Bezafibrato pertence ao grupo dos fibratos. O bezafibrato é um hipolipemiante e, além das estatinas e do ácido nicotínico, é uma importante opção terapêutica para o tratamento de triglicerídeos elevados em particular, mas também, em alguns casos, do colesterol alto.
O que é bezafibrato?
O bezafibrato (nome químico: ácido 2- (4- {2 - [(4-clorobenzoil) amino] etil} fenoxi) -2-metilpropiônico) é, como o clofibrato ou fenofibrato, um derivado dos fibratos. Os fibratos são medicamentos usados para tratar níveis elevados de lípidos no sangue (hiperlipidemia). O bezafibrato é usado principalmente para reduzir níveis muito altos de triglicerídeos.
O efeito de redução do colesterol no sangue é, no entanto, apenas ligeiramente pronunciado, razão pela qual a redução do colesterol é principalmente assegurada pelo grupo medicinal das estatinas. A redução do colesterol através do bezafibrato é de apenas aproximadamente 10 a 25 por cento, o maior efeito é conseqüentemente mais na redução dos triglicerídeos (aproximadamente 20 a 40 por cento).
Os triglicerídeos elevados são um grande problema porque são difíceis de tratar e podem causar doenças cardiovasculares graves. As consequências de um nível elevado de gorduras no plasma variam de aterosclerose a ataques cardíacos e derrames.
As estatinas são preferidas porque podem reduzir muito os lipídios e, portanto, também reduzir o risco de doenças secundárias. Além disso, os fibratos são tratados apenas como segunda escolha e são utilizados quando a terapia com estatinas não funciona, estas não são toleradas ou mesmo se apenas os triglicerídeos forem aumentados, cuja redução é o principal efeito do bezafibrato.
O Bezafibrato é administrado na forma de comprimido ou cápsula, que contém um pó cristalino branco e insolúvel. O bezafibrato é decomposto excretando-o na urina depois de ser decomposto em ácido clofíbrico. A dose deve ser ajustada em conformidade em pacientes com insuficiência renal.
Efeito farmacológico no corpo e órgãos
A redução da concentração de triglicerídeos é o principal efeito do bezafibrato e de outros fibratos. Como isso é alcançado, no entanto, ainda não é totalmente compreendido. No entanto, é provável que o bezafibrato conduza um denominado PPARα ou receptor ativado por proliferador de peroxissoma. Alguns estudos mostram que também ativa o PPARγ e o PPARδ. PPARα é uma proteína que se liga ao DNA e altera os processos moleculares que são importantes para o metabolismo lipídico. Por exemplo, causa um aumento na redução do LDL em 10 a 25 por cento. Esse colesterol é chamado de ruim porque se deposita nas paredes dos vasos e causa ali uma reação inflamatória. O resultado é a aterosclerose.
Além disso, o bezafibrato causa um aumento no HDL, também conhecido como colesterol bom. É descrito como bom porque ajuda a coletar o colesterol que se acumulou em todos os lugares e a transportá-lo para o fígado, onde é excretado. No fígado, o bezafibrato também reduz a liberação de VLDL, que também contém colesterol, mas principalmente triglicerídeos.
Outro efeito é que o bezafibrato ativa a lipoproteína lipase, uma enzima que quebra os triglicerídeos. O bezafibrato causa um processo antiinflamatório nas paredes dos vasos. O bezafibrato também atua na vesícula biliar, onde aumenta a litogenicidade da bile, o que aumenta o risco de desenvolver cálculos biliares.
Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção
O bezafibrato é utilizado quando o nível plasmático de triglicéridos está aumentado. Por outro lado, os níveis elevados de lipídios no sangue podem ser congênitos e uma enzima necessária para quebrar os triglicerídeos geralmente é defeituosa. Essa condição também é conhecida como hipertrigliceridemia familiar primária. Por outro lado, níveis elevados de lipídios no sangue podem ser adquiridos (hipertrigliceridemia secundária). Este último tem várias causas. Um aumento do nível de triglicerídeos pode ser causado pelo médico que prescreve medicamentos que aumentam os lipídios do sangue (por exemplo, beta-bloqueadores, glicocorticóides, hormônios). Mas uma dieta incorreta e rica em gordura também pode levar a um aumento nos triglicerídeos.
O diabetes, distúrbio metabólico, também pode afetar negativamente os lipídios do sangue. A síndrome metabólica (quarteto de: intolerância à glicose, hipertensão, metabolismo lipídico perturbado e obesidade) também é uma aplicação possível do bezafibrato.
O bezafibrato tem meia-vida de 2 horas e é tomado na forma de comprimidos ou cápsulas de 200 mg três vezes ao dia.
Riscos e efeitos colaterais
Os efeitos indesejáveis do bezafibrato são muitos. Os efeitos não específicos incluem inchaço, problemas respiratórios e formação de urtiga, que podem ser explicados pela reação alérgica do corpo ao bezafibrato.
Outros efeitos colaterais são febre, sensação de gripe e também efeitos atípicos, como dor de cabeça, tontura, mudanças de consciência, problemas de ereção e dores no corpo. Além disso, ocorrem efeitos na área gastrointestinal, como náuseas, vômitos e diarreia, além de aumento súbito de peso. A perda de apetite é igualmente comum.
A destruição muscular ou rabdomiólise raramente é observada com o bezafibrato. Os pacientes sofrem de dores, cãibras e fraqueza muscular. A ruptura muscular também pode ser causada pelas estatinas, razão pela qual não devem ser administradas em combinação com o bezafibrato. Uma alteração no hemograma também é um efeito colateral raramente observado. O bezafibrato também aumenta a litogenicidade da bile, o que aumenta o risco de desenvolver cálculos biliares. Pacientes com doença hepática ou doença da vesícula biliar, insuficiência renal, mulheres grávidas e mães que amamentam não devem tomar bezafibrato.