Clozapina

Clozapina é um neuroléptico. É usado no tratamento da esquizofrenia e psicose quando outras drogas são inadequadas.

O que é clozapina?

O antipsicótico prescrito clozapina pertence ao grupo dos neurolépticos. O princípio ativo é utilizado quando outros medicamentos no tratamento de psicoses ou esquizofrenia não apresentam o efeito desejado ou o paciente não os tolera. Antes de usar o neuroléptico, deve ser feito um hemograma da pessoa doente.

A clozapina foi desenvolvida no final da década de 1950 pela Swiss Wander AG. Uma triagem para a produção de novos antidepressivos foi realizada entre cerca de 2.000 substâncias diferentes. O ingrediente ativo foi patenteado em 1960, embora seus efeitos antipsicóticos inicialmente permanecessem desconhecidos. Em meados da década de 1960, novos experimentos foram realizados em pessoas que sofriam de esquizofrenia produtiva crônica. Como parte dos estudos, os pesquisadores finalmente notaram os efeitos antipsicóticos da clozapina.

O medicamento chegou ao mercado em 1972 com o nome de produto Leponex®, que costumava ser prescrito na Europa. Em 1975, entretanto, vários pacientes na Finlândia tiveram casos de agranulocitose com desfecho fatal, dos quais a clozapina foi responsável. Por esse motivo, vários estados, como a Alemanha, publicaram regulamentações especiais para o uso da droga. O médico era obrigado a informar o fabricante da receita da clozapina, após o que recebia um pacote de informações sobre o agente. Ele só teve permissão para prescrever o antipsicótico depois que o médico lhe garantiu por escrito que levaria os dados em consideração. Em 1990, o ingrediente ativo também foi lançado no mercado norte-americano com o nome comercial de Clozaril®. Vários medicamentos genéricos foram lançados nos anos seguintes.

Até o momento, apesar de vários esforços de pesquisa, a clozapina permaneceu como a única droga de seu tipo que não causa os sintomas de Parkinson em altas doses. Uma vez que outros neurolépticos, como risperidona ou quetiapina, não envolvem um risco maior de agranulocitose, geralmente são preferidos à clozapina.

Efeito farmacológico

A clozapina é um dos neurolépticos atípicos. Isso significa que ele está ligado aos receptores das substâncias mensageiras serotonina e dopamina no sistema nervoso central, onde bloqueia os pontos de ancoragem. Se houver excesso de dopamina, isso é perceptível em uma mudança de mentalidade e autopercepção. Além disso, delírios são possíveis.

Ao bloquear os receptores de dopamina, a clozapina permite que o cérebro volte ao normal. Os transtornos de ansiedade e os estados de agitação são aliviados e a concentração e a memória melhoram.

A absorção da clozapina para o sangue ocorre quase inteiramente através do trato gastrointestinal. A maior parte do metabolismo ocorre no fígado. O ingrediente ativo é excretado nas fezes e na urina. A clozapina leva de 8 a 16 horas para deixar o corpo.

Aplicação e uso médico

A clozapina é usada para tratar a esquizofrenia grave. No entanto, como o neuroléptico tem fortes efeitos colaterais, ele só é usado se outras drogas não melhorarem os sintomas. O mesmo se aplica à luta contra as psicoses graves no contexto da doença de Parkinson. Aqui, também, o tratamento só ocorre após o fracasso da terapia usual.

Na maioria dos casos, a clozapina é administrada em comprimidos. Às vezes, uma seringa também pode ser usada. O quão alta a dose do neuroléptico é determinada pelo médico assistente, caso a caso. Como regra, o paciente inicialmente recebe uma dose baixa, que é então aumentada gradualmente à medida que a terapia progride. Quando o tratamento terminar, é aconselhável reduzir lentamente a dosagem novamente.

Antes de iniciar a terapia com clozapina, o hemograma do paciente deve mostrar uma contagem normal de glóbulos brancos. Isso significa que o número de leucócitos (glóbulos brancos) e a contagem diferencial de sangue devem corresponder aos valores normais.

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Riscos e efeitos colaterais

Uma vez que o tratamento com clozapina pode causar leucopenia (falta de glóbulos brancos) ou agranulocitose (falta de granulócitos), é necessário submeter o paciente a hemogramas regulares durante o tratamento.

Os efeitos colaterais mais comuns do neuroléptico incluem palpitações, constipação, sonolência e salivação excessiva. Além disso, há distúrbios visuais, aumento de peso, queda da pressão arterial após se levantar, tremores, dores de cabeça, tiques, problemas para ficar quieto, convulsões, perda de apetite, náuseas, vômitos, hipertensão, boca seca, febre, problemas com regulação da temperatura e dificuldade para urinar possível. Em casos raros, existe o risco de hipoglicemia incluindo desequilíbrio metabólico, inflamação grave do músculo cardíaco, colapso circulatório, pancreatite aguda ou necrose hepática grave, na qual o tecido do fígado morre.

Se o paciente for hipersensível à clozapina, o uso do neuroléptico deve ser evitado. O mesmo se aplica se o paciente teve agranulocitose, distúrbios do hemograma ou lesão da medula óssea durante terapias anteriores com clozapina.

Além disso, o paciente não deve receber nenhuma substância durante o tratamento que possa causar distúrbios do sangue. Outras contra-indicações são psicoses relacionadas com envenenamento, epilepsias não tratadas, turvação da consciência, distúrbios pronunciados do desempenho cerebral, icterícia, doenças do fígado, doenças cardíacas ou renais e paralisia intestinal.

O tratamento de mulheres grávidas e lactantes com clozapina é proibido. Existe o risco de as crianças serem prejudicadas por sintomas de abstinência ou distúrbios do movimento.

Também podem ocorrer interações com outras drogas. Por exemplo, os efeitos da clozapina são aumentados ao tomar eritromicina e cimetidina. Além disso, a nicotina e a cafeína afetam os efeitos dos neurolépticos, por isso o paciente não deve alterar repentinamente seu consumo durante o tratamento.