Prometazina

Prometazina é um neuroléptico (na verdade, um anti-histamínico) que tem efeitos sedativos, antialérgicos, antieméticos e de promoção do sono. É usado principalmente para tratar a agitação.

O que é prometazina?

A prometazina (fórmula química molecular: C17H20N2S) pertence ao grupo das fenotiazinas. É um neuroléptico, mas na verdade pertence aos anti-histamínicos devido ao seu mecanismo de ação.

A prometazina tem pouco ou nenhum uso como antipsicótico, o que é incomum para um neuroléptico. No entanto, é usado como sedativo (tranquilizante). Além disso, pode ser usado como antialérgico e antiemético.

Efeito farmacológico

A prometazina pertence ao primeiro grupo de neurolépticos. É um neuroléptico de baixa potência. Os neurolépticos são usados, por exemplo, na terapia da esquizofrenia, pois têm efeito antipsicótico e estimulante. As psicoses são principalmente devidas aos efeitos dos neurotransmissores dopamina e serotonina. Quase todos os neurolépticos, portanto, têm um efeito inibitório sobre os receptores de dopamina e serotonina no sistema nervoso central, ocupando-os e, assim, enfraquecendo o efeito dos dois neurotransmissores como antagonistas. É assim que eles regulam sua influência na psique.

No entanto, a prometazina tem um mecanismo de ação diferente da maioria dos neurolépticos. Em primeiro lugar, é um anti-histamínico e, portanto, bloqueia a histamina ligando-se aos receptores H1 como um antagonista. Existem também receptores de histamina no sistema nervoso central. Como a prometazina também se liga a isso, ela tem um efeito calmante e de promoção do sono. Portanto, é particularmente adequado para o tratamento de estados de excitação. No entanto, não é adequado para a terapia exclusiva da esquizofrenia.

A absorção da prometazina ocorre no intestino e muito rapidamente. No entanto, está sujeito a um alto efeito de primeira passagem, o que resulta em uma biodisponibilidade relativamente baixa. A meia-vida plasmática da substância é de cerca de 10-12 horas, a concentração plasmática mais alta ocorre após uma hora e meia a três horas.

A droga é metabolizada por uma enzima do grupo do citocromo P450, os metabólitos resultantes não são farmacologicamente ativos. Portanto, eles não têm efeito próprio.

Aplicação e uso médico

A prometazina é usada no tratamento da agitação e ansiedade, inquietação, distúrbios do sono e alergias. No entanto, só é usado para alergias se a sedação simultânea for desejada. Além disso, o remédio também é usado para náuseas e vômitos, quando antieméticos mais bem tolerados não podem ser usados.

A prometazina não é adequada para o tratamento exclusivo da esquizofrenia. A potência neuroléptica da droga é dada como 0,5. É, portanto, um dos neurolépticos de baixa potência usados ​​principalmente por causa de seu efeito calmante (sedativo). Disto, pode-se derivar a inadequação para a terapia única da esquizofrenia.

Para o tratamento de reações alérgicas, náuseas e vômitos, a prometazina não é a primeira escolha devido ao seu efeito sedativo. Existem medicamentos mais tolerados que não têm um efeito sedativo ou indutor do sono e, ainda assim, são eficazes contra reações alérgicas, náuseas e vômitos. Porém, se essas substâncias não estiverem disponíveis, não puderem ser administradas por outros motivos ou se for desejada sedação simultânea, a prometazina pode ser usada para essas queixas, contra as quais é muito eficaz.

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Riscos e efeitos colaterais

A prometazina pode causar vários efeitos indesejáveis.Estes incluem boca seca, constipação, perda de libido, confusão, tontura, hipotensão (pressão arterial baixa), arritmias cardíacas, dores de cabeça, discinesia (distúrbios do movimento), acatisia (distúrbios do movimento anormais), convulsões, síndrome neuroléptica maligna e depressão respiratória em crianças e em pacientes com Asma brônquica ou DPOC.

A prometazina não deve ser tomada ao mesmo tempo que medicamentos para baixar a pressão arterial (anti-hipertensivos), pílulas para dormir, analgésicos e álcool, pois aumenta os efeitos dessas substâncias.

Em crianças com menos de dois anos de idade, tomando inibidores da MAO, síndrome de Reye, epilepsia, consciência prejudicada, hipotensão, doença arterial coronariana, disfunção hepática, disfunção renal, asma brônquica, bronquite, bronquiectasia, fibrose cística, glaucoma de ângulo estreito e hiperplasia da próstata constipação piloro-duodenal, prometazina não deve ser usada.

Em pessoas mais velhas, só pode ser administrado sob indicações estritas.

A prometazina é mal utilizada para aumentar o efeito central, e. os efeitos eufóricos dos opiáceos.