Teofilina é um dos ingredientes ativos mais importantes para o tratamento de doenças respiratórias. É particularmente utilizado na terapia da asma brônquica.
O que é teofilina?
A droga teofilina vem do grupo dos alcalóides purinais e é derivada da xantina. O nome teofilina remonta às folhas de chá. O médico alemão Albrecht Kossel (1853-1927) conseguiu isolar pequenas quantidades da substância das folhas de chá em 1888. A teofilina também é encontrada nos grãos de café, guaraná e nozes de cola, embora em pequenas quantidades. No metabolismo humano, a teofilina atua como um produto de degradação da cafeína.
Por volta de 1895, o químico alemão Emil Fischer (1852-1919) conseguiu sintetizar a teofilina a partir do ácido 1,3-dimetilúrico. A síntese da uva descrita pelo químico Wilhelm Traube (1866-1942) em 1900 representa um processo de síntese química que ainda hoje é utilizado.
A teofilina foi inicialmente usada terapeuticamente como um medicamento diurético. A partir de 1921, o ingrediente ativo também foi introduzido no tratamento da angina de peito. A teofilina é parte integrante do tratamento da asma brônquica desde 1922. A partir da década de 1970, entraram no mercado os preparados de teofilina, que liberam o ingrediente ativo com atraso, o que significa que pacientes com asma podem ser tratados permanentemente. No entanto, a teofilina mais tarde tornou-se menos importante com a introdução dos beta-simpaticomiméticos e dos glicocorticóides.
Na natureza, a teofilina sempre ocorre junto com outros alcalóides purínicos. Estes incluem principalmente cafeína e teobromina. O conteúdo de teofilina é mais alto no guaraná, com 0,25%.
Efeito farmacológico
A teofilina é um dos derivados da xantina e tem diferentes efeitos. A droga inibe a quebra do neurotransmissor CAMP. Isso, por sua vez, faz com que os músculos brônquicos lisos relaxem e torna a respiração mais fácil. Ao mesmo tempo, a atividade dos cílios aumenta, o que leva a uma maior remoção de muco.
A inibição da substância mensageira adenosina nos músculos brônquicos também é importante. Isso permite que os brônquios se dilatem e relaxem. Outro efeito é o bloqueio da adenosina no cérebro. Como a adenosina também é responsável por regular o sono, existe o risco de problemas de sono ao usar teofilina.
Além disso, a teofilina retarda a liberação de histamina. O neurotransmissor histamina é cada vez mais liberado no corpo humano no contexto de alergias e infecções. A histamina medeia reações inflamatórias e contrai os músculos brônquicos. Ao bloquear a substância mensageira, os sintomas inflamatórios na bronquite crônica ou asma brônquica são reduzidos. No entanto, as propriedades antiinflamatórias da teofilina são mais fracas do que as dos glicocorticóides.
Após a teofilina ter sido administrada por via oral, a substância ativa é absorvida para o intestino através do sangue. A degradação do medicamento ocorre no fígado, enquanto os produtos de degradação deixam o corpo pelos rins.
Aplicação e uso médico
A teofilina é usada principalmente para tratar a asma moderada e grave. A droga é freqüentemente combinada com glicocorticóides e agonistas dos adrenoceptores beta-2. A teofilina é adequada para a prevenção e terapia de ataques de asma. Outras áreas de aplicação são bronquite crônica e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). O remédio também pode ser usado em casos de enfisema (hiperinsuflação dos pulmões) e pneumonia crônica.
A dosagem correta do medicamento desempenha um papel importante no uso da teofilina. Um ótimo efeito da preparação depende disso. Por esse motivo, o agente geralmente é tomado na forma de cápsulas ou comprimidos de liberação prolongada, que garantem a liberação contínua do ingrediente ativo. Dessa forma, sempre há quantidades constantes de teofilina no sangue do paciente. A dose diária varia de paciente para paciente. Como a teofilina está sujeita a receita médica, o medicamento só pode ser obtido nas farmácias mediante apresentação de receita médica.
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➔ Medicamentos para falta de ar e problemas pulmonaresRiscos e efeitos colaterais
Ao tomar teofilina, efeitos colaterais indesejáveis também são possíveis. Na maioria dos casos, a frequência cardíaca é acelerada, as palpitações cardíacas, problemas de sono, inquietação, tremores nos membros, dores de cabeça e pressão arterial baixa. Às vezes, brônquios com cãibras, febre, urticária, reações na pele ou uma redução nas plaquetas sanguíneas também são possíveis.
Problemas de saúde também podem ser causados por doses excessivas de teofilina. Isso se manifesta como uma queda abrupta da pressão arterial, convulsões como epilepsia, queixas gastrointestinais graves associadas a sangramento, arritmias cardíacas e danos aos músculos. Uma vez que a teofilina tem um efeito negativo sobre a capacidade de reação, a participação no tráfego rodoviário deve ser evitada.
A teofilina não deve ser administrada se o paciente for hipersensível ao medicamento ou se houver uma arritmia cardíaca aguda. O mesmo se aplica a um ataque cardíaco recente. Se o paciente sofre de angina de peito instável, hipertensão grave, doenças do músculo cardíaco, tireoide hiperativa, porfiria, úlceras gástricas ou intestinais, epilepsia, disfunção renal ou hepática, o médico assistente deve pesar cuidadosamente os riscos e benefícios.
Quando a teofilina é usada junto com outras drogas, pode haver interações. Isso se aplica em particular à pílula anticoncepcional, simpaticomiméticos beta-2, os bloqueadores dos receptores H2 ranitidina e cimetidina, o agente anti-vermes tiabendazol, bloqueadores dos canais de cálcio, como diltiazem e verapamil, antibióticos macrolídeos como eritromicina, o fármaco bloqueador beta alopurinol estes têm um efeito intensificador sobre a teofilina.
Por outro lado, o consumo de barbitúricos, antiepilépticos, o medicamento para a gota sulfinpirazona, o antibiótico rifampicina e a erva de São João têm um efeito enfraquecedor.
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