fenobarbital

fenobarbital é uma droga que pertence ao grupo dos barbitúricos. É usado no tratamento da epilepsia e na preparação para anestesia.

O que é fenobarbital?

O fenobarbital é um barbitúrico. Os barbitúricos são drogas com efeito hipnótico, narcótico ou sedativo. O nome barbitúricos é derivado do ácido barbitúrico, um dos ingredientes ativos dos barbitúricos. Os barbitúricos atuam bioquimicamente por meio do chamado receptor GABA.

Uma distinção pode ser feita entre barbitúricos de ação curta, média e longa. O fenobarbital é um dos barbitúricos de longa ação. O fenobarbital foi prescrito como um auxílio para dormir nas décadas de 1960 e 1970. Devido aos consideráveis ​​efeitos colaterais e ao alto potencial para dependência, o fenobarbital não é prescrito como um auxiliar do sono desde 1992.

Hoje a droga é usada para tratar a epilepsia. O sedativo e anticonvulsivante também é usado na preparação para anestesia. A síntese do ingrediente ativo ocorre por meio de uma reação de condensação entre a ureia e o éster dietílico do ácido etilfenil malônico.

Efeito farmacológico

O fenobarbital é quase completamente absorvido pelo corpo após a administração oral e intramuscular. As concentrações máximas no sangue são encontradas após a administração oral, após 6 a 19 horas. No caso de administração intramuscular, as concentrações mais elevadas podem ser encontradas no sangue após 3 a 5 horas. O fenobarbital atua como um sonífero e sedativo. A droga também é usada contra convulsões. O efeito depende fortemente da dosagem.

Como a maioria dos outros barbitúricos, o fenobarbital atua no receptor GABA. Os receptores GABA são proteínas nas células nervosas que podem se ligar ao neurotransmissor ácido gama-aminobutírico. Este transmissor também é conhecido como GABA. GABA é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central (SNC) humano. Assim como os benzodiazepínicos, os barbitúricos como o fenobarbital aumentam o efeito do GABA no receptor. Eles também fazem com que o canal permaneça aberto por mais tempo após a inserção do GABA.

Ao mesmo tempo, o fenobarbital bloqueia os receptores AMPA. Os receptores AMPA são um subconjunto dos receptores de glutamato. O glutamato também é um neurotransmissor importante. É emocionante. A combinação de uma inibição do GABA e um bloqueio do efeito estimulante do glutamato é responsável pelo efeito sedativo e amortecedor do fenobarbital.

É necessária uma concentração plasmática de 15-25 μg / ml para que o medicamento tenha um efeito anticonvulsivante no corpo.

Aplicação e uso médico

A principal área de aplicação do fenobarbital é a epilepsia. O medicamento é usado para tratar o grande mal, o pequeno mal impulsivo e também para tratar o estado de mal epiléptico. Aqui, entretanto, é usado como uma solução injetável. Um estado de mal epiléptico é uma crise epiléptica incomumente longa. Na maioria das vezes, é uma série de ataques que se fundem. O estado de mal epiléptico é fatal e pode causar danos graves.

O fenobarbital também é usado como solução injetável na preparação para anestesia. Por muito tempo, a droga circulou como um sonífero. Produtos farmacêuticos contendo fenobarbital não foram aprovados como agentes promotores do sono desde 1992.

Riscos e efeitos colaterais

O fenobarbital não deve ser tomado se for hipersensível ao fenobarbital ou a outros barbitúricos. O uso de fenobarbital também é contra-indicado no caso de álcool agudo, pílulas para dormir e envenenamento por analgésico. O mesmo se aplica ao envenenamento por drogas estimulantes ou psicotrópicas depressivas.

O fenobarbital pode causar efeitos colaterais graves, de modo que só pode ser usado após uma avaliação de risco-benefício muito cuidadosa. O monitoramento cuidadoso deve ser mantido durante o tratamento com fenobarbital.

Dores de cabeça, tonturas e náuseas ocorrem freqüentemente durante a ingestão do medicamento. Os pacientes podem ficar confusos e ter um tempo de resposta mais lento. Estados paradoxais de excitação também são observados. Uma possível consequência séria do fenobarbital é a porfiria hepática aguda. A porfiria é uma doença metabólica associada à degradação do heme do pigmento sanguíneo. A característica é um curso intermitente com forte dor abdominal e reações de intolerância à luz. As pessoas afetadas sofrem de cólicas abdominais, vômitos, náuseas, urina vermelha, convulsões e sintomas psiquiátricos, como psicose.

Disfunção hepática e renal grave também pode ocorrer durante o tratamento com fenobarbital. A lesão grave do músculo cardíaco também é uma possível consequência da ingestão. Pessoas que tiveram transtornos de humor no passado, ou pessoas cujos entes queridos têm transtornos de humor, correm maior risco de desenvolver efeitos colaterais psiquiátricos.

Se o fenobarbital for administrado junto com outras drogas de ação central, os efeitos e efeitos colaterais dessas drogas podem ser aumentados. Além do álcool, as drogas também incluem analgésicos e pílulas para dormir, alergias e psicotrópicos.

O fenobarbital também aumenta a formação de enzimas que degradam os medicamentos, de modo que a degradação de alguns medicamentos no fígado é acelerada. Medicamentos como hormônios tireoidianos, doxiciclina, griseofulvina, anticoncepcionais orais, lamotrigina, corticosteroides ou medicamentos orais para inibir a coagulação do sangue são afetados pela perda de eficácia.

Crianças cujas mães foram tratadas com fenobarbital durante a gravidez têm maior probabilidade de ter malformações. O medicamento chega à criança através da placenta e ali causa danos. Portanto, o fenobarbital só pode ser prescrito e tomado durante a gravidez após uma avaliação cuidadosa da relação risco-benefício.

A deficiência de ácido fólico pode se desenvolver durante o tratamento com fenobarbital. Isso, por sua vez, promove malformações no feto. Se a mãe precisar tomar fenobarbital durante a gravidez, recomenda-se o monitoramento cuidadoso do desenvolvimento do feto com determinação de α-fetoproteína e ultrassom.

O fenobarbital tem alto potencial para vício. Os sintomas de abstinência foram descritos até mesmo em recém-nascidos cujas mães foram tratadas com fenobarbiol.