Adenosina

Adenosina é um bloco de construção essencial para o metabolismo energético do corpo humano. Terapeuticamente, a adenosina é usada em particular para regular arritmias cardíacas e para baixar a pressão arterial.

O que é adenosina?

A adenosina é um nucleosídeo endógeno indispensável ao metabolismo energético e é composta pela base purina adenina e pela β-D-ribose. É o bloco de construção básico do trifosfato de adenosina (ATP), um importante fornecedor de energia para todas as células do tecido do organismo humano.

Em todos os processos celulares que consomem energia, o ATP é dividido para garantir a necessidade de energia e sua adenosina componente é liberada. A concentração de adensosina no sangue aumenta de acordo com o esforço físico.

Além disso, a adenosina é um componente dos ácidos ribonucleicos (blocos de construção do DNA), coenzimas e antibióticos nucleosídeos. A adenosina tem estrutura molecular semelhante à cafeína e ocupa os mesmos receptores, mas sem estimulá-los. A meia-vida fisiológica é extremamente curta em alguns segundos.

Efeito farmacológico

A adenosina desempenha funções importantes no organismo humano. Como um importante componente do ATP, serve para regenerar o principal estoque de energia envolvido em todos os processos celulares. A adenosina é sempre liberada das células nervosas quando o suprimento de energia para os neurônios não é mais suficientemente assegurado.

É o caso, entre outras coisas, da isquemia (fluxo sanguíneo insuficiente). Ao contrário dos neurotransmissores (substâncias mensageiras bioquímicas), a liberação não é mediada pela exocitose das vesículas de armazenamento, mas por proteínas de transporte. As proteínas de transporte então removem a adenosina liberada do espaço extracelular. Na isquemia, ocorre aumento da concentração de adenosina no espaço intracelular, o que ocasiona reversão do transporte. Se o ATP liberado for quebrado por ectoenzimas (enzimas que agem fora da célula), a concentração de adenosina extracelular também aumenta.

No sistema nervoso, a adenosina ocupa os receptores destinados à cafeína e aos neurotransmissores dopamina, noradrenalina e acetilcolina, bloqueando seu efeito. Quanto mais ativas as células nervosas, maior é a concentração de ATP e, portanto, de adenosina. Ao ocupar os receptores, a função das células nervosas é desacelerada e o sistema nervoso é protegido contra esforço excessivo. Como resultado desse bloqueio do neurotransmissor, os vasos sanguíneos se dilatam (dilatação). Ocorre uma queda consecutiva da pressão arterial (redução da pressão arterial) e um abrandamento da frequência cardíaca.

A ativação dos canais de potássio modulados pela proteína G (via receptores de adenosina A1) também aumenta o tempo de condução no nó AV (nó atrioventicular). Como marca-passo secundário do coração, o nó AV é a única conexão entre o átrio e o ventrículo (câmara do coração) e regula a condução da excitação para as câmaras do coração.

A transmissão retardada de estímulos garante uma contração coordenada da câmara cardíaca e do átrio. Como a concentração de adenosina aumenta com o esforço físico e a falta de oxigênio, presume-se que o aumento da liberação evita taquicardias ineficientes e arritmias cardíacas sob estresse.

Aplicação e uso médico

A adenosina é usada principalmente como medicamento antiarrítmico para o tratamento de arritmias cardíacas. Devido à meia-vida muito curta no sangue, a adenosina pode ser administrada por via intravenosa como uma infusão curta para controlar a pressão arterial (baixando a pressão arterial) e o ritmo cardíaco (3, 6 ou 12 mg).

Além de expandir os vasos periféricos, a adenosina também dilata as artérias coronárias. A adenosina pode interromper as taquicardias dependentes do nodo AV ao bloquear a condução AV, razão pela qual é usada como droga de primeira escolha, especialmente para taquicardias supraventriculares, como as taquicadias de reentrada do nodo AV.

A adenosina também pode ser usada para tratar taquicardias atriais, como taquicardias paroxísticas (aceleração súbita da frequência cardíaca). Da mesma forma, a adenosina é aplicada no diagnóstico de exames de estresse para dilatar os vasos cardíacos (imagem do coração).

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Riscos e efeitos colaterais

Um aumento local da concentração de adenosina no coração devido à isquemia pode causar arritmias bradicárdicas (bradicardia). Como antídoto, a teofilina inibe a ação da adenosina no receptor correspondente do coração.

Além disso, a adenosina aplicada terapeuticamente pode causar assistolia de curto prazo (falta de contração do músculo cardíaco) devido ao seu efeito dromotrópico negativo (retardar a transmissão dos impulsos). Nestes casos, o fornecimento de adenosina deve ser interrompido imediatamente. Devido à meia-vida curta, o efeito farmacológico desaparece muito rapidamente.

Como resultado do efeito vasodilatador, podem ocorrer sintomas de rubor, que são caracterizados por uma breve vermelhidão da pele. Além disso, podem ocorrer dificuldades respiratórias de curto prazo, sensação de pressão na região do peito, dor de cabeça, tontura, náusea e sensação de formigamento com a adenosina injetada. O uso de adenosina é contra-indicado em broncoespasmo, DPOC e asma brônquica.