Espironolactona

Em Espironolactona é o chamado antagonista competitivo do receptor de mineralocorticóides. O ingrediente ativo espironolactona pertence ao grupo farmacológico dos diuréticos, que possuem propriedades poupadoras de potássio. O medicamento está na lista da OMS como medicamento indispensável.

O que é espironolactona?

A espironolactona é um agente farmacológico utilizado como medicamento para o tratamento de diversas queixas e doenças. Isso faz com que mais água seja lavada do corpo.

Ao tomá-lo, o efeito do esteróide homone aldosterona é reduzido, razão pela qual a excreção de sódio é reduzida. Por causa disso, é possível que uma proporção maior de potássio seja retida. Porque a aldosterona dificulta ou torna completamente impossível sua incorporação no canal de sódio. Como resultado desse mecanismo, ocorre um aumento da excreção de água.

Efeito farmacológico

O mecanismo de ação da espironolactona baseia-se principalmente no fato de que a substância bloqueia os receptores da aldosterona. Como resultado, mais água e sódio são excretados. Ao mesmo tempo, uma maior quantidade de potássio é retida.

Se o medicamento espironolactona for tomado por via oral, a biodisponibilidade é superior a 90 por cento. Primeiro, a substância é absorvida no intestino delgado. A droga é então metabolizada no ingrediente ativo canrenoato. Na maioria dos casos, a meia-vida do ingrediente ativo é de cerca de 90 minutos.

Basicamente, porém, o efeito total da espironolactona só aparece depois de alguns dias. Porque é necessário que os metabólitos ativos se acumulem em quantidades suficientes. O maior efeito diurético possível da droga é alcançado na maioria dos casos após cerca de cinco dias. Deve-se notar que o início do efeito da espironolactona não pode ser provocado mais rapidamente pelo aumento da dose.

A espironolactona bloqueia os tubos coletores nos rins. A substância aldosterona não é mais capaz de se ligar ao seu receptor. Os canais de sódio são prejudicados durante sua instalação, ao mesmo tempo em que a membrana luminal das células principais é bloqueada. Isso afeta gravemente a reabsorção de sódio. Como resultado, a água não se move para os chamados tubos coletores dos rins. Isso significa que não entra mais água no sangue.

Em vez disso, ocorre um aumento da excreção de sódio e água. Portanto, a quantidade de sangue no organismo também diminui. Assim, o coração fica aliviado, razão pela qual a pressão arterial diminui. Além disso, os acúmulos de água no tecido são eliminados.

A perda de potássio, que é consequência de vários diuréticos, é compensada por uma terapia combinada com espironolactona. Estudos clínicos demonstraram que o tratamento com o ingrediente ativo espironolactona tem um efeito positivo no prognóstico e nas chances de sobrevivência na insuficiência cardíaca crônica.

A reabsorção da substância espironolactona geralmente ocorre bem após a administração oral. Após uma hora, o ingrediente ativo no plasma é completamente eliminado. No entanto, vários produtos metabólicos permanecem. Basicamente, esses metabólitos são os grandes responsáveis ​​pelo efeito da droga.

Em princípio, o metabolismo da droga é complexo. A substância canrenon desempenha um papel importante nisso e aparece na urina e no sangue. Vários produtos metabólicos desse processo são excretados nas fezes e na bile.

Aplicação e uso médico

O medicamento espironolactona é usado principalmente para tratar cirrose hepática e insuficiência cardíaca. Dependendo da indicação individual, o médico assistente prescreve dosagens de 25 a 100 miligramas por dia.

Além disso, a droga espironolactona também é usada em concentrações elevadas de aldosterona. As doenças subjacentes são principalmente cirrose hepática ou hiperaldosteronismo primário.

A espironolactona é muito eficaz para a insuficiência cardíaca crônica. No entanto, tende a ser raramente usado para essa finalidade na Europa, embora seja usado como medicamento padrão nos Estados Unidos.

A espironolactona também é usada na endocrinologia em pessoas com transexuais. A droga atua como um bloqueador de testosterona, impedindo a síntese do hormônio e sua ligação aos receptores androgênicos correspondentes.

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Riscos e efeitos colaterais

Como parte da terapia com o medicamento, vários efeitos colaterais indesejáveis ​​e queixas são possíveis, que variam dependendo do paciente e do caso individual. Mais comumente, há um aumento do nível de potássio no sangue. Por esse motivo, o paciente deve ser monitorado por um médico durante o tratamento.

Com altas doses da droga, distúrbios hormonais também são possíveis. Isso se expressa, por exemplo, no fato de as mulheres não terem período menstrual. Pacientes do sexo masculino podem ter disfunção erétil ou alterações na voz. Em pessoas transexuais, às vezes são exatamente esses efeitos desejados.

As interações podem ser observadas, por exemplo, quando o ingrediente ativo digoxina é tomado ao mesmo tempo. São possíveis concentrações aumentadas de glicosídeo cardíaco no plasma. Outros efeitos colaterais podem incluir hipercalemia, ginecomastia ou impotência.

Alguns dos efeitos colaterais da espironolactona levam a droga a ser usada como agente dopante no esporte. Deve-se notar que o uso indevido do ingrediente ativo e uma overdose aumentam significativamente o risco de danos aos rins.