Bupropiona

A droga Bupropiona é atribuído à classe de medicamentos antidepressivos. Ele também é usado para tratar a dependência da nicotina.

O que é bupropiona?

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da dopamina e da norepinefrina (NDRI). Também serve para inibir ligeiramente a absorção de serotonina.

Antes de 2000, a bupropiona era considerada Amfebutamona conhecido. O medicamento foi aprovado nos EUA desde 1984. Como os relatos de ataques às vezes fatais aumentaram após a ingestão de bupropiona, a aprovação foi retirada em 1986 e reeditada em 1989 em uma dose baixa. A bupropiona foi aprovada nos Estados Unidos para uma dose única diária desde 2003. Na Alemanha, o medicamento foi aprovado como antidepressivo de forma retardada em 2007. No entanto, a droga era usada como antidepressivo em uso off-label antes mesmo dessa aprovação. Por muito tempo, a bupropiona só foi aprovada para a cessação do tabagismo na Suíça. É usado lá desde 2007 para tratar episódios depressivos. Na Suíça, entretanto, a terapia com bupropiona só pode ser iniciada por um psiquiatra ou neurologista.

Do ponto de vista químico, a bupropiona pertence às fenetilaminas e ao subgrupo das catinonas e anfetaminas. A droga está intimamente relacionada aos neurotransmissores dopamina, adrenalina e noradrenalina. A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da norepinefrina e da dopamina. A droga, portanto, inibe a captação de noradrenalina e dopamina na fenda sináptica.

A dopamina e a norepinefrina são neurotransmissores. Quando um impulso elétrico chega à sinapse em frente a uma célula nervosa, a célula nervosa pré-sináptica libera o neurotransmissor na chamada lacuna sináptica. A lacuna sináptica é uma pequena lacuna entre as duas células nervosas. Os neurotransmissores migram de uma célula nervosa para outra. Lá, eles se acoplam a um receptor no neurônio pós-sináptico.

Isso dispara um impulso elétrico. Em uma pessoa saudável, há um equilíbrio entre os neurotransmissores. Em pessoas deprimidas, o equilíbrio entre os neurotransmissores é perturbado. A atividade das células nervosas que transmitem as substâncias mensageiras norepinefrina e dopamina se desenvolve. A bupropiona inibe a captação de noradrenalina e dopamina na lacuna sináptica. Como resultado, os neurotransmissores permanecem na sinapse por mais tempo e a concentração dos neurotransmissores na lacuna sináptica aumenta com o uso a longo prazo. Assim, a bupropiona tem um efeito de aumento do humor e impulsionador.

Além disso, a bupropiona também é um conhecido antagonista não competitivo dos receptores colinérgicos de nicotina. Os antagonistas não competitivos alteram o receptor correspondente de tal forma que a substância original não pode desencadear nenhum ou apenas um ligeiro efeito no receptor.

Efeito farmacológico

A principal área de aplicação da bupropiona é a depressão. Estudos demonstraram que os efeitos da bupropiona podem ser comparados com a eficácia dos antidepressivos da classe de substâncias ativas denominadas inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). A bupropiona é mais eficaz do que os ISRSs, especialmente na depressão com fadiga psicológica e física.

Na depressão com sintomas de ansiedade, no entanto, os SSRIs funcionam melhor do que a bupropiona. Embora a disfunção sexual seja mais comum no tratamento com SSRIs, eles são muito raramente observados no tratamento com bupropiona.

Após a falha da terapia com o antidepressivo citalopram, a bupropiona também é usada na terapia de segunda linha. Ele funciona tão bem quanto venlafaxina, sertralina ou buspirona. Em um quarto dos pacientes, o tratamento com o medicamento leva à remissão (diminuição temporária ou permanente dos sintomas da doença).

A bupropiona também é usada para parar de fumar. A eficácia do medicamento é comparável à eficácia dos adesivos de nicotina. No entanto, a droga parece ser inferior à vareniclina no tratamento da dependência da nicotina.

Outra indicação para a bupropiona é o transtorno de déficit de atenção / hiperatividade (TDAH). No entanto, o medicamento não foi aprovado para esta indicação e não foi testado em pacientes menores de 18 anos quanto à sua eficácia ou segurança.

Estudos financiados pelo fabricante também mostraram que a bupropiona leva a uma redução do apetite e, portanto, leva à perda de peso. Não se sabe se o peso corporal aumentará novamente após a interrupção da substância. Em combinação com a droga naltrexona, a bupropiona provou ser uma preparação eficaz para perda de peso em pacientes obesos. No entanto, este produto combinado ainda não foi oficialmente aprovado.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns da bupropiona incluem insônia e boca seca. Além disso, pode causar dores de cabeça, dores musculares, perda de apetite, ansiedade, dificuldade de concentração e confusão. A bupropiona também pode causar priapismo. O priapismo é uma ereção permanente dolorosa do pênis. Sem tratamento, isso pode levar à disfunção erétil.

A bupropiona não deve ser administrada juntamente com IMAO. Ambas as drogas afetam as vias catecolaminérgicas, o que pode levar a interações graves. Se o álcool for consumido ao mesmo tempo, a droga pode causar efeitos colaterais neuropsiquiátricos. Se a bupropiona e os medicamentos que reduzem o limiar convulsivo forem administrados ao mesmo tempo, podem ocorrer convulsões. Esses medicamentos incluem antidepressivos, tramadol, esteroides sistêmicos, anti-histamínicos sedativos e antimaláricos.

O medicamento bupropiona inibe a via metabólica do CYP450-2D6. Uma vez que todos os tricíclicos, exceto a doxepina, são metabolizados dessa forma, os níveis sanguíneos podem aumentar se as substâncias forem tomadas ao mesmo tempo. Os efeitos de muitos analgésicos, antipsicóticos, betabloqueadores e antiarrítmicos também podem ser aumentados pela bupropiona. Apesar de uma via metabólica diferente, o nível de citalopram também aumenta quando tomado ao mesmo tempo.

A bupropiona reduz os efeitos sedativos do diazepam. Se a bupropiona for usada junto com adesivos de nicotina para parar de fumar, a pressão arterial pode aumentar acentuadamente.