Cloranfenicol

Cloranfenicol é um antibiótico de amplo espectro que, devido aos possíveis efeitos colaterais graves, é usado apenas como um antibiótico de reserva para infecções bacterianas graves que não podem ser controladas de outra forma. Pode causar anemia aplástica, que é fatal.

O que é cloranfenicol?

O cloranfenicol é um antibiótico de amplo espectro que, devido à possibilidade de anemia aplástica como efeito colateral, é usado apenas como antibiótico de reserva. Foi obtido pela primeira vez da bactéria streptomyces venezuelae em 1947. Hoje só é feito totalmente sinteticamente.

Pode ocorrer anemia aplástica com risco de vida durante o tratamento com cloranfenicol. Por esse motivo, não é amplamente utilizado, mas apenas como antibiótico de reserva para infecções bacterianas que não podem ser controladas de outra forma. Em princípio, entretanto, tem um amplo espectro de atividade contra bactérias gram-positivas e gram-negativas.

A aplicação tópica não é recomendada, pois os efeitos colaterais sistêmicos são possíveis; no entanto, o cloranfenicol ainda é permitido em medicamentos para a pele, gotas para os olhos e ouvidos e pomadas para os olhos. Deve-se notar, entretanto, que a incidência de efeitos colaterais sistêmicos com o tratamento tópico é muito baixa. Portanto, uma consideração individual deve sempre ocorrer. Os riscos do uso tópico de cloranfenicol são controversos entre os especialistas.

Na medicina veterinária, o cloranfenicol é usado contra a quitridiomicose, uma doença fúngica em anfíbios. Portanto, também é eficaz contra o fungo quitrídeo (um fungo).

Efeito farmacológico

O cloranfenicol impede a tradução do mRNA em aminoácidos. É, portanto, um inibidor de tradução denominado. Isso leva à inibição do acúmulo de proteínas bacterianas e, portanto, também à inibição do crescimento e multiplicação das bactérias. O cloranfenicol é, portanto, um antibiótico bacteriostático.

É facilmente acessível aos tecidos, inclusive através da placenta (bolo mãe) e do leite materno. A biodisponibilidade é de 80% para administração oral e 70% para injeção intramuscular. A ligação às proteínas plasmáticas está entre 50 e 60%, a meia-vida plasmática é de 1,5 a 3,5 horas. No caso de disfunção renal e hepática, a meia-vida plasmática é aumentada, o que deve ser levado em consideração na dosagem. O metabolismo ocorre hepaticamente, quase exclusivamente por meio da glucuronidação. A eliminação ocorre então por via renal.

Aplicação e uso médico

Devido ao perfil de efeitos colaterais desfavoráveis, o cloranfenicol só é usado como um antibiótico de reserva quando outras opções de tratamento não estão disponíveis ou falharam. As principais indicações são, portanto, infecções bacterianas graves que não podem ser controladas de outra forma. Essas indicações para o cloranfenicol incluem febre tifóide, paratifóide, disenteria, difteria, malária e riquetsioses.

Além das indicações acima mencionadas, o cloranfenicol pode ser utilizado como antibiótico de reserva na meningite por pneumococos ou Haemophilus influenzae devido à sua boa penetração no líquido cefalorraquidiano.

Topicamente, o cloranfenicol é usado para tratar a conjuntivite (conjuntivite) e para tratar infecções da córnea. O cloranfenicol também é usado no tratamento da blefarite (inflamação das pálpebras). Ele também é usado para infecções de pele e eczema.

Riscos e efeitos colaterais

O pior efeito colateral possível do cloranfenicol é conhecido como anemia aplástica. Ocorre raramente, mas é fatal. Na anemia aplástica, ocorre lesão da medula óssea, o que significa que quase nenhuma célula sanguínea é produzida na medula óssea. A anemia aplástica pode ocorrer semanas e meses após o tratamento com cloranfenicol. Os sinais desta anemia são cansaço extremo, sangramento e possivelmente infecções graves.

Os efeitos colaterais adicionais são reações alérgicas quando usadas localmente, que podem se manifestar como coceira, vermelhidão da pele, irritação da pele e inchaço. Com o uso sistêmico, a síndrome de Gray pode ocorrer em recém-nascidos. Além disso, a reação de Herxheimer é um possível efeito colateral.

Deve-se observar que o cloranfenicol interage com anticoagulantes, metotrexato e sulfoniluréias. Isso aumenta a eficácia. Os barbitúricos e a fenitoína reduzem a eficácia do cloranfenicol. Ao tomar anticoncepcionais orais (por exemplo, a "pílula anti-bebê"), certifique-se de que o cloranfenicol afeta a eficácia da preparação. Portanto, deve ser adicionalmente anticoncepcional.

O cloranfenicol é contra-indicado em recém-nascidos. Além disso, existem contra-indicações no caso de insuficiência hepática grave, gravidez e durante a amamentação.

As preparações que contêm cloranfenicol requerem receita médica. O cloranfenicol não deve ser utilizado em animais destinados à produção de alimentos na UE.