Fenofibrato é, entre outros fibratos, uma variação do ácido clofíbrico. Pertence ao núcleo redutor de lipídios, como os ácidos nicotínicos e as estatinas. Um nível elevado de triglicérides é o principal espectro de atividade do fenofibrato. Um efeito de redução do colesterol é menos característico, mas mesmo assim está presente.
O que é fenofibrato?
O fenofibrato (nome químico: 2- [4- (4-clorobenzoil) fenoxi] -2-metilpropiônico éster isopropílico do ácido) pertence ao grupo de medicamentos denominados fibratos, que são uma importante terapia medicamentosa para o tratamento da hiperlipidemia, ou seja, aumento dos lipídios no sangue. O fenofibrato é usado principalmente para tratar o aumento dos níveis de triglicerídeos no sangue, diminuindo-os.
Em contraste, existem estatinas, que são usadas principalmente para tratar níveis elevados de colesterol. No entanto, o fenofibrato também pode ser usado para tratar o colesterol no sangue. Seu principal efeito, entretanto, está nos triglicerídeos, razão pela qual também é usado principalmente para o aumento dos triglicerídeos no sangue.
Um metabolismo lipídico perturbado deve ser tratado o mais rapidamente possível, a fim de garantir proteção contra doenças secundárias, como doenças do sistema cardiovascular. A primeira escolha são as estatinas, que garantem uma forte redução de lipídios. Fenofibrato e outros fibratos são apenas a segunda escolha e são usados principalmente quando as estatinas não são toleradas durante a terapia ou quando principalmente apenas os triglicerídeos, e não o colesterol, estão elevados.
O fenofibrato é um pó branco, insolúvel e cristalino, fornecido na forma compacta como comprimido ou cápsula. Após a ingestão do fenofibrato, ele é decomposto em ácido clofíbrico, que é então excretado na urina, razão pela qual a dose deve ser ajustada se o rim estiver danificado.
Efeito farmacológico no corpo e órgãos
O principal efeito do fenofibrato é a redução do nível plasmático de triglicerídeos. Como isso acontece exatamente não foi pesquisado exatamente. No entanto, pode-se supor que tenha vários efeitos. Um deles é que o fenofibrato ativa o PPARα. Este é o receptor ativado pelo proliferador de peroxissoma, que se liga ao DNA após a ligação do fenofibrato e influencia a leitura de alguns genes ali e, portanto, também altera o metabolismo lipídico.
Por um lado, causa uma decomposição mais forte do colesterol "ruim" LDL (aproximadamente 10 - 25%). Também há um aumento moderado no HDL (aprox. 10%). O colesterol "ruim" é denominado como tal porque é depositado nos vasos e, portanto, causa aterosclerose. Em troca, o colesterol "bom" transporta as gorduras para fora dos vasos, por exemplo, e faz com que se decomponham. Além disso, o fenofibrato reduz a liberação de VLDL do fígado, que também está envolvido nos processos de calcificação da parede vascular.
O fenofibrato também ativa a lipase de lipoproteína, que promove a quebra dos lipídios do sangue. Outros efeitos do fenofibrato afetam principalmente a parede vascular, onde o processo inflamatório é interrompido pela redução da formação de proteínas inflamatórias. Outro efeito do fenofibrato é que aumenta o risco de desenvolver cálculos biliares contendo colesterol.
Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção
A indicação mais importante de fenofibrato é um aumento do nível de triglicerídeos no sangue. Isto pode surgir devido a um distúrbio primário do metabolismo lipídico, ou seja, uma forma congênita de hipertrigliceridemia (concentração aumentada de triglicerídeos no sangue) ou um distúrbio secundário, ou seja, uma forma adquirida de hipertrigliceridemia. Este último pode ter várias causas, por exemplo, uma dieta pobre, que pode levar à obesidade, mas também à anorexia.
Alguns distúrbios metabólicos, como o diabetes, aumentam os lipídios no sangue. Mas as doenças renais também são responsáveis pelo aumento do nível de triglicerídeos. A hipertrigliceridemia secundária também pode ser iatrogênica, ou seja, pelo médico que prescreve medicamentos aumentadores de lipídios, como betabloqueadores ou cortisona.
Outra possível aplicação do fenofibrato é a síndrome metabólica. Esta é uma combinação perigosa de metabolismo de carboidratos prejudicado, obesidade, aumento da pressão arterial e metabolismo de gordura prejudicado (os triglicerídeos aumentam enquanto o HDL diminui).
O Fenofibrato é tomado na forma de cápsulas ou comprimidos. A meia-vida é de cerca de 22 horas, o que o torna o fibrato eficaz mais longo. A dose é de 200 mg uma vez ao dia.
Riscos e efeitos colaterais
O fenofibrato pode causar efeitos colaterais inespecíficos e efeitos colaterais específicos típicos dos fibratos. As reações alérgicas ao medicamento, que estão associadas a inchaços típicos, problemas respiratórios e urticária, são inespecíficas. Outros efeitos colaterais pouco específicos são, por exemplo, calafrios com febre e sensação de gripe, dor de cabeça, inchaço das extremidades inferiores, impotência e dores nas articulações. Além disso, podem ocorrer tonturas e sonolência.
Como o fenofibrato afeta o trato gastrointestinal, queixas inespecíficas como náuseas, vômitos e diarreia também podem ocorrer aqui. O ganho de peso indesejado também pode ocorrer.
Uma lesão muscular (rabdomiólise) é específica do fenofibrato. Os pacientes apresentam fortes dores musculares, cãibras e fraqueza geral. Outras drogas hipolipemiantes, como as estatinas, também podem causar rabdomiólise. A terapia combinada com fenofibrato deve, portanto, ser evitada.
Outro efeito colateral típico do fenofibrato é que aumenta as chances de desenvolver pedras de colesterol biliar. O fenofibrato é contra-indicado em doenças da vesícula biliar, doenças hepáticas, insuficiência renal, bem como em mães a amamentar e mulheres grávidas.
