Agonista da dopamina

UMA Agonista da dopamina ou Antagonista da dopamina é uma droga que pode estimular os receptores de dopamina. Os agonistas da dopamina são usados, entre outras coisas, para tratar a doença de Parkinson, a síndrome das pernas inquietas ou como eméticos.

O que é um agonista da dopamina?

Os agonistas da dopamina, como o neurotransmissor dopamina, podem se ligar aos receptores de dopamina (receptores D). Dependendo da seletividade do receptor, os agonistas são divididos em agonistas D1 / 5 e D2 / 3/4.

Ao se ligar ao receptor, os agonistas da dopamina produzem um efeito semelhante ao da dopamina. Os agonistas D1 / 5 seletivos, como SKF 81297 ou di-hidroxina, não desempenham nenhum papel no tratamento de doenças. Os agonistas que se ligam aos receptores D2 desempenham um papel na terapia de várias doenças.

Receptores D2 bem conhecidos são os medicamentos ropinirol, rotigotina, piribedil ou pramipexol. Ao usar agonistas da dopamina, podem ocorrer efeitos colaterais como náuseas, vômitos, pressão arterial baixa, alucinações ou confusão.

Efeito farmacológico

Os agonistas da dopamina atuam estimulando os receptores da dopamina, como a dopamina. A dopamina é um neurotransmissor que pertence ao grupo das catecolaminas. É feito no corpo humano a partir dos aminoácidos tirosina e fenilalanina. O neurotransmissor pertence aos simpaticomiméticos. Essas substâncias fortalecem o efeito do sistema simpático. A dopamina aumenta o fluxo sanguíneo para os vasos abdominais e renais em baixa concentração.

Uma via de processamento dopaminérgico é o sistema mesostriatal, que tem sua origem na substância negra no mesencéfalo. Aqui, a dopamina assume tarefas importantes no controle dos movimentos. As desordens neste sistema são uma das causas das desordens hipocinéticas do movimento na doença de Parkinson.

No sistema mesolímbico, a falta de dopamina leva à apatia. Os antagonistas da dopamina podem compensar a deficiência de dopamina e ajudar os pacientes a serem mais ativos e aproveitar a vida. Se o sistema mesocortical estiver hipoativo, podem se desenvolver psicoses do tipo esquizofrênico. Também neste sistema, os agonistas da dopamina tornam-se eficazes ligando-se aos receptores correspondentes.

Os agonistas da dopamina também desenvolvem seu efeito no sistema tuberoinfundibular. Eles inibem a liberação do hormônio prolactina nos neurônios que vão do núcleo arqueado ao lobo anterior da glândula pituitária. A prolactina é um hormônio responsável pela secreção de leite (lactação) durante a amamentação.

Aplicação e uso médico

Uma das principais indicações para o uso de agonistas da dopamina é a doença de Parkinson. As alterações degenerativas no sistema motor extrapiramidal (EPMS) resultam em deficiência de dopamina. Isso bagunça o equilíbrio do neurotransmissor. Isso se manifesta por meio de distúrbios neurológicos e, principalmente, por distúrbios das habilidades motoras.

Os sintomas típicos da doença de Parkinson são imobilidade, diminuição das habilidades motoras voluntárias, aumento da tensão básica nos músculos esqueléticos e tremores (tremor). Para retardar o curso da doença e aliviar os sintomas clínicos, o paciente geralmente recebe dopamina na forma do precursor L-Dopa. No entanto, a eficácia desse precursor sozinho geralmente não é suficiente, de modo que os receptores D2 também são simulados com a ajuda dos agonistas.

A síndrome das pernas inquietas (RLS) é outra indicação para agonistas da dopamina. O distúrbio do sistema motor extrapiramidal pertence à hipercinesia. A doença se manifesta por meio de espasmos, parestesia e dores nas pernas. Semelhante à doença de Parkinson, a síndrome das pernas inquietas é tratada com uma combinação de L-dopa e agonistas da dopamina.

Mas os agonistas da dopamina não apenas desempenham um papel nas habilidades motoras, mas também têm um efeito inibitório na secreção de prolactina. É por isso que também são usados ​​no desmame. Eles também são usados ​​para tratar problemas hormonais associados a um aumento na produção de prolactina. Por exemplo, os prolactinomas são tratados com agonistas da dopamina, como cabergolina ou bromocriptina.

Prolactinomas são tumores produtores de hormônios da glândula pituitária anterior. A prolactinemia resultante leva à hipoestrogenemia em mulheres com falta de ovulação e falta de sangramento menstrual. O leite materno escapa espontaneamente das glândulas mamárias em metade das pacientes (galactorreia). Alguns agonistas da dopamina são usados ​​para tratar a disfunção erétil. O termo disfunção erétil descreve a ausência de uma ereção do pênis quando excitado.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais típicos dos agonistas da dopamina são náusea, vômito e dor de cabeça. Você pode sentir uma queda na pressão arterial e fadiga. Alguns pacientes sentem sonolência ou têm dificuldade em dormir. A inquietação também é freqüentemente observada.

Outros efeitos colaterais dos agonistas da dopamina são incontinência, edema, queda de cabelo ou tontura. Em casos raros, os pacientes desenvolvem alucinações ou até psicose após tomar agonistas da dopamina.

A inibição da produção de prolactina é desejável em alguns pacientes. No entanto, o efeito dos agonistas da dopamina no fluxo do leite deve ser levado em consideração durante a amamentação. Caso contrário, o fluxo de leite pode parar inadvertidamente.

Os agonistas da dopamina não devem ser usados ​​na fibrose de órgãos. Existe então o risco de transformação do tecido conjuntivo (fibrose) das válvulas cardíacas. O derrame pleural e a hipertensão também são contra-indicações. O uso de agonistas da dopamina na insuficiência hepática também é contraproducente. Como regra, os medicamentos não devem ser combinados com neurolépticos.