Fosfomicina

Fosfomicina é um medicamento da classe dos antibióticos. A substância é usada principalmente para tratar infecções bacterianas graves.

O que é fosfomicina?

O antibiótico fosfomicina foi isolado pela primeira vez em 1970 em Alicante, Espanha, a partir de bactérias do gênero Streptomyces.Os antibióticos são produtos metabólicos de bactérias ou fungos que podem inibir o crescimento de outros microrganismos. A fosfomicina é um antibiótico bactericida. Isso significa que não só inibe o crescimento de bactérias, mas também as mata.

A fosfomicina está disponível para uso intravenoso na forma de sal de sódio. Esta forma de aplicação contornando o intestino é particularmente adequada para o tratamento de infecções agudas e crônicas muito graves. Os grânulos para uso oral também estão disponíveis na forma de sal fosfomicina trometamol. É mais usado para tratar infecções não complicadas.

Efeito farmacológico

A fosfomicina é um dos chamados antibióticos epóxi. Os epóxis são compostos orgânicos muito reativos. O antibiótico inibe a enzima UDP-N-acetilglucosamina enolpiruvil transferase, também conhecida como MurA. MurA é uma parte importante da biossíntese de mureína. As mureínas são macromoléculas compostas de açúcares e aminoácidos. Eles são os componentes mais importantes da parede celular de muitos tipos de bactérias e servem para estabilizar a bactéria. Quando a camada murina da bactéria é dissolvida, elas explodem e morrem.

A fosfomicina interrompe a primeira etapa da biossíntese da mureína. Neste caso, uma unidade enolpiruvil é realmente transferida da substância fosfoenolpiruvato para UDP-N-acetilglucosamina. Ao bloquear essa etapa importante, a camada de mureína da bactéria é destruída e elas morrem.

Aplicação e uso médico

A principal indicação da fosfomicina são infecções bacterianas graves causadas por germes sensíveis à fosfomicina. Isso inclui, por exemplo, osteomielite. Esta é uma inflamação infecciosa da medula óssea que freqüentemente ocorre após uma fratura óssea aberta ou cirurgia no esqueleto. A meningite também pode ser tratada com fosfomicina. A meningite é a inflamação das membranas do cérebro e da medula espinhal, que fazem parte do sistema nervoso central. Devido à sua proximidade com o cérebro e a medula espinhal, a meningite bacteriana é sempre fatal e, portanto, uma emergência médica que deve ser tratada o mais rápido possível.

A fosfomicina também é usada para tratar a inflamação dos tecidos moles, pele, trato biliar e vias aéreas. Outras indicações são envenenamento do sangue, inflamação do revestimento interno do coração (endocardite) e infecções que afetam os olhos, garganta ou nariz. A fosfomicina também é administrada por via oral para infecções não complicadas do trato urinário em mulheres.

No geral, a fosfomicina é eficaz contra patógenos gram-negativos e gram-positivos. Boa atividade contra Haemophilus influenzae, Escherichia coli, algumas espécies de Proteus, Citrobacter, estreptococos e estafilococos é considerada comprovada. Por causa dessas propriedades ativas, a fosfomicina também é frequentemente usada no campo clínico para infecções nosocomiais. Algumas espécies de Bacteroides e a maioria das cepas indol-positivas da bactéria Proteus, entretanto, são resistentes à fosfomicina. A resistência cruzada ainda não foi descrita.

Para infecções mais graves, a fosfomicina costuma ser combinada com outros antibióticos bactericidas. Em particular, em combinação com antibióticos ß-lactâmicos, como penicilina ou cefazolina, podem ser alcançados efeitos sinérgicos. Também existem sinergias quando combinadas com moxifloxacina, linezolida e quinupristina.

Riscos e efeitos colaterais

A fosfomicina demonstrou ser bem tolerada em experimentos com animais. Os efeitos colaterais tendem a ocorrer raramente, mas afetam particularmente o trato gastrointestinal. Os possíveis efeitos colaterais são vômitos, diarréia, perda de apetite e irritação do paladar. Ocasionalmente, erupções cutâneas são observadas como uma reação de hipersensibilidade. Além disso, tomar fosfomicina pode causar tonturas, cansaço, valores hepáticos elevados, dor de cabeça e falta de ar. Os níveis de sódio no sangue podem estar aumentados (hipernatremia), mas os níveis de potássio podem estar diminuídos (hipocalemia).

Se a função renal estiver comprometida, a dose de fosfomicina deve ser ajustada. Em pacientes idosos, os ajustes de dose devem ser baseados na depuração da creatinina. É necessário cuidado especial em pacientes com insuficiência cardíaca e tendência a edema. O aumento da ingestão de sódio pela fosfomicina pode resultar em aumento da excreção de potássio. Essa hipocalemia pode ter consequências perigosas para os pacientes de risco. Por exemplo, eles podem desenvolver arritmias cardíacas com risco de vida, que na pior das hipóteses também podem terminar em um ataque cardíaco.