Em um Aminoglicosídeo são antibióticos do grupo dos oligossacarídeos (carboidratos de vários açúcares simples idênticos ou diferentes). Os antibióticos aminoglicosídeos têm efeito bactericida.
O que é um aminoglicosídeo?
Os aminoglicosídeos representam um grupo heterogêneo entre os antibióticos, que são atribuídos aos oligossacarídeos. Eles são usados para tratar infecções bacterianas. É administrado na forma de injecções, como um creme ou como gotas para os olhos ou ouvidos. Um medicamento desse grupo de antibióticos é administrado na forma de comprimidos.
Os aminoglicosídeos são uma combinação de amino açúcar e blocos de construção de ciclohexano e são solúveis em água. A meia-vida é de cerca de duas horas e a excreção ocorre principalmente pelos rins.
O primeiro antibiótico aminoglicosídeo descoberto foi a estreptomicina em 1944. Como resultado, mais e mais substâncias ativas semelhantes foram isoladas. Foi dividido em aminoglicosídeos para o tratamento de infecções gerais (por exemplo, amicacina, gentamicina, tobramicina) e para o tratamento de casos especiais (por exemplo, estreptomicina, neomicina, paromomicina).
Efeito farmacológico no corpo e órgãos
Os aminoglicosídeos têm um forte efeito bactericida. Eles invadem bactérias, onde se ligam aos ribossomos. São órgãos celulares para a formação de proteínas. Ao bloquear os ribossomos, as proteínas são formadas incorretamente e perdem sua função. Isso faz com que as bactérias morram.
Os aminoglicosídeos penetram na bactéria através dos poros das paredes celulares ou diretamente através da membrana celular, o que explica o rápido início de ação. No entanto, apenas as bactérias que precisam de oxigênio para viver são sensíveis. Portanto, os aminoglicosídeos não são eficazes contra bactérias anaeróbias.
Os aminoglicosídeos atuam dentro da bactéria, pelo que os patógenos morrem mesmo várias horas após a administração, dependendo da concentração do ingrediente ativo. O efeito diminui significativamente se uma segunda dose for administrada muito rapidamente após a primeira dose. O efeito é, portanto, melhor com uma alta dose única de aminoglicosídeos do que com várias aplicações em rápida sucessão.
Os aminoglicosídeos se acumulam principalmente nos rins e no tecido do ouvido interno. O risco de intoxicação, portanto, aumenta com o tempo de uso. Só flui se a concentração for maior do que no sangue. Portanto, é importante que a concentração sangüínea seja verificada regularmente por um médico.
Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção
Os aminoglicosídeos destroem vários patógenos. Tomados por via oral, atuam no intestino delgado e grosso, com cremes limitados à pele e com injeções em todo o organismo.
Neomicina e paronomycin oral são administradas, o que deve garantir um intestino livre de germes. São utilizados antes das operações, em coma, em caso de “envenenamento” do cérebro por insuficiência hepática, na leucemia ou na granulocitopenia.
Framicetina, Canamicina e Neomicina são usadas para uso externo em infecções bacterianas da pele ou olhos. A administração parenteral de amicacina, gentamicina, netilmicina ou tobramicina é realizada no caso de patógenos como estafilococos aureus ou estreptococos do tipo A.
Na tuberculose, a estreptomicina é administrada por via parenteral; amicacina, gentamicina, netilmicina ou tobramicina em combinação com antibióticos beta-lactâmicos são usados no envenenamento do sangue com risco de vida. Esses dois grupos de antibióticos se complementam em seus efeitos, mas não devem ser misturados em uma infusão.
Os aminoglicosídeos amicacina, gentamicina, netilmicina e tobramicina são usados para tratar endocardite (inflamação da parede interna do coração) ou infecções graves (por exemplo, devido a Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococos, micobactérias, enterobactérias, estafilococos).
Outros ingredientes ativos são apramicina e higromicina. A espectinomicina é um agente de ação semelhante, que só é usado no tratamento da gonorreia não complicada, desde que as penicilinas não tenham efeito.
Deve ser administrado por via parenteral, principalmente no caso de infecções sistêmicas, uma vez que os aminoglicosídeos não são absorvidos. Os aminoglicosídeos não devem ser administrados a pacientes intolerantes às substâncias ativas.
Riscos e efeitos colaterais
A dosagem de aminoglicosídeos deve ser realizada com cuidado devido ao estreito intervalo terapêutico. Eles são, portanto, antibióticos típicos para uso em medicina intensiva. Os aminoglicosídeos estão particularmente concentrados nos rins e no ouvido interno e têm efeito nefrotóxico (principalmente reversível) e vestíbulo e ototóxico (principalmente irreversível). O efeito das substâncias bloqueadoras neuromusculares é freqüentemente prolongado pelos aminoglicosídeos.
Os efeitos colaterais típicos são geralmente náuseas e vômitos, sonolência e ataxia (distúrbios na coordenação dos movimentos).
O uso de longo prazo (mais de três dias), administração frequente, dosagem alta, doença renal preexistente, idade avançada e níveis elevados no sangue podem aumentar o risco de efeitos colaterais.
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