Clonidina é um simpaticomimético do grupo das imidazolinas. É usado principalmente para tratar a hipertensão arterial (pressão alta). Devido aos fortes efeitos colaterais, é considerado uma reserva terapêutica.
O que é clonidina?
O medicamento clonidina é um simpatomimético pertencente ao grupo das imidazolinas. Pode ser usado no tratamento da hipertensão, para apoiar a retirada do medicamento, como parte do chamado teste de inibição da clonidina, para crises hipertensivas, contra glaucoma crônico de ângulo aberto e para acalmar.
Também pode ser usado de forma limitada para sedação e analgesia. Devido aos efeitos colaterais relativamente fortes, entretanto, ele é usado apenas como uma reserva terapêutica no tratamento da hipertensão e na abstinência de medicamentos.
Efeito farmacológico
No caso da clonidina, vários mecanismos de ação podem ser distinguidos por meio dos quais a substância atua. Por um lado, a ativação dos adrenorreceptores α2 pré-sinápticos, além da ativação dos adrenorreceptores α2 pós-sinápticos, bem como a inibição da liberação de adrenalina na medula adrenal.
A clonidina liga-se aos adrenorreceptores α2 pré-sinápticos no sistema nervoso central e na periferia. Essa ligação leva a uma liberação reduzida de norepinefrina por meio da cascata de sinal acoplado à proteína G. Essa liberação reduzida de noradrenalina leva a uma redução do tônus simpático.
Além disso, a clonidina também ativa os adrenorreceptores α2 pós-sinápticos. Isso acontece principalmente na área do núcleo do trato solitarii, ponto de comutação do reflexo barorreceptor (reação à alteração da pressão arterial desencadeada pelos barorreceptores). A já mencionada inibição da liberação de adrenalina na medula adrenal leva, junto com a estimulação dos receptores centrais da imidazolina, a um maior fortalecimento do efeito simpatolítico.
A clonidina tem efeito mesmo em doses muito pequenas de alguns microgramas. A meia-vida plasmática é de cerca de nove a onze horas, a dose LD50 para administração oral em camundongos é de 108 mg kg ^ -1. É parcialmente metabolizado no fígado, mas 65% do ingrediente ativo é excretado inalterado pelos rins.
A clonidina pode ser administrada por via oral na forma de um comprimido ou por via intravenosa. A clonidina atravessa a barreira hematoencefálica e é excretada no leite materno. A biodisponibilidade é de aproximadamente 75%. O volume de distribuição é de 2 l kg ^ -1.
Aplicação e uso médico
A clonidina pode ser usada para tratar as seguintes doenças: hipertensão arterial; hipertensão gestacional refratária; Crise de hipertensão; glaucoma crônico de ângulo aberto; Enxaqueca; Síndrome de abstinência de opióides; Síndrome de abstinência de álcool e tremores pós-operatórios.
Devido aos efeitos colaterais elevados, a clonidina é usada principalmente como terapêutica de reserva em terapia combinada para o tratamento da hipertensão arterial e para o tratamento de suporte de síndromes de abstinência.
No geral, os seguintes efeitos estão presentes: redução da pressão arterial, redução da freqüência cardíaca, redução do tônus simpático na retirada, sedação (menos pronunciada) e alívio da dor.
A principal área de aplicação da clonidina - a terapia da hipertensão arterial - remonta a uma descoberta um tanto acidental nos anos 1960. Várias substâncias, incluindo A clonidina foi testada quanto à sua capacidade de fazer inchar o revestimento do nariz. No decorrer desses testes, notou-se a queda acentuada da freqüência cardíaca e da pressão arterial. A medicina, então, fez uso terapêutico desses efeitos. A clonidina, portanto, tornou-se principalmente um agente terapêutico para hipertensão arterial. Em experimentos com animais, efeitos sedativos e analgésicos também foram encontrados posteriormente.
Deve-se notar, entretanto, que a clonidina tem efeitos colaterais relativamente fortes e por esta razão outros ingredientes ativos com menos efeitos colaterais devem ser preferidos.
Riscos e efeitos colaterais
Os fortes efeitos colaterais já mencionados existem na forma de boca seca, constipação, diminuição da produção de saliva e suco gástrico, fadiga, humor depressivo, sedação e disfunção erétil.
A clonidina não deve ser usada ao mesmo tempo que diuréticos, hipnóticos, vasodilatadores ou álcool, pois essas substâncias aumentam a eficácia da clonidina. Mesmo ao tomar neurolépticos, a clonidina não deve ser usada. Um aumento inicial da pressão arterial é possível após a administração intravenosa.
Clondin é contraindicado se você tiver hipersensibilidade (alergia) à clonidina. Outras contra-indicações são síndrome do nó sinusal, bradicardia (frequência cardíaca abaixo de 50 / minuto), depressão endógena, certas arritmias cardíacas, doença cardíaca coronária, infarto agudo do miocárdio, doença arterial oclusiva avançada (DAOP), síndrome de Raynaiterud e trombo angiite , insuficiência cerebrovascular, insuficiência renal e obstipação (obstipação). A clonidina também é contra-indicada durante a gravidez e a amamentação.
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