Gentamicina

Gentamicina é um antibiótico aminoglicosídeo. É principalmente eficaz contra bactérias gram-negativas, mas só é usado sistemicamente em emergências devido a efeitos colaterais nefro e ototóxicos.

O que é gentamicina?

A gentamicina é um antibiótico do grupo dos aminoglicosídeos, que é composto por diversas substâncias, as chamadas gentamicinas. Portanto, é uma mistura de substâncias. O sal sulfato da gentamicina é usado como substância medicinal. As primeiras gentamicinas foram descobertas na cepa bacteriana Micrononospora purpurea. As várias gentamicinas são estruturalmente muito semelhantes.

A gentamicina tem efeito bactericida e é particularmente eficaz contra bactérias gram-negativas, mas também contra estafilococos. Atualmente, é usado apenas de forma sistêmica como antibiótico de reserva, especialmente no caso de infecções nosocomiais (as chamadas infecções hospitalares), pois pode causar efeitos colaterais graves. Acima de tudo, a nefro e a ototoxicidade devem ser mencionadas aqui.

Quando aplicados topicamente, esses efeitos colaterais potenciais são tão improváveis ​​que são insignificantes. Por esse motivo, a gentamicina é amplamente utilizada em colírios e pomadas para os olhos.

Efeito farmacológico

A gentamicina é um antibiótico muito eficaz e pode ser usado para tratar várias infecções bacterianas. Na prática, a gentamicina só é usada sistemicamente como medicamento de emergência, pois pode causar efeitos colaterais graves. Estes incluem, acima de tudo, nefro e ototoxicidade pronunciadas. Esses possíveis danos aos rins e ouvidos impedem o uso generalizado da gentamicina, desde que outros antibióticos eficazes estejam disponíveis.

Para algumas indicações, especialmente infecções hospitalares (infecções nosocomiais), no entanto, muitas vezes nenhum outro agente está disponível ou os outros antibióticos disponíveis levam a efeitos colaterais semelhantes ou mais graves.

Na medicina veterinária, porém, a gentamicina é muito usada, principalmente devido ao baixo preço.

O mecanismo de ação da gentamicina é impedir a leitura do mRNA nos ribossomos da bactéria. Ele faz isso ligando-se à subunidade 30S dos ribossomos. Se o mRNA não puder ser lido, a biossíntese de proteínas da bactéria é prejudicada. Se houver alta concentração de gentamicina, a síntese de proteínas humanas também pode ser influenciada.

Ao aplicar a gentamicina, deve-se garantir que isso não seja possível por via oral. A gentamicina deve ser sempre administrada por via parenteral.

Aplicação e uso médico

A gentamicina atua principalmente contra bactérias gram-negativas, mas também contra estafilococos. Não é eficaz contra bactérias anaeróbias, a gentamicina é menos eficaz em um ambiente ácido e / ou anaeróbio.

Em geral, a gentamicina é um antibiótico muito eficaz e, portanto, pode ser usada para várias infecções bacterianas. No entanto, uma vez que existe um risco elevado de efeitos colaterais graves, a gentamicina só é usada sistemicamente em emergências. É usado principalmente em combinação com antibióticos beta-lactâmicos.

As indicações para o uso de gentamicina são endocardite (inflamação do revestimento interno do coração), infecções graves por Pseudomonas, enterococos, listeria, estafilococos e enterobactérias, bem como infecções por bactérias da tuberculose resistentes múltiplas.

O uso sistêmico de gentamicina deve sempre ser avaliado cuidadosamente contra o risco de efeitos colaterais graves. No caso de tratamentos mais longos, esta pesagem deve ser repetida continuamente. O intervalo terapêutico da gentamicina é estreito: se o nível plasmático for elevado, o risco de reações nefro e ototóxicas aumenta rapidamente. O risco também aumenta com o aumento da duração do tratamento, pois a gentamicina se acumula no córtex renal. Assim, uma indicação estrita e uma dosagem adaptada individualmente são necessárias.

Quando aplicado topicamente, o risco de efeitos colaterais sistêmicos é baixo. Por esse motivo, a gentamicina é amplamente utilizada em colírios e pomadas.

Na cirurgia, as correntes de bola contendo gentamicina e cimento ósseo contendo gentamicina são algumas vezes usadas para evitar infecções pós-operatórias de tecidos moles e ossos. Além disso, esponjas contendo gentamicina são utilizadas em vários procedimentos. A gentamicina é ideal aqui devido à sua alta resistência ao calor e baixo potencial alergênico.

A gentamicina também pode ser usada contra a doença de Menière, mas não foi aprovada para esse uso. A tontura que ocorre na doença de Menière pode ser tratada com gentamicina, pois a gentamicina pode destruir as células sensoriais do ouvido devido à sua ototoxicidade.

Riscos e efeitos colaterais

A gentamicina é fortemente nefro e ototóxica. Em 1-10% dos casos, a gentamicina prejudica os rins. Isso causa danos ao túbulo proximal. Isso é quase sempre reversível. Em combinação com outras drogas nefrotóxicas, o risco aumenta.

As reações ototóxicas também são comuns. Lesões auditivas ocorrem em 1-3% dos casos e distúrbios de equilíbrio ocorrem em até 14% dos casos.

Não existe uma dose segura de gentamicina, mas o risco de efeitos colaterais aumenta com uma dose diária mais elevada e uma dose total mais elevada. Assim, existe um risco maior com uma duração de tratamento mais longa e com uma dose mais elevada.

Outros efeitos colaterais são bloqueios neuromusculares. Os níveis plasmáticos devem ser verificados durante o tratamento com gentamicina.