Cotrimoxazol

Cotrimoxazol é uma combinação de antibióticos que consiste no antibiótico trimetoprima e sulfametoxazol sulfonamida em uma proporção fixa de um para cinco. A droga inibe a biossíntese de ácido tetrahidrofólico em bactérias e, portanto, dificulta a síntese de DNA.O cotrimoxazol, que é usado principalmente para tratar infecções do trato urinário e respiratórias, bem como febre tifóide e paratifóide, também é eficaz contra certos protozoários e algumas espécies de fungos.

O que é cotrimoxazol?

O cotrimoxazol é uma combinação de medicamentos com ação bacteriostática contra uma ampla gama de bactérias gram-positivas e gram-negativas. Além disso, a combinação de drogas também é eficaz contra certos protozoários e alguns tipos de fungos. Ele contém o antibiótico trimetoprima e o antibiótico sulfametoxazol sulfametoxazol em uma proporção de um para cinco. Os dois principais ingredientes ativos da droga se complementam amplamente e interferem no equilíbrio do ácido fólico das bactérias.

Como uma sulfonamida, o sulfametoxazol inibe a enzima sintetase do ácido fólico. O antibiótico trimetoprima, por sua vez, inibe a diidrofolato redutase, outra enzima importante no metabolismo do ácido fólico em bactérias. Desta forma, os ingredientes ativos combinados inibem duas enzimas diferentes do metabolismo do ácido fólico ao mesmo tempo, de modo que o risco de construção de resistência é reduzido devido à duplicação.

O cotrimoxazol, em última análise, impede a síntese do ácido tetra-hidrofólico, que é necessário como um intermediário essencial (metabólito) para a síntese de bases purinas e timidina, blocos de construção do DNA.

Um pré-requisito importante para combinar dois ou mais ingredientes ativos é que suas meias-vidas biológicas sejam aproximadamente as mesmas. Cotrimoxazol preenche a condição muito bem com meia-vida de 10-11 horas e 9-11 horas para trimetoprim ou sulfametoxazol no último caso.

Efeito farmacológico

Farmacologicamente, a ingestão de cotrimoxazol tem efeitos diretos e indiretos no corpo e seus órgãos. As propriedades bacteriostáticas da droga não se estendem apenas às bactérias patogênicas, mas também, por causa do efeito de amplo espectro, em certa medida também à flora bacteriana normal, especialmente no trato digestivo, de modo que se observam problemas digestivos reversíveis, mas às vezes graves.

Os dois ingredientes ativos principais são quase 100% absorvidos no intestino e estão disponíveis biologicamente. Os efeitos farmacológicos diretos consistem principalmente em reações alérgicas, que aparecem, por exemplo, em irritações cutâneas e, em casos raros, em escamas cutâneas com bolhas (síndrome de Lyell).

As propriedades bacteriostáticas do cotrimoxazol, que são baseadas na inibição da formação de ácido fólico, também podem afetar o metabolismo em certa medida, de modo que a anemia geral pode se instalar, especialmente se outras drogas com um espectro de atividade semelhante ao São usados ​​barbitúricos, analgésicos e fenitoína ou primidona.

Outros efeitos indiretos podem resultar da influência direta no equilíbrio do potássio, que pode influenciar o ritmo cardíaco e a sensibilidade dos nervos sensoriais.

Aplicação e uso médico

A principal área de aplicação típica do cotrimoxazol é a inflamação das vias aéreas superiores e inferiores. Uma grande vantagem da combinação de drogas é que o fungo Pneumocystis jirovecii, que causa a pneumonia intersticial, também pode ser contido. Outra área principal de aplicação são as infecções dos rins e de todo o trato urogenital masculino e feminino.

As doenças tratáveis ​​também incluem inflamação da próstata e doenças venéreas, como ulcus molle (cancro mole) e linfogranuloma inguinal, uma doença venérea infecciosa que é mais comum nos trópicos, que entre outras coisas leva ao inchaço dos gânglios linfáticos na área genital e na virilha.

O cotrimoxazol também é usado para tratar infecções do trato gastrointestinal, incluindo envenenamento por salmonela e febre tifóide e paratifóide. A brucelose e a nocardiose, bem como outras doenças infecciosas, também fazem parte da gama de utilizações da droga combinada.

O risco reduzido de resistência aos germes patogênicos torna possível tomar o medicamento combinado para fins preventivos, especialmente em pessoas imunodeprimidas.

Devido à sua ampla gama de usos, a Organização Mundial da Saúde (OMS) incluiu a combinação de trimetoprima e sulfametoxazol na lista de medicamentos indispensáveis ​​em 1977. Para o tratamento de uma infecção, a dose para adultos é normalmente de 2 x 960 miligramas diários. A dose pode ser aumentada em até cinco vezes se houver pneumocystis jirovecii agudo. Para terapias de longo prazo e para medidas preventivas, a dose diária é reduzida para 480 miligramas.

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Riscos e efeitos colaterais

Tal como acontece com o tratamento com outros antibióticos, o uso de cotrimoxazol pode estar associado a efeitos colaterais indesejáveis. Os efeitos colaterais mais comuns estão relacionados a distúrbios temporários do sistema digestivo. Os sintomas são náuseas, vômitos e perda de apetite. Em casos raros, também ocorre inflamação da mucosa oral. Reações cutâneas, como erupções cutâneas e urticária, ocorrem em até 4% dos casos. Foi observada irritação cutânea grave ou fotossensibilização, mas são raras.

Também podem ocorrer distúrbios do hemograma na forma de anemia ou diminuição do número de leucócitos (leucopenia). Com altas doses de cotrimoxazol, o nível de potássio pode aumentar e desencadear hipercalemia, com sintomas como arritmia cardíaca, fraqueza muscular e paralisia.

Antes de iniciar o tratamento com o produto combinado, devem ser consideradas as interações mais importantes com outros medicamentos. Por exemplo, o efeito dos anticoagulantes do grupo das 4-hidroxicumarinas é aumentado. O tratamento com cotrimoxazol está contra-indicado em casos de hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas ou insuficiência renal grave.