Primaquina

Primaquina é um medicamento com propriedades antiparasitárias. É utilizado para a prevenção, tratamento e acompanhamento do tratamento da malária. Em suas diretrizes para a terapia da malária, a Sociedade Alemã de Medicina Tropical e Saúde Internacional (DTG) recomenda a primaquina como uma terapia adicional à cloroquina no tratamento da malária terciária. Na Alemanha, a Primaquine é fabricada e vendida pela Bayer AG sob o nome comercial Primaquine®.

O que é primaquina?

Primaquina ou N4- (6-metoxiquinolin-8-il) pentano-1,4-diamina é uma mistura racêmica com a fórmula empírica C15H21N3O. É um derivado de 8-aminoquinolina. A substância subjacente (bisfosfonato de primaquina) é um pó cristalino, vermelho-alaranjado e solúvel em água com um odor neutro e sabor amargo.

Efeito farmacológico

Após a administração oral, a primaquina é prontamente absorvida pelo trato digestivo e rapidamente metabolizada pelo fígado em um derivado carboxila. O pico de concentração plasmática da primaquina é atingido em cerca de 2 a 3 horas. A primaquina tem meia-vida de 5 a 6 horas. O derivado carboxila (carboxiprimaquina) tem meia-vida de 24 a 30 horas. Apenas uma pequena proporção de primaquina (aproximadamente 1%) é excretada em sua forma original. É excretado na urina.

Como agente terapêutico, a primaquina é administrada por 14 dias. A dose diária é calculada de acordo com o peso corporal do paciente e depende do conceito geral do tratamento e dos demais medicamentos utilizados. Para profilaxia, é recomendada uma ingestão de 1 a 2 dias. A dose para adultos é de 30 mg e para crianças 0,3 mg por quilo de peso corporal por dia.

A medida profilática deve ocorrer no período de 1 dia antes a 1 semana após a permanência na área de malária. A primaquina não foi aprovada como agente para profilaxia da malária na Alemanha. Para tanto, o produto deve ser adquirido no exterior.

Aplicação e uso médico

A primaquina é fabricada desde a década de 1940 e é usada como medicamento antimalárico em vários países. No entanto, seu mecanismo de ação exato ainda é desconhecido, apesar de pesquisas intensas. Supõe-se que uma interação da substância com o DNA do plasmódio inibe a biossíntese de proteínas e, portanto, leva à morte do patógeno. A disfunção mitocondrial também é considerada.

A primaquina é muito eficaz contra os estágios exoeritrocíticos do Plasmodium vivax e Plasmodium ovale, bem como no início do estágio exoeritrocítico do Plasmodium falciparum. A preparação também mostra grande eficácia contra os gametócitos do Plasmodia, em particular o Plasmodium falciparum. No entanto, a primaquina provou ser ineficaz nos estágios eritrocitários dos plasmódios.

Embora não seja aprovada para esse fim na Alemanha, a primaquina é usada na profilaxia de todos os tipos de malária. Estudos em países da África Central, Colômbia, Irã e Indonésia mostram um efeito preventivo da primaquina de até 85% contra o patógeno Plasmodium falciparum, responsável pela malária tropical. Uma aplicação de primaquina para o tratamento terapêutico da malária quartana e malaria tropica, entretanto, não faz sentido.

Como agente terapêutico e com o objetivo de prevenir recorrências, a primaquina é utilizada na malária tertiana, que é causada pelo Plasmodium vivax e pelo Plamodium ovale.

Riscos e efeitos colaterais

A primaquina é contra-indicada para pessoas com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase e para pessoas com lúpus eritematoso ou artrite reumatóide. Outra contra-indicação é o uso de drogas potencialmente hemolíticas ou sensibilidade pessoal ao princípio ativo.

Ao tomar primaquina, é aconselhável verificar seus valores sanguíneos. A segurança da utilização de primaquina durante a gravidez não foi comprovada, pelo que os riscos potenciais para o feto devem ser tidos em consideração no contexto da relação risco-benefício ao elaborar o conceito terapêutico.

Os efeitos colaterais da primaquina incluem anemia e dor de cabeça, cansaço e sonolência, indigestão e cólicas estomacais e coceira na pele.

Se a urina escurecer, o tratamento com primaquina deve ser descontinuado imediatamente, pois isso pode ser uma indicação de demanda excessiva do fígado, doença renal ou hemólise.