Ciclosporina

Ciclosporina é uma droga que é um dos imunossupressores. É obtido a partir dos cogumelos tubulares Cylindrocarpon lucidum e Tolypocladium inflatum. Quimicamente, é um peptídeo cíclico composto por onze aminoácidos.

O que é ciclosporina?

A ciclosporina tem um efeito supressor no sistema imunológico. Portanto, é usado para, por exemplo, suprimir reações de rejeição em transplantes de órgãos.

A ciclosporina é um imunossupressor com uma janela terapêutica estreita. A lacuna entre a terapêutica pretendida e seus efeitos tóxicos é muito pequena. Portanto, os níveis sanguíneos devem ser sempre verificados durante o uso.

A ciclosporina tem um efeito supressor no sistema imunológico. Portanto, é usado para doenças que se caracterizam por uma reação excessiva do sistema imunológico. Isso inclui o grupo de doenças autoimunes. A ciclosporina também é usada para suprimir reações de rejeição em transplantes de órgãos.

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É um peptídeo cíclico que consiste em onze aminoácidos. Ocorre em maiores concentrações nos fungos do saco norueguês Cylindrocarpon lucidum e Tolypocladium inflatum. Portanto, é isolado desses cogumelos. Hoje, a ciclosporina é produzida sinteticamente para uso médico. Quando isolado, é um sólido branco que se dissolve em álcool, metanol, clorofórmio ou éter. É administrado por via oral como uma cápsula ou comprimido ou por via parenteral, evitando o trato digestivo (por exemplo, através de uma seringa).

Devido aos seus efeitos imunossupressores, a ciclosporina também pode causar vários efeitos colaterais quando usada. No entanto, a droga revolucionou muito a medicina em termos de rejeição de transplantes de órgãos. O tempo de sobrevida dos pacientes pode ser aumentado significativamente. O ingrediente ativo foi descoberto no início dos anos 1970 pelos microbiologistas suíços Hartmann Stähelin e Jean-François Borel.

Efeito farmacológico

O efeito farmacológico da ciclosporina é baseado no seu efeito inibitório sobre a enzima calcineurina. A calcineurina ativa a síntese de interleucinas, estimulando os genes correspondentes. A enzima calcina urina está contida nos linfócitos T e controla a partir daí a síntese da interleucina 2. A interleucina 2, como substância mensageira, causa reações inflamatórias que servem para defender contra proteínas (bactérias, vírus) estranhas ao corpo.

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No caso das doenças autoimunes, porém, as proteínas do próprio corpo são combatidas. Para estimular o sistema imunológico, a calcineurina se liga à proteína NF-AT e a desfosforila. No estado desfosforilizado, essa proteína estimula os genes correspondentes a transcrever as interleucinas, responsáveis ​​pelas reações imunológicas.

Esta cascata de reações é inibida pela ciclosporina. Para fazer isso, a ciclosporina se liga a certos receptores nos linfócitos T. Lá ele se liga às chamadas imunofilinas (proteínas de ligação intracelular) e forma um complexo com elas. Esse complexo, por sua vez, é depositado na calcineurina. Isso bloqueia essa enzima e não pode mais ativar o fator de transcrição NF-AT por desfosforilação. A formação posterior de interleucinas não ocorre, pelo que as reações imunológicas do corpo são enfraquecidas.

Aplicação e uso médico

A ciclosporina é amplamente utilizada em doenças autoimunes, psoríase, doenças inflamatórias da pele, doenças reumáticas e transplantes de órgãos. Nas doenças autoimunes, o sistema imunológico é dirigido contra o próprio corpo e nos transplantes de órgãos contra os órgãos transplantados na forma de reações de rejeição. Pacientes com transplante de órgãos, em particular, se beneficiam com o uso dessa droga. Desde o seu uso, o tempo de sobrevivência das pessoas afetadas aumentou dramaticamente.

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Doenças autoimunes graves, como colite ulcerosa ou glomerulonefrite, também podem ser bem tratadas. Na colite ulcerosa, o intestino é atacado por seu próprio sistema imunológico. Essa condição é caracterizada por inflamação intestinal grave, que pode eventualmente destruir também os intestinos. A glomerulonefrite é uma inflamação abacteriana dos glomérulos dos rins. Se não tratada, pode causar insuficiência renal grave.

A psoríase (psoríase) também pode ser bem tratada com o uso de ciclosporina. No caso de inflamação da conjuntiva e da córnea, a ciclosporina é utilizada por via tópica. Os medicamentos que contêm ciclosporina são aplicados nas áreas afetadas.

Normalmente, a ciclosporina também é usada para neurodermatite. A neurodermatite é uma doença inflamatória da pele com muita coceira, causada por reações alérgicas. Finalmente, uma importante área de aplicação é a artrite reumatóide. A artrite reumatóide é uma das doenças auto-imunes, em que o sistema imunológico é direcionado contra as próprias articulações do corpo.

A ciclosporina também trata doenças oculares inflamatórias graves que podem levar à cegueira. O tratamento com ciclosporina salva vidas em muitos casos (transplante de órgãos, doenças autoimunes graves que destroem órgãos). Também melhora a qualidade de vida de muitos pacientes com doenças inflamatórias crônicas.

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Riscos e efeitos colaterais

Infelizmente, a ciclosporina não pode ser usada sem restrições, pois pode causar muitos efeitos colaterais. Os efeitos colaterais e contra-indicações resultam em grande parte do enfraquecimento do sistema imunológico. Pacientes com infecções não devem ser tratados com ciclosporina. A imunossupressão pode agravar a infecção. Mulheres grávidas e lactantes também não devem ser tratadas com ciclosporina, pois o medicamento pode ser prejudicial à criança.

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O uso simultâneo de fototerapia para psoríase e tratamento com ciclosporina aumenta o risco de câncer de pele. A terapia com ciclosporina também é contraproducente no caso de lesão renal, uma vez que os rins podem sofrer lesões adicionais. No geral, o uso da ciclosporina aumenta a suscetibilidade à infecção, que se deve à redução da reação imunológica. Inicialmente, podem ocorrer distúrbios gastrointestinais, levando a diarreia, náuseas e vômitos. O edema também pode se desenvolver. Também pode haver um aumento nos pelos do corpo.

A lista de possíveis efeitos colaterais é muito longa. No entanto, isso não precisa ocorrer. Distúrbios digestivos, dores de cabeça, inflamação das gengivas ou pressão alta são mais comuns. Portanto, análises sanguíneas e medições da pressão arterial devem ser realizadas regularmente durante o tratamento com ciclosporina.