Midodrine

Midodrine, conhecido pelo nome comercial Gutron®, é usado como medicamento para tratar a hipotensão ortostática (pressão arterial baixa). É o chamado pró-fármaco, cujo produto de degradação (desglymidodrin) é o ingrediente ativo real.

O que é midodrin?

Midodrine é convertido em desglymidodrina após o uso com eliminação de glicina, que atua como um simpaticomimético direto. Tanto a midodrina quanto o produto de degradação desglymidrin têm a mesma estrutura básica que os neurotransmissores adrenalina e noradrenalina e, portanto, cumprem as mesmas funções.

Midodrin está quimicamente na forma de um cloridrato. É um pó branco, cristalino e inodoro, com sabor amargo, facilmente solúvel em água, mas pouco solúvel em álcool. Se necessário, é administrado em comprimidos. Após administração oral, é rapidamente absorvido pelo organismo e metabolizado na substância ativa em 120 minutos com eliminação da glicina.

A excreção é principalmente renal (pela urina) e é 90% completa após 24 horas. Midodrin tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 15 minutos e desglymidodrina de aproximadamente 5-6 horas.

Efeito farmacológico

O metabólito desglymidodrina é um agonista dos adrenoceptores alfa. Esses receptores são geralmente ativados pelas substâncias sinalizadoras adrenalina e noradrenalina. São encontrados em grande número no sistema nervoso, nas glândulas salivares, no sistema cardiovascular, no trato urogenital e no fígado.

Desglymidodrine como um simpaticomimético direto estimula esses receptores como os neurotransmissores adrenalina e noradrenalina. Lá Midodrine e seu metabólito desglymidodrina é solúvel em água, mas não solúvel em lipídios, apenas os receptores alfa periféricos são excitados. Isso faz com que a resistência vascular aumente e a tonicidade dos vasos de capacitância, fazendo com que os vasos sanguíneos se contraiam, resultando em um aumento da pressão arterial.

Devido à vasoconstrição arterial e venosa (vasoconstrição), isso afeta a pressão arterial sistólica e diastólica. Além disso, a midodrina também estimula os receptores alfa no trato urogenital, por meio do qual o fluxo urinário é retardado pelo aumento do tônus ​​na saída da bexiga. A constrição dos músculos brônquicos ocorre apenas com doses acima de 1 mg / kg.

Aplicação e uso médico

Midodrine é usado principalmente contra a pressão arterial baixa, que ocorre como resultado da desregulação ortostática ou do uso de antidepressivos e neurolépticos.

Especificamente, isso significa seu uso contra a queda da pressão arterial ao mudar de posição e com hipotensão ortostática neurogênica. Deve-se notar, entretanto, que todas as outras medidas devem ser exauridas até que se tenha certeza de que o tratamento da doença subjacente não eliminou os sintomas.

Primeiramente, a pressão arterial baixa deve ser evitada por meio de uma dieta rica em sal, evitando grandes refeições, aumentando a ingestão de líquidos e certas medidas, como levantar-se lentamente ou usar meias de compressão.

Omitir os medicamentos que reduzem a pressão arterial também pode ser o remédio de escolha. Somente se essas medidas não tiverem sucesso, o tratamento com midodrin deve ser considerado. Neste contexto, também deve ser mencionado que embora a pressão arterial baixa possa reduzir a qualidade de vida, raramente leva a graves danos ao organismo como consequência.

A doença subjacente pode ser perigosa, mas é necessário tratar a causa primeiro de qualquer maneira. A midodrina aumenta a pressão arterial baixa sem afetar a doença subjacente. Em casos excepcionais, o medicamento também é aprovado para terapia adicional na incontinência urinária de esforço.

Riscos e efeitos colaterais

Midodrine é contra-indicado para doenças cardiovasculares, hipertireoidismo, micção retardada devido ao aumento da próstata, mas também para disfunção renal e diabetes.

Claro, ele não deve ser usado se você for hipersensível ao ingrediente ativo. Os efeitos colaterais comuns ao usar Midodrin incluem formigamento, arrepios, coceira ou sensação de frio na pele. Também pode causar pulso lento, palpitações, arritmias cardíacas, hipertensão arterial ao deitar e retardo no esvaziamento da bexiga. Problemas digestivos, inquietação, excitabilidade, irritabilidade e dores de cabeça são menos comuns.

Se sentir palpitações graves ou diminuição acentuada do pulso, o tratamento com midodrina deve ser interrompido. O tratamento alternativo deve então ser considerado. O uso em combinação com vários medicamentos, como beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, hormônios da tireoide, antialérgicos, agentes antiinflamatórios ou atropina deve ser evitado, pois pode levar a efeitos colaterais indesejáveis.