Aprotinina

Aprotinina é um antifibrinolítico e como tal tem um efeito inibidor na clivagem da proteína fibrina (isto é, na fibrinólise). Devido a essa propriedade, ocorre em adesivos de tecido. As indicações incluem operações para criar um bypass da artéria coronária e a rara deficiência de alfa2-antiplasmina, que é genética. Devido aos possíveis riscos da aprotinina, o ingrediente ativo só é aprovado na Alemanha sob certas condições.

O que é aprotinina?

Aprotinina é um ingrediente farmacêutico ativo do grupo dos antifibrinolíticos. O nome desse grupo de substâncias remonta à enzima fibrinolisina, que hoje é mais conhecida como plasmina.

Na medicina, a fibrinólise também se refere ao processo de clivagem da fibrina pela enzima plasmina, que é uma serina protease. A inibição temporária da plasmina é possível com a aprotinina, entre outras coisas, uma vez que a substância ativa se liga reversivelmente à enzima e a desativa. A plasmina permanece intacta e pode voltar a ficar ativa mais tarde.

A aprotinina ocorre naturalmente nos pulmões dos bovinos. A produção farmacológica do ingrediente ativo é baseada na fermentação desse tecido. A filtração remove então os componentes supérfluos da substância. Um gel especial é usado como auxiliar na limpeza do tecido pulmonar da carne fermentada.

Efeito farmacológico

A aprotinina é encontrada em adesivos de tecido. A medicina também os conhece como cola de fibrina e os usa em cirurgias para fechar camadas de tecido ou bordas de feridas. Dois componentes são necessários, com a aprotinina sendo parte do componente 1. Outros ingredientes ativos desse componente são o fibrinogênio e o fator XIII, cuja produção é baseada no fracionamento do plasma sanguíneo humano.

A trombina, que pertence ao componente 2 do adesivo de tecido e aí está inicialmente presente na forma do precursor da protrombina, também se baseia nessa matéria-prima. O componente 2 também inclui cloreto de cálcio ou di-hidrato de cloreto de cálcio, que fornece os íons de cálcio de que você precisa.

Quando usado em cirurgia, os vários ingredientes ativos interagem entre si: A protrombina se converte em trombina e, portanto, torna-se enzimaticamente ativa. Ele então divide o fator de coagulação fibrinogênio em fibrina e ativa o fator XIII. Isso, por sua vez, entrelaça os fibrinômeros individuais em uma rede que o corpo humano pode quebrar por conta própria.

A vantagem é que, por esse motivo, a cola de fibrina também pode unir tecidos que seriam de difícil alcance para posterior enfiamento após a costura. A tarefa da aprotinina, neste contexto, é inibir a enzima plasmina do próprio corpo e retardar sua função. A plasmina quebra a fibrina e pode, portanto, afrouxar prematuramente o tecido preso.

Aplicação e uso médico

A aprotinina pode ser usada, por exemplo, durante uma operação para criar um bypass da artéria coronária. Esse desvio é um desvio artificial do vaso sanguíneo. O objetivo é permitir que o sangue flua apesar de um estreitamento da artéria coronária afetada.

O desvio pode ignorar uma artéria e uma veia. A medicina também chama esse quadro clínico de estenose coronária, que geralmente ocorre no contexto de doença cardíaca coronária. No entanto, um bypass não é necessário ou possível em todos os casos. Para o tratamento cirúrgico da constrição, por exemplo, também pode ser considerado um stent, no qual um tubo como endoprótese no vaso sanguíneo se destina a garantir o fluxo.

No passado, os médicos também usavam a aprotinina para interromper o sangramento quando o sangramento era causado pelo aumento da fibrinólise (hiperfibrinólise). Hoje, entretanto, esse procedimento não é mais comum, pois a aprotinina está associada a riscos que tornam seu uso apenas sensato em condições muito específicas.

No entanto, a aprotinina ainda é indicada nos casos de deficiência de alfa2-antiplasmina. Este é um déficit do inibidor de serina protease. O inibidor liga-se à plasmina e assim a desativa. Uma deficiência pode, portanto, resultar em hiperfibrinólise primária.

A alfa2-antiplasmina é produzida na quantidade correta no fígado em pessoas saudáveis. O corpo pode sintetizá-lo por si mesmo. A deficiência de alfa2-antiplasmina é extremamente rara, com apenas alguns casos descritos e é principalmente baseada em uma disposição genética correspondente que é herdada como um traço autossômico recessivo.

Para todas as indicações que se consideram para o uso da aprotinina, é necessário pesar os fatores individuais que influenciam a relação custo-benefício em cada caso.

Riscos e efeitos colaterais

A aprotinina perdeu temporariamente a aprovação na Alemanha entre 2007 e 2013, pois um estudo de 2006 indicava um possível aumento no risco de insuficiência renal. A aprovação renovada foi acompanhada de condições mais rígidas.

A hipersensibilidade à proteína bovina é uma contra-indicação ao uso da aprotinina, pois o ingrediente ativo é um polipeptídeo do organismo bovino e provém do pulmão do animal.

Os efeitos colaterais da aprotinina incluem reações anafiláticas, bem como várias reações alérgicas.Estes últimos se manifestam principalmente como coceira e alterações patológicas da pele (eflorescências).

Pode ocorrer bradicardia, na qual o batimento cardíaco desacelera e cai abaixo do limite aproximado de 60 batimentos por minuto que é considerado a referência para adultos.

A aprotinina também pode causar broncoespasmo. Isso se manifesta por cãibras dos músculos brônquicos, o que pode levar a um aumento da resistência das vias aéreas.

Calafrios e hipertensão (pressão alta) também são efeitos colaterais indesejáveis ​​da aprotinina. Além disso, podem ocorrer hematomas (hematomas) e edema. Os últimos são caracterizados por um aumento do acúmulo de líquido no tecido.