Paliperidona

Paliperidona é um neuroléptico atípico. Possui alta potência neuroléptica.

O que é paliperidona?

A paliperidona pertence ao grupo dos neurolépticos atípicos. O medicamento é usado contra a esquizofrenia na UE sob os nomes de produto Invega® e Xepilon®. A paliperidona é o principal metabólito ativo da substância ativa risperidona.

A paliperidona foi aprovada para toda a União Europeia em 2007. Um ano depois, a Suíça aderiu. No entanto, a Áustria é uma exceção. O remédio não está disponível porque a principal associação de instituições austríacas de seguro social se recusou a aceitá-lo.

Em 2014, relatos da imprensa sobre a morte de 17 pacientes japoneses com esquizofrenia que haviam recebido anteriormente a injeção de paliperidona causaram comoção. No entanto, não está claro se o ingrediente ativo contribuiu para a morte das pessoas afetadas. Além disso, como não foi desaconselhado tomá-lo, a paliperidona ainda se encontra no mercado. Além disso, não houve nenhuma mensagem de aviso de agências de aprovação alemãs ou europeias até agora.

Efeito farmacológico

Por causa de seus efeitos sedativos e antipsicóticos, os neurolépticos são considerados úteis contra a esquizofrenia. A paliperidona pertence aos neurolépticos atípicos e tem o efeito de inibir neurotransmissores como adrenalina, noradrenalina, dopamina, histamina e serotonina em seu modo de ação. Isso também difere de outros neurolépticos da primeira geração.

O efeito surge da ligação da paliperidona aos receptores correspondentes no cérebro. Por outro lado, a paliperidona não consegue se ligar ao neurotransmissor acetilcolina. Isso tem a vantagem de haver menos redução nos movimentos e menos rigidez do que com outros neurolépticos. Da mesma forma, menos movimentos involuntários da boca e da língua são registrados pela paliperidona, em contraste com os neurolépticos clássicos.

A biodisponibilidade oral da paliperidona é de 28 por cento. Para a absorção do neuroléptico, é importante que seja tomado após uma refeição ou com o estômago vazio. Uma vez que o paciente tenha decidido por uma dessas duas formas de dosagem, ele deve mantê-la consistentemente.

A degradação da paliperidona ocorre principalmente através dos rins. A dose pode precisar ser reduzida dependendo de como os rins do paciente estão funcionando.

Aplicação e uso médico

Como regra, a paliperidona só é administrada contra a esquizofrenia. No entanto, desde 2011, o remédio também foi considerado adequado para o tratamento de sintomas maníacos e psicóticos em transtornos esquizoafetivos. A paliperidona é o primeiro neuroléptico da União Europeia utilizado contra estes sintomas.

Por outro lado, a paliperidona foi suspensa para o tratamento de episódios maníacos agudos no contexto de transtornos bipolares. A razão para isso foi a evidência clínica insuficiente para a eficácia do agente.

A paliperidona pode ser administrada na forma de comprimidos ou injeção, o que tem um efeito de longo prazo. No caso de administração por injeção, os sintomas psicóticos devem ser ligeiros a moderados. Além disso, a terapia com um antipsicótico de depósito deve ser necessária. Os comprimidos de paliperidona são tomados uma vez ao dia, sempre à mesma hora do dia.

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Riscos e efeitos colaterais

Tal como acontece com outros neurolépticos, o uso de paliperidona pode causar efeitos colaterais indesejáveis. No entanto, eles não aparecem automaticamente em todos os pacientes. Na maioria dos casos, as pessoas afetadas apresentam dores de cabeça e insônia. Além disso, garganta inflamada, infecções respiratórias, nariz entupido, dor de cabeça, dor nas articulações, distúrbios de movimento, aumento do nível de açúcar no sangue, movimentos involuntários, inquietação ao sentar, sonolência, tontura, náusea, vômito, hipertensão, constipação, diarreia, dor abdominal, palpitações, tremores, problemas nas costas , Ocorrem erupções na pele, dores no corpo, sensação de fraqueza e dor de dente. Se a paliperidona foi administrada por injeção, às vezes podem ser observados dor ou endurecimento no local da injeção.

Se um paciente desenvolver sintomas de síndrome neuroléptica maligna, como rigidez dos músculos, superaquecimento e distúrbios da consciência, a preparação deve ser interrompida imediatamente. O mesmo se aplica aos movimentos involuntários da face e da língua.

Existem também algumas contra-indicações à paliperidona. O neuroléptico não deve ser administrado se o paciente for hipersensível ao ingrediente ativo ou à risperidona, que está relacionado à paliperidona.

O uso do agente também não é aconselhável no caso de problemas renais graves. O risco e benefício do tratamento com paliperidona devem ser avaliados com precisão pelo médico no caso de doenças cardiovasculares, como ataque cardíaco, insuficiência cardíaca ou pressão arterial baixa, diabetes mellitus, insuficiência hepática, epilepsia, bloqueios das veias, doença de Parkinson e demência.

Durante a gravidez e a amamentação, a paliperidona só deve ser administrada se for absolutamente necessário. Isso pode levar a distúrbios nervosos temporários no bebê. A administração de paliperidona a crianças e adolescentes não é permitida, pois não há conhecimento dos efeitos e efeitos colaterais da droga.

Ao usar paliperidona, deve-se prestar atenção também às interações com outros medicamentos. Isso é especialmente verdadeiro para medicamentos que alteram o ritmo cardíaco. Estes incluem, acima de tudo, antiarrítmicos como sotalol, disopiramida, amiodarona e quinidina. Vários antipsicóticos, anti-H1 e antimaláricos, como a mefloquina, também são afetados.

Como a paliperidona afeta o cérebro, deve-se ter cuidado ao administrar drogas de ação cerebral, como analgésicos opióides, pílulas para dormir ou álcool, ao mesmo tempo.

A paliperidona tem um efeito deletério sobre a levodopa e outras drogas usadas para o mal de Parkinson. O uso de anti-hipertensivos também é considerado arriscado, pois a paliperidona pode causar queda abrupta da pressão arterial.