Aliskiren

Com Aliskiren existe um medicamento para o tratamento da hipertensão arterial que atua como um inibidor da renina (inibidor da renina). É vendido sob vários nomes comerciais como uma preparação mono e uma combinação e requer receita médica. O medicamento foi aprovado nos Estados Unidos em março de 2007, na Suíça em junho e na Alemanha em agosto.

O que é aliscireno?

Aliscireno é um medicamento usado para regular a pressão arterial elevada. Inibe a enzima renina, intervindo no sistema renina-angiotensina-aldosterona, que regula a pressão arterial. Entre os inibidores da renina conhecidos, o aliscireno é o único medicamento aprovado até o momento. Dois outros preparativos - Zankiren e Remikiren - ainda aguardam aprovação.

Os primeiros inibidores da renina eram anticorpos dirigidos diretamente contra a enzima renina. O que baixou a pressão arterial em experimentos com animais não foi mais desenvolvido, especialmente porque esses primeiros inibidores da renina só podiam ser administrados por injeção. Por meio de outras etapas intermediárias, a Aliskiren finalmente atingiu a maturidade do mercado, o que atendeu bem às expectativas.

Efeito farmacológico

Quando intervém no sistema renina-angiotensão-aldosterona, o aliscireno se liga à enzima renina e, assim, desencadeia processos bioquímicos subsequentes.

A renina como uma protease, uma enzima que divide proteínas, converte o angiotensinogênio em angiotensina I, que por sua vez é convertida em angiotensina II por uma enzima conversora de angiotensina. Isso pode, então, desencadear de forma independente uma vasoconstrição e causar uma liberação adicional de aldosterona. Isso cria uma maior reabsorção de íons de sódio e água nos dutos coletores renais, o que aumenta a pressão arterial.

O aliscireno se liga à renina e, portanto, previne efetivamente sua função complexa. Os processos descritos não ocorrem e a pressão arterial pode cair.

O aliscireno é tomado por via oral uma vez ao dia. Uma vez que influencia a pressão arterial ao liberar renina, leva cerca de uma a duas semanas após o início do tratamento até o primeiro sucesso terapêutico mensurável. O aliscireno é quase sempre administrado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos. Podem ser, por exemplo, diuréticos prescritos para tratar a hipertensão.

Aplicação e uso médico

O inibidor da renina aliscireno é um agente novo e eficaz para o tratamento da hipertensão. O fabricante Novartis fala até em "uma nova dimensão no tratamento da hipertensão".

Uma vez que o inibidor da renina aliscireno intervém muito cedo no sistema renina-angiotensina-aldosterona, ele impede completamente a produção de angiotensina II. Isso distingue a droga de outras drogas que têm sido usadas até agora, como os inibidores da ECA. Estes inibem apenas a ECA (enzima de conversão da angiotensina) que converte a angiotensina I em angiotensina II, mas não a enzima quimase. Como resultado, o sistema renina-angiotensina é apenas parcialmente inibido.

Além disso, os inibidores da renina, como o aliscireno, não inibem a degradação da bradicinina, um mediador da inflamação. Ao usar inibidores da ECA, a bradicinina então presente causa a conhecida tosse da quinina, o efeito colateral típico da medicação inibidora da ECA. No entanto, resta saber se o novo medicamento aliscireno é terapeuticamente superior aos inibidores da ECA mais convencionais.

Ao tomar aliscireno, deve-se observar que o aumento do teor de gordura nos alimentos afeta negativamente a absorção do ingrediente ativo. Portanto, o Aliskiren nem sempre é tão fácil de controlar em sua eficiência individual. Além disso, geralmente ocorre uma má absorção dos inibidores da renina, que costuma ser inferior a 2% com a medicação oral.

A administração de aliscireno a crianças e adolescentes não é recomendada devido à falta de resultados a longo prazo. Mulheres grávidas e amamentando também devem se abster.

Riscos e efeitos colaterais

A terapia com aliscireno pode causar efeitos colaterais indesejados:

• Náusea, vômito e diarreia
• Infecções do trato respiratório superior
• tossir
• fadiga
• uma dor de cabeça
• Dor nas costas
• Alergias

No caso de várias doenças crônicas ou agudas e com a medicação correspondente, uma consulta detalhada entre o médico e o paciente é essencial antes de iniciar a terapia com aliscireno.

A administração de aliscireno é contra-indicada nas seguintes doenças:

• Angioedema
• Diabetes mellitus
• função renal prejudicada

Aliscireno também é contra-indicado para medicamentos com:

• Ciclosporina
• Itraconazol
• Quinidina

Um médico responsável irá, portanto, verificar a pressão arterial, os valores eletrolíticos, os valores laboratoriais e as funções renais regularmente antes de uma terapia planejada com aliscireno e, se necessário, durante o período de tratamento.