Arsfenamina

Arsfenamina é um composto de arsênio orgânico que foi comercializado sob o nome comercial Salvarsan. A droga era usada para tratar a doença infecciosa sífilis. A administração foi geralmente intravenosa ou intramuscular. A substância costuma causar efeitos colaterais graves.

O que é arsfenamina?

A arsfenamina, também conhecida como dioxidiamidoarsenobenzeno, foi descoberta em 1907 pelo médico e pesquisador alemão Paul Ehrlich. Foi o primeiro agente quimioterápico eficaz a entrar no mercado de medicamentos. A droga substituiu os compostos altamente tóxicos de mercúrio no tratamento da sífilis no início do século XX.

Milhares de pessoas ainda sofrem com essa doença infecciosa, transmitida pelo patógeno Treponema pallidum. A arsfenamina reage com o oxigênio para formar compostos tóxicos. Portanto, a substância deveria ser comercializada em ampolas herméticas. Apesar de sua alta eficácia, a arsfenamina causou efeitos colaterais desagradáveis ​​e, em alguns casos, até muito perigosos.

Efeito farmacológico

Durante séculos, a humanidade sofreu com o agente causador da sífilis. Com a descoberta da arsfenamina, foi possível tratar a doença pela primeira vez. Com esse composto de arsênio sintético, seu descobridor Ehrlich, após inúmeras tentativas malsucedidas, desenvolveu uma droga que ataca especificamente as células bacterianas. No entanto, a substância não tem efeitos negativos nas células humanas.

Com a administração de arsfenamina, o metabolismo energético dos patógenos é significativamente interrompido. Muitas vezes, uma injeção é suficiente para enfraquecer ou mesmo destruir as bactérias. Uma grande desvantagem da preparação é a sua fraca solubilidade e a reação fortemente ácida com água destilada. A solução ácida não é adequada para terapia, por isso deve ser misturada com soda cáustica. O produto final dessa mistura é um líquido alcalino que pode ser usado para fins terapêuticos.

A adição de solução de hidróxido de sódio freqüentemente causou queimaduras no tecido muscular e danos às veias após as injeções intramusculares ou intravenosas da preparação. Portanto, foram desenvolvidas substâncias sucessoras como o Neosalvarsan, que são muito mais bem toleradas do que o Salvarsan. Apesar do baixo teor de arsênio, eles têm um efeito muito bom. A Organização Mundial de Saúde estima que vários milhões de pessoas ainda estão infectadas com a doença sexualmente transmissível sífilis todos os anos. A penicilina agora é usada com sucesso para tratar a doença porque, ao contrário da arsfenamina, quase não causa efeitos colaterais.

Aplicação e uso médico

A arsfenamina foi usada principalmente para tratar a sífilis, uma doença sexualmente transmissível, mas também é usada como medicamento para outras doenças infecciosas. Via de regra, a preparação enriquecida com solução de hidróxido de sódio foi injetada nas veias ou no músculo esquelético com uma seringa. O efeito curativo da substância às vezes começa após a primeira injeção. Como regra, porém, as injeções eram repetidas três a quatro vezes, com intervalos de vários dias ou semanas entre elas, a fim de evitar recidivas da doença.

A arsfenamina tem um efeito prejudicial sobre as células do patógeno e prejudica suas atividades metabólicas vitais. Devido ao efeito tóxico desse composto de arsênio sintético quando reage com o oxigênio, é transportado em recipientes herméticos. Aí, a substância básica pode ser guardada por muito tempo, mas deve ser usada imediatamente após a conclusão da solução injetável. A injeção intravenosa garante um efeito rápido, enquanto a administração intramuscular proporciona um efeito mais duradouro.

Riscos e efeitos colaterais

A droga arsfenamina teve que dar lugar à penicilina no tratamento da sífilis, pois tem efeitos colaterais graves. Reações de choque, como inquietação grave ou vermelhidão da face e pescoço, constrição na área do peito, sonolência ou falta de ar, podem ocorrer apenas alguns minutos após a administração da solução injetável. Hemorragias cerebrais perigosas e edema pulmonar não podem ser excluídos. Ao diluir a substância e injetá-la lentamente, é possível reduzir os efeitos colaterais até certo ponto.

As reações tóxicas do organismo, como calafrios, febre, vômitos, dores no corpo ou insuficiência aguda das funções renais, podem ocorrer várias horas após a administração de arsfenamina. Freqüentemente ocorrem doenças do trato gastrointestinal. Efeitos colaterais como doenças cardíacas e vasculares, cegueira, surdez, paralisia e doenças metabólicas também são conhecidos. Os efeitos a longo prazo que podem ocorrer mesmo semanas depois incluem doenças do sangue, fígado e pele, bem como danos ao sistema nervoso central.