Indinavir

Indinavir pertence aos inibidores da protease. A substância medicinal é usada para tratar infecções por HIV.

O que é indinavir?

Indinavir é um medicamento antiviral que pertence ao grupo dos inibidores da protease do HIV e é usado para tratar infecções por HIV. Os inibidores da protease do HIV são usados ​​como parte de uma "Terapia Antiretroviral Altamente Ativa" (HAART) especial junto com outros medicamentos antirretrovirais, como NRTI (inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos) e NNRTI (inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos).

O indinavir foi desenvolvido pela empresa farmacêutica americana Merck & Co e MSD Sharp & Drohme (MSD). O grupo desenvolveu formas de dosagem oral do inibidor da protease, que foram finalmente aprovadas em 1996 tanto pelo FDA dos EUA quanto pela Agência Européia de Medicamentos (EMA).

Na década de 1990, o indinavir era um dos medicamentos antivirais mais eficazes. Com o tempo, entretanto, a droga foi cada vez mais substituída por inibidores da protease do HIV mais eficazes.

Efeito farmacológico

O indinavir liga-se à protease viral do HIV. Isso é importante para o patógeno se reproduzir. O processo leva à inibição da enzima viral, que por sua vez impede que o vírus se multiplique. Finalmente, há uma diminuição na carga de vírus.

O uso de indinavir é mais sensato em pacientes com AIDS tipo 1, pois o medicamento tem maior afinidade pelo HIV-1 do que pelo HIV-2. Na corrente sanguínea, aproximadamente 60 por cento do indinavir está ligado às proteínas plasmáticas. A substância ativa é metabolizada e decomposta no fígado.

O indinavir tem a desvantagem de o medicamento ser tomado a cada oito horas. Esta é a única maneira de garantir biodisponibilidade suficiente. Recomenda-se que o indinavir seja tomado uma hora antes das refeições ou uma hora após as refeições. Se o alimento for rico em proteínas e gordura, isso resulta em uma redução significativa na absorção. Os médicos geralmente consideram que a administração com o estômago vazio é sensata.

Aplicação e uso médico

Indinavir é utilizado no tratamento de infecções por VIH em adultos, adolescentes e crianças a partir dos quatro anos. O inibidor da protease também é adequado para a prevenção pós-exposição em adultos. O indinavir não é utilizado como medicamento único, o que se deve ao desenvolvimento de resistência do vírus HI. Em vez disso, a droga é combinada com outras drogas antivirais. Pode ser zidovudina ou lamivudina, por exemplo.

A dose recomendada de indinavir é de 3 x 800 miligramas por dia. Com uma dose mais baixa, existe um risco considerável de perda de eficácia. No entanto, o inibidor da protease não deve ser tomado em grandes quantidades. As cápsulas são tomadas a cada oito horas com um copo de água ou leite desnatado. Alternativamente, também pode ser servido com chá, café ou suco.

Para neutralizar cálculos renais, é aconselhável dar ao corpo pelo menos seis copos de água por dia. Se o medicamento for administrado com uma refeição, refeições leves, como flocos de milho ou torradas com geleia, são recomendadas. Também é importante proteger o indinavir do calor e da umidade.

Riscos e efeitos colaterais

O uso de indinavir pode às vezes ter efeitos colaterais indesejáveis. Em cerca de seis por cento de todos os pacientes, a terapia ainda precisa ser descontinuada devido a efeitos colaterais graves. Na maioria dos casos, ocorrem distúrbios digestivos, como diarreia, dor abdominal e náuseas. O desenvolvimento do pescoço de um touro, no qual há uma redistribuição anormal de gordura na região do pescoço, é considerado um efeito colateral indesejável bastante raro.

Outros efeitos colaterais possíveis são alterações no metabolismo, como hiperglicemia, hipercolesterolemia ou hipertrigliceridemia, dor de cabeça, cansaço, sensação de fraqueza, sangramento no caso de hemofilia, erupção cutânea, aumento de lipídios, alterações na percepção do paladar, nefrotoxicidade, síndrome sicca, que está associada a membranas mucosas de olho seco, boca e pele secas, unhas encravadas, inflamação do leito ungueal, queda de cabelo e disfunção hepática. Os cálculos renais se desenvolvem em até 25% de todos os pacientes.

Indinavir não deve ser administrado ao mesmo tempo que alguns outros medicamentos, como benzodiazepínicos, cisaprida, rifampicina, terfenadina ou astemizol devido a interações do sistema do citocromo. Isso pode levar a alterações nos níveis de plasma sanguíneo e efeitos colaterais graves.