Atazanavir

Em Atazanavir é uma substância medicinal. É usado para tratar infecções por HIV.

O que é atazanavir?

O medicamento atazanavir está disponível comercialmente na Alemanha com o nome Reyataz®. É tomado por via oral e é usado para tratar a infecção pelo HIV. O agente pertence ao grupo dos inibidores da protease do HIV.

A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o produto em junho de 2003. A UE aderiu em março de 2004. A empresa farmacêutica americana Bristol-Myers Squibb atua como titular da licença.

Efeito farmacológico

O atazanavir tem propriedades antivirais. O efeito da substância é baseado na inibição da protease do HIV. Isso é extremamente importante na maturação do vírus HIV. O atazanavir se liga à protease viral do HIV. Ao inibir a enzima viral, é possível evitar que o vírus se multiplique. Se o processo de reprodução for interrompido, a carga viral no corpo é reduzida.

A maior parte do atazanavir liga-se às proteínas do sangue. O ingrediente ativo é decomposto hepaticamente através do sistema do citocromo. A administração de outro inibidor da protease do HIV faz com que o atazanavir se decomponha mais lentamente no fígado. Dessa forma, o remédio pode ter um efeito mais longo. A meia-vida da substância é de cerca de sete a doze horas.

É possível combinar o atazanavir com NRTIs (inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos). Estes são inibidores da transcriptase.

A força do atazanavir foi verificada em vários estudos. Foi encontrado um efeito comparável com outros inibidores da protease do HIV.

Aplicação e uso médico

O atazanavir é usado em terapia antirretroviral combinada para tratar a infecção pelo HIV (AIDS). O produto é aprovado para pacientes adultos.

Ao contrário de outras preparações, é suficiente tomar atazanavir apenas uma vez ao dia. Esse fato se deve à longa meia-vida da droga. É administrado na forma de comprimidos que o paciente toma após as refeições. A dosagem do agente é de 1 x 300 miligramas ou 1 x 100 mg por comprimido.

Quando tomado, existe também uma combinação de atazanavir e um potenciador farmacocinético como o cobicistate ou ritonavir. Esses medicamentos pertencem ao grupo dos inibidores de CYP. Eles atuam reduzindo a degradação metabólica do atazanavir. Nos EUA, agora é possível administrar a certos pacientes uma dose de 1 x 400 mg. Ritonavir não é usado.

O atazanavir é bem tolerado. No entanto, o agente não pode ser usado em caso de insuficiência hepática ou hipersensibilidade ao ingrediente ativo.

Riscos e efeitos colaterais

Apesar da tolerabilidade positiva, vários efeitos colaterais indesejáveis ​​são possíveis quando se toma atazanavir. Icterícia (icterícia), náusea, vômito, dor abdominal, diarreia, dor de cabeça, tontura ou dor muscular podem ocorrer nos pacientes. Em alguns casos, febre, problemas para dormir, erupções cutâneas, depressão e sintomas neurológicos periféricos também são possíveis.

Raramente ocorrem níveis elevados de colesterol ou distúrbios do metabolismo das gorduras, como lipodistrofia ou hiperlipidemia, após a ingestão do medicamento. Ocasionalmente, os aumentos da bilirrubina sanguínea que levam à icterícia podem exigir a interrupção do tratamento com atazanavir. Em princípio, entretanto, existem menos efeitos colaterais incômodos com este agente do que com o uso de substâncias comparáveis.

Outro problema de saúde pode ser a interação com outros medicamentos. No entanto, isso também é possível com os outros inibidores da protease. Assim, ao tomar atazanavir ou outros inibidores da protease, não devem ser tomadas preparações como o neuroléptico pimozida, midazolam ou ergotoxinas. A razão para isso é a interação bem-sucedida com o sistema citocromo P 450, que altera o nível plasmático no corpo.

O uso concomitante de atazanavir e didanosina, efavirenz, claritromicina ou estavudina pode causar alterações nos níveis plasmáticos do sangue.

Como a droga também decompõe a enzima UGT 1A1 (uridina glucorosil transferase) e, portanto, inibe a quebra da bilirrubina indireta, não faz sentido administrá-la junto com drogas que são decompostas pela UGT. Estes incluem o inibidor da integrase raltegravir e o inibidor da protease indinavir.