Lidocaína

Lidocaína é um medicamento da classe dos anestésicos locais que também atua como antiarrítmico. Pertence ao grupo dos bloqueadores dos canais de sódio.

O que é lidocaína?

O medicamento lidocaína foi o primeiro anestésico local aminamida. Foi sintetizado em 1943 pelos químicos suecos Bengt Lundqvist e Nils Löfgren. Eles venderam seus direitos de patente para a empresa farmacêutica Astra AB.

A lidocaína é baseada em 2,6-xilidina. A lidocaína é produzida a partir dele em vários estágios de síntese. A substância medicinal está disponível como uma monopreparação ou como uma preparação combinada na forma de géis, pastas, pomadas, supositórios e soluções injetáveis. As soluções injetáveis ​​podem ser 0,25% ou 5%.

A lidocaína é um anestésico local e pertence à classe dos bloqueadores dos canais de sódio. No entanto, é usado não só como anestésico local, mas também como antiarrítmico na medicina. A lidocaína atua muito rapidamente. É metabolizado no que é conhecido como sistema do citocromo 450 do fígado. A biodisponibilidade é muito boa. Menos de 10% da dose original é excretada na urina.

Efeito farmacológico

A lidocaína é um bloqueador dos canais de sódio. A droga bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem. Eles estão localizados nas membranas celulares das células nervosas. Quando uma célula nervosa é excitada, o sódio flui para dentro das células. Um potencial de ação é criado e a excitação é passada através de processos de despolarização de uma célula nervosa para a próxima ou de uma célula nervosa para a célula-alvo.

Quando os receptores sensíveis da pele percebem sensações como pressão, dor, calor ou frio, eles passam essas sensações para o cérebro. Isso requer a condução da excitação e, portanto, a abertura dos canais de sódio nas membranas celulares. A lidocaína bloqueia os canais de sódio para que o sódio não flua para as células. A criação de um potencial de ação fica mais difícil, o estímulo não é repassado.

A lidocaína tem efeito apenas local. Apenas as células nervosas localizadas no local de aplicação do medicamento são afetadas. As fibras nervosas finas são bloqueadas mais rapidamente em sua função de transmissão do que as fibras nervosas grossas. Após a aplicação, a sensação de dor é inicialmente limitada. Posteriormente, as temperaturas não são mais percebidas. Em seguida, as percepções de toque e pressão pioram. Finalmente, os eferentes falham. Eferentes são fibras nervosas que vão do sistema nervoso central aos músculos. Se os eferentes falham, as habilidades motoras na área afetada também falham.

Aplicação e uso médico

A principal área de aplicação da lidocaína é a anestesia regional. A anestesia local elimina a sensação de dor em uma área limitada do corpo. A vantagem sobre a anestesia geral é que a função pulmonar e cerebral, o metabolismo e o equilíbrio ácido-base dificilmente são afetados.

A lidocaína é freqüentemente usada como anestésico local em tratamentos odontológicos e médicos. É usado para anestesia de superfície, anestesia de condução e anestesia de infiltração. Na anestesia por infiltração, a lidocaína é injetada no tecido para anestesiar uma pequena área. Isso pode ser necessário, por exemplo, ao costurar uma laceração ou com pequenas intervenções semelhantes. Alternativamente, a lidocaína pode ser injetada perto de um nervo. Isso entorpece a área de fornecimento de nervos. Este processo também é conhecido como anestesia de condução. Após um tempo de contato de um a três minutos, o anestésico local dura de uma a três horas.

A lidocaína também é bem absorvida pelas membranas mucosas. O ingrediente ativo é, portanto, usado para anestesia de superfície na forma de sprays ou pomadas. A anestesia de superfície garante a ausência de dor, por exemplo, no tratamento de hemorróidas ou durante endoscopias.

A lidocaína também está disponível na forma dos chamados cremes retardadores ou sprays retardadores. Com o prepúcio puxado para trás, eles são aplicados em camada fina na glande do pênis para suprimir a ejaculação precoce. A lidocaína também é usada como ingrediente ativo nos auxiliares de dentição como anestésico local.

A segunda grande área de aplicação da droga são as arritmias cardíacas. A lidocaína retarda a propagação da excitação no sistema de condução do coração. A droga, portanto, tem um efeito estabilizador do ritmo cardíaco e suprime as arritmias cardíacas que se originam nas câmaras cardíacas. Assim, a lidocaína é usada principalmente para tratar arritmias taquicárdicas. A lidocaína costumava ser usada com muita frequência como medicamento de emergência. No entanto, seu uso agora diminuiu porque a lidocaína não apenas previne arritmias cardíacas, mas também pode causá-las em casos individuais.

A lidocaína, como antiarrítmico, deve ser administrada por via intravenosa. As indicações para a administração intravenosa de lidocaína são arritmias cardíacas de qualquer origem. Isso também inclui arritmias cardíacas causadas por envenenamento com antidepressivos ou glicosídeos cardíacos. Antes das intervenções que podem irritar o músculo cardíaco, a lidocaína pode ser administrada preventivamente. Reduz o risco de arritmias ventriculares.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais tendem a ocorrer raramente com baixas doses de lidocaína. Se a dosagem for muito alta, podem ocorrer efeitos adversos cardíacos e sistêmicos. Estes incluem sintomas como sonolência, inquietação, cólicas e inotropia negativa do coração. Com a inotropia negativa, a força de contração do coração é reduzida. Em casos individuais, também pode levar a uma queda da pressão arterial ou reações alérgicas. Muito raramente, os pacientes entram em coma após altas doses de lidocaína.