Colistin é um medicamento do grupo dos antibióticos. O antibiótico polipeptídeo interrompe a permeabilidade da membrana celular da bactéria e, portanto, as mata.
O que é colistin?
Colistin é um medicamento com alta toxicidade. Por muito tempo, foi usado principalmente localmente como um aditivo de pomada ou como um aerossol para terapia por inalação. Colistin foi usado em particular em pessoas com fibrose cística que sofriam de colonização por Pseudomonas.
A administração sistêmica foi evitada por muito tempo devido às propriedades ativas da droga que prejudicam os rins. O antibiótico está sendo prescrito sistemicamente novamente com mais frequência. A razão para isso é o aumento da ocorrência de enterobactérias resistentes aos antibióticos do grupo de substâncias ativas dos carbapenemos. CRE (enterobactérias resistentes a carbapenem) são encontrados principalmente nos EUA, Israel, Turquia, Grécia e países do Norte da África. Muitas vezes, CRE só pode ser tratado com colistina, fosfomicina e tigeciclina.
Colistin também é pelo nome Polimixina E. conhecido. Pertence ao grupo das polimixinas e tem sido utilizada terapeuticamente desde 1959. As polimixinas são antibióticos polipeptídicos que consistem em decapeptídeos cíclicos quimicamente ramificados.
Efeito farmacológico
A colistina, mais precisamente colistimetato de sódio (CMS), é uma pró-droga. Os pró-fármacos são substâncias inativas ou apenas ligeiramente ativas farmacologicamente que só são convertidas em um ingrediente ativo após serem metabolizadas no organismo. Este processo também é denominado metabolismo. O pró-fármaco se torna um metabólito. O conceito de pró-fármaco visa melhorar a propriedade farmacocinética do fármaco. No caso de pró-drogas, por exemplo, a biodisponibilidade freqüentemente melhora e o efeito de primeira passagem é reduzido.
A colistina é administrada por via parenteral, evitando o trato gastrointestinal. Após a administração parenteral, o ingrediente ativo inativo colistimetato de sódio é convertido na base de colistina ativa pelo processo químico de hidrólise. Isso é farmacologicamente eficaz. 80 miligramas de CMS produzem cerca de 33 miligramas de bases de colistina.
Colistin garante maior permeabilidade nas paredes celulares das bactérias. Isso permite que várias substâncias penetrem na célula bacteriana. A osmolaridade é perturbada e, por fim, as células bacterianas se rompem.
Uma vez que as bactérias gram-positivas não têm uma membrana celular externa em contraste com as bactérias gram-negativas, a colistina só funciona com bactérias gram-negativas. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter e Pasteurella são sensíveis à colistina. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter e Pseudomonas aeruginosa também são principalmente sensíveis ao antibiótico. Proteus, gonococos, bactérias gram-positivas e meningococos, entretanto, são resistentes.
Aplicação e uso médico
Colistin só é usado hoje após uma avaliação cuidadosa de risco-benefício. Uma indicação são os pacientes com fibrose cística infectados com Pseudomonas aeruginosa. A fibrose cística é uma doença hereditária que está associada à produção de secreções viscosas pelas glândulas exócrinas. As pessoas afetadas sofrem de infecções crônicas das vias aéreas e problemas gastrointestinais. Pseudomonas aeruginosa causa pneumonia em pacientes com sistema imunológico suprimido e vias aéreas comprometidas. Essas pneumonias são particularmente comuns em pacientes com fibrose cística ou em pacientes que estão em terapia intensiva.
A colistina também é usada para tratar infecções pela bactéria multirresistente Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii é uma bactéria patogênica humana de bastão curto da família Moraxellaceae. O germe causa infecções nosocomiais em todo o mundo. As infecções nosocomiais são infecções causalmente relacionadas a internações hospitalares. As infecções por Acinetobacter baumanii são observadas principalmente em pacientes sob ventilação em ambientes de terapia intensiva. A infecção geralmente resulta em pneumonia nosocomial. Infecções do trato urinário, infecções de feridas e envenenamento do sangue também são causadas pelo patógeno resistente.
Riscos e efeitos colaterais
Ao tomar colistina, pode haver efeitos adversos. Reações cutâneas alérgicas ou dermatite de contato são comuns. Ataques de asma alérgica também são observados em resposta à colistina.
O antibiótico também é nefrotóxico. Portanto, tem um efeito prejudicial sobre os rins. Pode ocorrer necrose aguda dos pequenos túbulos urinários nos rins. Isso geralmente leva à insuficiência renal aguda em um curto período de tempo. Os rins não conseguem mais realizar sua tarefa de filtração, de modo que mais e mais substâncias sujeitas à urina se acumulam no sangue.
A colistina não é apenas nefrotóxica, mas também neurotóxica. Os possíveis sintomas de danos ao sistema nervoso são tonturas, convulsões, coma, visão turva ou fala prejudicada. Danos no sangue também podem ser causados pelo antibiótico.
Devido ao seu efeito nefrotóxico, a colistina não deve ser usada em pacientes com insuficiência renal. Problemas graves de eliminação cardíaca também são uma contra-indicação. A hipersensibilidade ao ingrediente ativo colistina ou a outras polimixinas também é um critério de exclusão. Devido aos possíveis efeitos colaterais graves para o feto ou o recém-nascido, a colistina não deve ser administrada durante a gravidez ou a amamentação.
Deve-se notar que os efeitos colaterais aumentam quando combinados com agentes nefrotóxicos. Essas drogas nefrotóxicas incluem vancomicina, diuréticos de alça e aminoglicosídeos, entre outros. Ingredientes ativos com bloqueios neuromusculares, como relaxantes musculares, também podem aumentar os efeitos colaterais da colistina.
