Isoflurano é um anestésico volátil com efeitos hipnóticos e relaxantes musculares. Como anestésico inalatório halogenado volátil, é adequado para indução e manutenção da anestesia para intervenções cirúrgicas.
O que é isoflurano?
O isoflurano pertence, por um lado, ao grupo dos fluranos e, por outro lado, à classe de ingrediente ativo dos anestésicos inalatórios. O isoflurano é um anestésico volátil. Como isômero estrutural do enflurano, é usado para anestesia desde 1984. Os efeitos hipnóticos e relaxantes musculares são considerados bons. No entanto, o efeito é apenas fracamente analgésico.
O isoflurano possui a fórmula empírica C3H2CIF5O. A massa molar é 184,49 g / mol. O Isoflaron tem um odor agradável e encontra-se no estado líquido incolor à temperatura ambiente. O ponto de ebulição é 48-49 graus Celsius. Possui baixa solubilidade em água. Os compostos dimetilsulfato e 2,2,2-trifluoroetanol formam a síntese do isoflurano.
Efeito farmacológico no corpo e órgãos
A taxa de metabolismo do isoflurano é extremamente baixa. Tem a vantagem de também poder ser utilizado em doentes com lesões renais ou hepáticas. A taxa gira em torno de 0,2%.
São conhecidos um bom efeito hipnótico e também um efeito relaxante muscular. O aumento da pressão intracraniana é leve. Em comparação com outras substâncias anestésicas, a atividade elétrica do SNC é mais fortemente suprimida. Os receptores da acetilcolina são suprimidos e os receptores NMDA são bloqueados. Por outro lado, os receptores GABA são ativados. Isso apóia a hipótese de que um dos mecanismos da anestesia se baseia, pelo menos em parte, na atenuação pelas células colinérgicas.
O isoflurano também afeta o sistema cardiovascular. Aqui tem um efeito vasodilatador. O resultado é uma clara redução da resistência vascular periférica e uma queda da pressão arterial. O débito cardíaco permanece quase inalterado. O efeito no miocárdio é negativo, mas a depressão miocárdica é menor em comparação com o halotano. O isoflurano reduz o consumo de oxigênio do miocárdio, bem como a resistência vascular coronariana, sem influenciar significativamente a taxa de fluxo sanguíneo coronariano.
O odor pungente pode irritar as vias aéreas. Isso pode levar à vontade de tossir, secreção brônquica, mas também pode causar apneia. Qualquer depressão respiratória que possa ocorrer é dependente da dose. Deve-se observar que a resistência vascular pulmonar aumenta e a expansibilidade pulmonar pode diminuir temporariamente.
Uma diminuição na frequência respiratória é baseada em uma depressão central dos neurônios respiratórios da medula oblonga. Por outro lado, isso causa uma redução da contratilidade do diafragma. Um aumento na PaCO2 arterial ocorre durante a anestesia na respiração espontânea. Isso leva a uma redução do pH arterial. Isso pode levar à acidose respiratória.
A diminuição da pressão arterial também afeta as funções renais. Isso reduz a taxa de filtração glomerular, bem como o fluxo sanguíneo renal. O resultado é a diminuição da produção de urina. Esses processos são reversíveis. A regulação automática dos rins funciona em humanos até uma pressão arterial média de 70 mmHg. A diurese não é afetada. Não foi possível demonstrar um efeito nefrotóxico para o isoflurano.
Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção
Como um anestésico inalatório halogenado volátil, o isoflurano não é apenas adequado para indução, mas também para manter a anestesia. Como concentração inicial para indução da anestesia, a concentração de isoflurano deve ser de 0,5% para uma profundidade suficiente da anestesia em intervenções cirúrgicas. Uma profundidade cirúrgica da anestesia em 7 a 10 minutos é alcançada com uma concentração de 1,5 a 3% no ar inspiratório.
Uma concentração de 1,0 a 2,5% é administrada para manter a anestesia em conjunto com oxigênio e óxido nitroso. Se o isoflurano for administrado apenas com oxigênio, a dose deve ser aumentada em 0,5 a 1%. Relaxantes musculares devem ser administrados para relaxamento muscular adicional.
O isoflurano também pode ser usado em conexão com parto induzido artificialmente, com anestesia geral e cesariana.
Os alimentos não devem ser consumidos 8 a 12 horas antes da operação com anestesia inalatória com isoflurano. Idade, bem como doenças prévias e doenças existentes, bem como o uso de outros medicamentos e a área de operação devem ser levados em consideração para a anestesia com isoflurano.
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O anestésico isoflurano causa vasodilatação. Dependendo da dosagem, leva à diminuição e aumento da freqüência cardíaca em relação à pressão arterial. O fluxo sanguíneo para o coração é reduzido, assim como o débito cardíaco.
No que se refere aos rins, deve-se observar que o fluxo sanguíneo é reduzido e a taxa de filtração glomerular reduzida, assim como a produção de urina. O ingrediente ativo contido reduz a respirabilidade, razão pela qual é classificado como uma substância depressora respiratória. As membranas mucosas podem ficar facilmente irritadas.
Em Boston, uma série experimental de laboratório foi capaz de mostrar que o isoflaron, por um lado, promove a deposição de amilóides nas células nervosas e, por outro, aumenta a apoptose. Processos característicos do Alzheimer.
Se os narcóticos inalados também são responsáveis pela frequente disfunção cognitiva pós-operatória (DPOC) em pessoas mais velhas, ainda não foi esclarecido de forma conclusiva. Além disso, se um efeito prejudicial direto sobre as células cerebrais deve ser temido, ainda não foi provado neurologicamente por estudos in vitro.
No entanto, foi demonstrado que não apenas a formação da proteína beta amilóide, mas também a morte celular programada (apoptose) são promovidas por produtos tóxicos.