Ciclosporina

Ciclosporina é uma droga que é um dos imunossupressores. É obtido a partir dos cogumelos tubulares Cylindrocarpon lucidum e Tolypocladium inflatum. Quimicamente, é um peptídeo cíclico composto por onze aminoácidos.

O que é ciclosporina?

A ciclosporina tem um efeito supressor no sistema imunológico. Portanto, é usado para, por exemplo, suprimir reações de rejeição em transplantes de órgãos.

A ciclosporina é um imunossupressor com uma janela terapêutica estreita. A lacuna entre a terapêutica pretendida e seus efeitos tóxicos é muito pequena. Portanto, os níveis sanguíneos devem ser sempre verificados durante o uso.

A ciclosporina tem um efeito supressor no sistema imunológico. Portanto, é usado para doenças que se caracterizam por uma reação excessiva do sistema imunológico. Isso inclui o grupo de doenças autoimunes. A ciclosporina também é usada para suprimir reações de rejeição em transplantes de órgãos.

É um peptídeo cíclico que consiste em onze aminoácidos. Ocorre em maiores concentrações nos fungos do saco norueguês Cylindrocarpon lucidum e Tolypocladium inflatum. Portanto, é isolado desses cogumelos. Hoje, a ciclosporina é produzida sinteticamente para uso médico. Quando isolado, é um sólido branco que se dissolve em álcool, metanol, clorofórmio ou éter. É administrado por via oral como uma cápsula ou comprimido ou por via parenteral, evitando o trato digestivo (por exemplo, através de uma seringa).

Devido aos seus efeitos imunossupressores, a ciclosporina também pode causar vários efeitos colaterais quando usada. No entanto, a droga revolucionou muito a medicina em termos de rejeição de transplantes de órgãos. O tempo de sobrevida dos pacientes pode ser aumentado significativamente. O ingrediente ativo foi descoberto no início dos anos 1970 pelos microbiologistas suíços Hartmann Stähelin e Jean-François Borel.

Efeito farmacológico

O efeito farmacológico da ciclosporina é baseado no seu efeito inibitório sobre a enzima calcineurina. A calcineurina ativa a síntese de interleucinas, estimulando os genes correspondentes. A enzima calcina urina está contida nos linfócitos T e controla a partir daí a síntese da interleucina 2. A interleucina 2, como substância mensageira, causa reações inflamatórias que servem para defender contra proteínas (bactérias, vírus) estranhas ao corpo.

No caso das doenças autoimunes, porém, as proteínas do próprio corpo são combatidas. Para estimular o sistema imunológico, a calcineurina se liga à proteína NF-AT e a desfosforila. No estado desfosforilizado, essa proteína estimula os genes correspondentes a transcrever as interleucinas, responsáveis ​​pelas reações imunológicas.

Esta cascata de reações é inibida pela ciclosporina. Para fazer isso, a ciclosporina se liga a certos receptores nos linfócitos T. Lá ele se liga às chamadas imunofilinas (proteínas de ligação intracelular) e forma um complexo com elas. Esse complexo, por sua vez, é depositado na calcineurina. Isso bloqueia essa enzima e não pode mais ativar o fator de transcrição NF-AT por desfosforilação. A formação posterior de interleucinas não ocorre, pelo que as reações imunológicas do corpo são enfraquecidas.

Aplicação e uso médico

A ciclosporina é amplamente utilizada em doenças autoimunes, psoríase, doenças inflamatórias da pele, doenças reumáticas e transplantes de órgãos. Nas doenças autoimunes, o sistema imunológico é dirigido contra o próprio corpo e nos transplantes de órgãos contra os órgãos transplantados na forma de reações de rejeição. Pacientes com transplante de órgãos, em particular, se beneficiam com o uso dessa droga. Desde o seu uso, o tempo de sobrevivência das pessoas afetadas aumentou dramaticamente.

Doenças autoimunes graves, como colite ulcerosa ou glomerulonefrite, também podem ser bem tratadas. Na colite ulcerosa, o intestino é atacado por seu próprio sistema imunológico. Essa condição é caracterizada por inflamação intestinal grave, que pode eventualmente destruir também os intestinos. A glomerulonefrite é uma inflamação abacteriana dos glomérulos dos rins. Se não tratada, pode causar insuficiência renal grave.

A psoríase (psoríase) também pode ser bem tratada com o uso de ciclosporina. No caso de inflamação da conjuntiva e da córnea, a ciclosporina é utilizada por via tópica. Os medicamentos que contêm ciclosporina são aplicados nas áreas afetadas.

Normalmente, a ciclosporina também é usada para neurodermatite. A neurodermatite é uma doença inflamatória da pele com muita coceira, causada por reações alérgicas. Finalmente, uma importante área de aplicação é a artrite reumatóide. A artrite reumatóide é uma das doenças auto-imunes, em que o sistema imunológico é direcionado contra as próprias articulações do corpo.

A ciclosporina também trata doenças oculares inflamatórias graves que podem levar à cegueira. O tratamento com ciclosporina salva vidas em muitos casos (transplante de órgãos, doenças autoimunes graves que destroem órgãos). Também melhora a qualidade de vida de muitos pacientes com doenças inflamatórias crônicas.

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Riscos e efeitos colaterais

Infelizmente, a ciclosporina não pode ser usada sem restrições, pois pode causar muitos efeitos colaterais. Os efeitos colaterais e contra-indicações resultam em grande parte do enfraquecimento do sistema imunológico. Pacientes com infecções não devem ser tratados com ciclosporina. A imunossupressão pode agravar a infecção. Mulheres grávidas e lactantes também não devem ser tratadas com ciclosporina, pois o medicamento pode ser prejudicial à criança.

O uso simultâneo de fototerapia para psoríase e tratamento com ciclosporina aumenta o risco de câncer de pele. A terapia com ciclosporina também é contraproducente no caso de lesão renal, uma vez que os rins podem sofrer lesões adicionais. No geral, o uso da ciclosporina aumenta a suscetibilidade à infecção, que se deve à redução da reação imunológica. Inicialmente, podem ocorrer distúrbios gastrointestinais, levando a diarreia, náuseas e vômitos. O edema também pode se desenvolver. Também pode haver um aumento nos pelos do corpo.

A lista de possíveis efeitos colaterais é muito longa. No entanto, isso não precisa ocorrer. Distúrbios digestivos, dores de cabeça, inflamação das gengivas ou pressão alta são mais comuns. Portanto, análises sanguíneas e medições da pressão arterial devem ser realizadas regularmente durante o tratamento com ciclosporina.