Antagonista da serotonina

Antagonistas da serotonina são drogas que bloqueiam os receptores de serotonina e, portanto, enfraquecem ou cancelam completamente os efeitos da serotonina. Dependendo da afinidade do receptor, os antagonistas da serotonina individuais têm efeitos diferentes.

O que é um antagonista da serotonina?

Devido às suas propriedades químicas, os antagonistas da serotonina podem se ligar aos receptores celulares que, na verdade, são destinados ao neurotransmissor ou ao hormônio serotonina. Os antagonistas da serotonina também são chamados Agonistas da serotonina designadas.

Os agonistas individuais reagem seletivamente. Eles apenas se ligam a certos receptores. Uma vez que existem 14 tipos de receptores de serotonina, existem tantos grupos de antagonistas da serotonina. O efeito difere de grupo para grupo. Por exemplo, os medicamentos são usados ​​para tratar enxaquecas ou distúrbios de ansiedade.

Alguns antagonistas da serotonina também são antieméticos. São eficazes contra náuseas e vômitos. Outros representantes dos agonistas são psicodélicos e são usados ​​como drogas para fumar.

Efeito farmacológico

Os antagonistas da serotonina podem se ligar aos receptores da serotonina no corpo. O hormônio tecidual serotonina medeia seus efeitos fisiológicos e patológicos por meio dos receptores de serotonina.

A serotonina ocorre, entre outras coisas, no sistema nervoso do intestino, no sistema cardiovascular, no sangue e no sistema nervoso central. A substância tem muitos efeitos diferentes no corpo. Assegura a contração e o relaxamento da musculatura lisa das paredes dos vasos sanguíneos, afeta a coagulação do sangue e assume várias funções sensoriais e motoras no trato gastrointestinal.

Assim como a própria serotonina, os receptores também são encontrados predominantemente no sistema nervoso central, no sistema cardiovascular, no sangue e no trato gastrointestinal. Existem 14 tipos diferentes de receptores de serotonina no corpo humano. Estes são resumidos em 7 grupos e referidos como receptores 5-HT1 a 5-HT7. Dependendo da estrutura química, os antagonistas da serotonina ligam-se a um ou outro grupo de receptores. Ao se ligarem, eles bloqueiam o receptor de modo que a serotonina não pode mais se encaixar nesse receptor. Isso inibe o efeito da serotonina.

Aplicação e uso médico

Antagonistas do receptor 5-HT3, como dolasetron, ondansetron ou tropisetron, bloqueiam o centro do vômito. Os receptores 5-HT3 ocorrem exclusivamente nos neurônios centrais e periféricos. Entre outras coisas, são responsáveis ​​por desencadear o reflexo do vômito. Os antagonistas da serotonina desse grupo de ingredientes ativos são usados ​​para tratar o vômito induzido por citostáticos. Náuseas e vômitos estão entre os efeitos colaterais mais comuns da quimioterapia com citostáticos. Se a náusea e o vômito forem causados ​​por irritação do nervo vago, administração de opioides ou doenças do ouvido interno, os antagonistas da serotonina, entretanto, têm pouco efeito.

Os antagonistas de 5-HT2 são usados ​​para tratar a depressão. Os fármacos típicos deste grupo são o pizotifeno, a cetanserina ou a trazodona. A metisergida também é um dos antagonistas de 5-HT2. A droga não é mais aprovada devido a efeitos colaterais graves. A inibição dos receptores 5HT2a tem efeito ansiolítico. Essas drogas também bloqueiam os autorreceptores pré-sinápticos de 5-HT1. Isso, por sua vez, leva a um aumento da liberação de serotonina na lacuna sináptica. A falta de serotonina na fenda sináptica se manifesta na falta de energia e no humor deprimido. As indicações para os antagonistas de 5-HT2 são, portanto, depressão, transtorno obsessivo-compulsivo, ataques de pânico, transtorno de estresse pós-traumático (PTSD) e síndromes limítrofes.

Os antagonistas da serotonina 5-HT1 são usados ​​na terapia da enxaqueca. Esses antagonistas da serotonina incluem vários triptanos, como sumatriptano, rizatriptano ou naratriptano. Ao bloquear o receptor, os medicamentos reduzem a liberação de peptídeos inflamatórios. Ao mesmo tempo, evitam que os vasos sanguíneos do cérebro se estreitem.

Os antagonistas da serotonina do grupo 5-HT1 também são usados ​​no tratamento do TDAH. Metilfenidatos como Ritalin® estão sujeitos aos regulamentos de narcóticos. Várias substâncias ativas psicodélicas, como psilocibina, ergina ou mescalina, bloqueiam os receptores 5-HT2.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais dos antagonistas da serotonina individuais podem ser muito diferentes. Existem medicamentos que são muito bem tolerados. Outros medicamentos causam efeitos colaterais tão graves que tiveram de ser retirados do mercado.

As reações adversas típicas a medicamentos incluem dor de cabeça, fadiga e tontura. Distúrbios do trato gastrointestinal são freqüentemente observados. Isso inclui diarréia e constipação. Alguns pacientes também se queixam de insônia. Sintomas semelhantes aos da gripe também podem ocorrer. Com o uso de longo prazo, os valores do fígado no sangue podem aumentar.

Alguns antagonistas da serotonina causam atenuação severa. Os pacientes se sentem cansados ​​e sonolentos. Os sentimentos só podem ser percebidos mudos. Em alguns casos, as pessoas aumentam o apetite. Outros possíveis efeitos colaterais dos antagonistas da serotonina são distúrbios visuais, retenção urinária, membranas mucosas secas, arritmias cardíacas ou tonturas. Os antagonistas da serotonina não devem ser usados ​​em distúrbios conhecidos da atividade intestinal. Outras contra-indicações são hipersensibilidade conhecida aos medicamentos e gravidez.