Ritonavir

Como Ritonavir é chamado de inibidor da protease do HIV. O medicamento é usado para tratar infecções por HIV, como a AIDS.

O que é ritonavir?

O ritonavir é uma substância ativa que pertence ao grupo dos inibidores da protease. O medicamento contra infecções por HIV é administrado como uma preparação combinada. O ritonavir foi desenvolvido nos Laboratórios Abbott na década de 1990. A empresa farmacêutica americana global trouxe o medicamento ao mercado em 1996, depois que ele foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA).

Sob o nome de medicamento Kaletra, ritonavir foi combinado com o inibidor da protease lopinavir. Além disso, o ritonavir foi um dos primeiros agentes anti-retrovirais desta classe. É necessária uma combinação entre ritonavir e lopinavir porque sem ritonavir, o lopinavir seria degradado muito rapidamente. Uma vez que seria necessária uma dosagem mais alta, tomar ritonavir pode diminuir a dose e, ao mesmo tempo, aumentar o perfil do efeito.

O ritonavir é um pó esbranquiçado quase insolúvel em água, enquanto o ingrediente ativo pode ser facilmente dissolvido em metanol e diclorometano. Além disso, o ritonavir é polimórfico. É importante proteger o medicamento da luz.

Efeito farmacológico

Ritonavir pertence a um grupo de inibidores da protease do HIV-1. O ingrediente ativo é capaz de inibir enzimas virais especiais conhecidas como proteases do HIV. As proteases do HIV quebram as moléculas de proteína e garantem que o vírus HI possa transmitir sua informação genética. Por meio do uso conjunto de ritonavir e lopinavir, que também é um inibidor da protease do HIV, é possível prevenir o desenvolvimento do vírus HI. Isso leva à formação de vírus imaturos, que são menos infecciosos.

Os efeitos do ritonavir e do lopinavir são complementares. Enquanto o lopinavir é direcionado contra o vírus HI, o vírus da imunodeficiência é atacado pelo ritonavir nos mesmos locais que também são atacados pelo lopinavir. Isso desloca o lopinavir desses locais para que possa permanecer mais tempo no corpo do paciente. Desta forma, o efeito é mais duradouro. Portanto, os efeitos positivos do lopinavir são aumentados pelo ritonavir. Além disso, o medicamento garante que o risco de desenvolver resistência ao medicamento seja reduzido.

Uma vez que o ritonavir inibe a enzima hepática citocromo P-450 CYP 3A4, também afeta o metabolismo de outros medicamentos. Isso torna a dosagem deles mais difícil.

Aplicação e uso médico

Ritonavir é usado para tratar infecções por HIV em adultos, adolescentes e crianças com dois anos ou mais. O agente serve para inibir a multiplicação dos vírus HI, que por sua vez podem neutralizar o início dos sintomas da AIDS.

Se o paciente já tem AIDS, o ritonavir é administrado junto com o lopinavir para aliviar os sintomas do paciente e melhorar sua qualidade de vida. Além disso, a expectativa de vida dos doentes também é melhorada. Ritonavir também é usado no contexto de outros medicamentos combinados. É usado para tratar a doença infecciosa hepatite C.

Ritonavir é administrado por via oral em comprimidos revestidos por película ou xarope.

Riscos e efeitos colaterais

Muitos efeitos colaterais são possíveis com o uso de ritonavir, mas não ocorrem necessariamente em todos os pacientes. As pessoas afetadas freqüentemente sofrem de diarreia, náusea, vômito, flatulência, dor abdominal, problemas digestivos, fraqueza geral, distúrbios do paladar, dores de cabeça, erupções cutâneas, sudorese, distúrbios do sono, acne e diabetes (diabetes mellitus).

Os níveis de açúcar no sangue, colesterol no sangue, triglicerídeos e amilase no sangue também podem aumentar. Outros possíveis efeitos colaterais indesejáveis ​​são coriza, inflamação dos seios paranasais, síndrome de Cushing, anemia, tireoide hipoativa, desidratação, ganho de peso, imobilidade, ansiedade, distúrbios do movimento, tonturas, tremores, distúrbios do pensamento, inflamação gastrointestinal, distúrbios nervosos Sensações parasitárias, nervosismo, eczema, coceira ou dor nas articulações.

Às vezes, os inibidores da protease do HIV, como o ritonavir, aumentam os níveis de lipídios no sangue. Por este motivo, o paciente deve ser submetido a exames médicos regulares. Níveis elevados de gordura neutra no sangue também são possíveis com o uso do agente. Isso, por sua vez, pode levar à inflamação do pâncreas (pancreatite). Pacientes nos quais a doença de imunodeficiência AIDS já está avançada são considerados particularmente de risco. No pior dos casos, a pancreatite aguda pode até levar à morte.

Devido à fraqueza do sistema imunológico, que é causada pela AIDS, outras doenças graves, como retinite por CMV ou pneumonia, podem ocorrer no estágio inicial da terapia.

O ritonavir não deve ser usado se o paciente for hipersensível ao medicamento ou se o fígado apresentar insuficiência hepática ou lesão hepática grave. Pacientes com hepatite B ou C correm o risco de efeitos colaterais fatais e requerem monitoramento médico rigoroso. Uma vez que os estudos em animais mostraram danos ao tratamento com ritonavir, o medicamento só deve ser administrado durante a gravidez se nenhuma outra opção estiver disponível. A mãe doente deve evitar amamentar o bebê.

Ao tomar ritonavir, existe o risco de interações medicamentosas, que por sua vez podem causar efeitos colaterais. A administração simultânea de agentes como anti-histamínicos, antidepressivos, opióides, neurolépticos, antimicóticos, antagonistas do cálcio ou hormônios esteróides são considerados inadequados. Você também deve se abster de tomar o potenciador sexual Sildenafil, pois aumenta os efeitos colaterais indesejáveis.

O ritonavir por vezes afeta a capacidade de reação do doente, pelo que não deve conduzir ou utilizar máquinas complicadas. As reações alérgicas também são possíveis.