Fluconazol Devido ao seu efeito fungistático, é utilizado como antimicótico no tratamento de infecções fúngicas. O ingrediente ativo é usado em particular quando uma terapia local ou tópica (externa) para infecções fúngicas permanece ineficaz.
O que é fluconazol?
Fluconazol é um agente antifúngico azol que, como derivado do triazol, pertence ao grupo dos imidazóis e triazóis. O ingrediente ativo é utilizado no tratamento de infecções por fungos patogênicos ao homem.
O próprio fluconazol é um pó cristalino esbranquiçado difícil de dissolver em água. O derivado triazólico, por seu efeito citostático ou fungistático, inibe o crescimento e a multiplicação de patógenos, especialmente leveduras do gênero Candida.
As infecções fúngicas da pele e das unhas, bem como das membranas mucosas (incluindo fungos vaginais, candidíase oral) podem ser tratadas com eficácia com o medicamento. Para este efeito, o fluconazol pode ser administrado em cápsulas, como preparação para injecção ou como suspensão.
Efeito farmacológico
Fluconazol Como todos os representantes dos imidazóis e triazóis, tem um efeito fungistático ao inibir (inibir) a estrutura das paredes celulares dos fungos de levedura e, portanto, seu crescimento ou multiplicação.
Dependendo da dosagem, o ingrediente ativo também pode ter um efeito fungicida (fungicida). Após a aplicação, o ingrediente ativo entra na corrente sanguínea através do trato gastrointestinal (incluindo a ingestão oral de cápsulas) ou diretamente (preparação para injeção administrada por via intravenosa) e é distribuído por todo o organismo. Em contraste com a membrana da célula humana, que consiste em colesterol, entre outras coisas, o ergosterol é o bloco de construção mais importante da membrana da célula de levedura.
No sistema do citocromo P450, o fluconazol inibe uma enzima importante para a síntese do ergosterol, a chamada 14-alfa-desmetilase, que bloqueia a conversão do lanosterol em ergosterol. Os materiais de construção modificados pelo bloqueio levam a defeitos na membrana celular da levedura e prejudicam certos processos metabólicos que controlam a divisão das células fúngicas.
Os patógenos não podem mais se multiplicar (efeito fungistático). Fluconazol, no entanto, tem um efeito inibitório significativamente mais fraco sobre a desmetilase no organismo humano.
Aplicação e uso médico
Fluconazol é utilizado em particular no contexto da terapia sistémica (interna) de infecções por leveduras do género Candida (as chamadas cadidoses), da qual Candida albicans é o representante mais importante.
Via de regra, apenas a pele e / ou unhas (infecções nas unhas e pé de atleta) ou as membranas mucosas (sapinhos, fungos vaginais) são afetadas pela candidíase. Em pessoas imunocomprometidas, uma infecção fúngica pode, em casos raros, também afetar os órgãos internos. Correspondentemente, o fluconazol também pode ser usado profilaticamente para prevenir uma infecção fúngica em pessoas que têm um sistema imunológico enfraquecido como resultado de medidas de quimioterapia e / ou radioterapia.
O fluconazol também demonstrou ser eficaz no tratamento da meningite (inflamação das meninges) causada por infecções pela levedura Cryptococcus neoformans. O fluconazol também pode ser usado profilaticamente em pessoas com HIV que apresentam uma prevalência elevada desta infecção fúngica específica (infecção oportunista). Se a aplicação local ou tópica de outros antimicóticos na candidíase vaginal não tiver êxito, o fluconazol pode ser usado como parte de um tratamento sistêmico.
Em alguns casos (cerca de 10 por cento), os patógenos desenvolvem resistência ao fluconazol, de modo que o ingrediente ativo deve ser substituído por outros medicamentos fungicidas, como a flucitosina ou a anfotericina B.
Riscos e efeitos colaterais
Fluconazol Como um representante comparativamente mais novo dos triazóis, é caracterizado por efeitos colaterais e interações significativamente menores em comparação com os ingredientes ativos mais antigos desse grupo. No entanto, a terapia com fluconazol não é totalmente isenta de riscos e pode se correlacionar com vários efeitos colaterais.
A terapia com fluconazol costuma estar associada a náuseas, vômitos e queixas gastrointestinais, como dor abdominal e diarreia. Níveis elevados de enzimas para fosfatase alcalina e aminotransferases também são freqüentemente observados. Em alguns casos, perda de apetite, distúrbios digestivos como constipação (constipação) ou flatulência, tontura, dor de cabeça, cólicas, aumento da produção de suor, distúrbios sensoriais, como formigamento, insuficiência hepática, icterícia, anemia e fraqueza e febre também podem ser detectados.
Angioedema, cirrose hepática, necrose tecidual e síndrome de Stevens-Johnson, entre outros, podem muito raramente ser associados à terapia com fluconazol. O fluconazol é contra-indicado na presença de hipersensibilidade ao ingrediente ativo ou outros antimicóticos, no caso de arritmias hepáticas e cardíacas pronunciadas e comprometimento da função cardíaca.
Além disso, o medicamento não deve ser administrado durante a gravidez, pois experimentos em animais mostraram associação com malformações fetais. Uma terapia paralela de fluconazol com terfenadina (anti-histamínico) ou cisaprida (procinético) também deve ser excluída.
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