Primidon

Primidon é um anticonvulsivante do grupo farmacologicamente ativo de medicamentos antiespasmódicos. É usado para terapia de longo prazo de várias formas de epilepsia.

O que é primidon?

A primidona tem efeito anticonvulsivante em pacientes com epilepsia. É atribuído ao grupo de ingrediente ativo dos antiepilépticos. A classificação química ocorre no grupo dos barbitúricos.

É um pró-fármaco, um precursor da substância medicamente ativa. O organismo humano converte a primidona no poderoso fenobarbital (desoxifenobarbital), que dissolve os espasmos da epilepsia. É uma substância de degradação (metabólito). Este medicamento é administrado por médicos em formas especiais de epilepsia.

Efeito farmacológico

O mecanismo médico ainda não foi totalmente explorado. No entanto, os profissionais médicos presumem que a primidona afeta a membrana (parede celular) das células nervosas e, portanto, tem um efeito anticonvulsivo.

A primidona é conhecida pela terapia de longo prazo de várias formas de epilepsia. Essas formas especiais incluem epilepsia do grande mal, epilepsia do pequeno mal, estado de mal epiléptico e convulsões mioclônicas. Em crianças com epilepsia do tipo pequeno mal, Primidon tem um efeito preventivo no que diz respeito ao desenvolvimento da epilepsia do tipo pequeno mal. Essas doenças aparecem como convulsões do lobo temporal, bem como convulsões principalmente generalizadas que afetam todo o cérebro (epilepsia do grande mal).

Os ataques generalizados secundários, que afetam áreas individuais do cérebro (epilepsia do pequeno mal), formam outro grupo. As convulsões do gran mal também são conhecidas como convulsões tônico-clônicas. A fase tônica dura cerca de 10 a 30 segundos e é caracterizada por tensão muscular e cãibras. Durante a fase clônica, ocorrem tremores musculares e convulsões irregulares de grande intensidade. Esta fase pode durar de trinta segundos a três minutos. Os sintomas incluem choro curto e intenso imediatamente antes do início das convulsões, salivação, espasmos, urina, torção dos olhos, fim súbito das convulsões, inconsciência e, em seguida, aumento da sensação de cansaço.

Como não é possível prever com exatidão a ocorrência de convulsões, apenas o tratamento preventivo ou calmante com medicamentos adequados, como a primidona, permanece. Esse medicamento é a segunda escolha para o preparo anestésico e o tratamento do tremor essencial quando os medicamentos de primeira escolha se mostraram ineficazes.

Aplicação e uso médico

Após a substância ser absorvida pelo organismo, ela é imediatamente metabolizada ou convertida em fenobarbital. Outro ingrediente ativo que se desenvolve por meio desse processo é a feniletilmalonamida, que, no entanto, tem pouca importância.

Primidon atua junto com o produto de degradação fenobarbital no ponto de comutação central do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA). Além do glutamato, é o neurotransmissor inibitório mais importante do sistema nervoso central. Ele desempenha um papel importante em muitos processos neuronais no SNC. Tem um efeito modulador e atua como um oponente (antagônico) ao glutamato de ação excitatória (excitante). O fenobarbital tem um efeito fortalecedor na concentração da substância mensageira ácido gama-aminobutírico e reduz a suscetibilidade a convulsões.

Riscos e efeitos colaterais

Primidon também tem efeitos colaterais e interações medicamentosas. O medicamento não deve ser administrado em caso de hipersensibilidade conhecida ao medicamento ou a outros barbitúricos. Drogas depressoras centrais, como antidepressivos, pílulas para dormir, analgésicos opioides e neurolépticos são contra-indicações, pois seu modo de ação é potencializado pela primidona.

O uso simultâneo do bloqueador de cálcio nimodepina para o tratamento da angina de peito (peito apertado), hipertensão (pressão alta) e taquicardia (batimento cardíaco rápido) pode ser fatal. Este medicamento não é administrado a pacientes com sinais de intoxicação alcoólica aguda.

Uma avaliação cuidadosa de risco-benefício deve ser feita em pacientes com arritmias cardíacas, doenças do sistema respiratório, sepse grave e distúrbios funcionais do fígado e rins. A razão de uma possível contra-indicação reside no considerável atraso na degradação da substância em caso de dano prévio ao organismo. Na maioria dos casos, os profissionais de saúde usarão uma dose reduzida de primidona enquanto monitoram cuidadosamente o paciente.

O barbitúrico só pode ser administrado em doses muito pequenas durante a gravidez e a amamentação se o tratamento for absolutamente necessário. Os efeitos colaterais comuns são náuseas, vômitos, dor de cabeça, tontura, aumento da excitabilidade, distúrbios de memória e linguagem, incoordenação, percepção prejudicada, indigestão, convulsões, tremores, sonolência e tempos de reação retardados.

Raramente ocorrem arritmias cardíacas, distúrbios pigmentares, distúrbios na formação do sangue, anemia, alterações na pele, alergias, fadiga muscular e disfunção hepática.

A terapia de longo prazo aumenta o risco de desenvolver doenças osteoporóticas. Em idosos e crianças, observou-se com frequência aumento da excitabilidade, agressividade e mau humor. A degradação dos beta-bloqueadores usados ​​para tratar doenças cardíacas e hipertensão é acelerada enquanto o efeito diminui.

Primidon reduz o efeito de glicosídeos cardíacos, como digitoxina e citostáticos, usados ​​para tratar doenças tumorais. O efeito de drogas antiepilépticas como o diazepam, clonazepam, fenitoína, carbamazepina é reduzido.

Os efeitos colaterais e a toxicidade do metotrexato usado para tratar o câncer são exacerbados. As verificações regulares dos valores das enzimas hepáticas e das contagens sanguíneas são particularmente indicadas na fase inicial. Pacientes com doenças anteriores que estão tomando [cortisona]] ao mesmo tempo têm um risco aumentado de osteoporose.

A primidona pode afetar a forma como os anticoncepcionais funcionam, portanto, anticoncepcionais adicionais devem ser usados.

Os especialistas acreditam que tomar o medicamento aumenta o risco de suicídio, por isso o monitoramento regular do paciente é essencial. Tal como acontece com a maioria dos medicamentos, também existe a possibilidade de um efeito de habituação com a primidona. Para evitar sintomas de abstinência, o medicamento não deve ser interrompido repentinamente, mas deve ser reduzido gradualmente. Com a abstinência do frio, são possíveis convulsões cerebrais.

Devido ao perfil desfavorável de efeitos colaterais, a Primidona é uma droga de segunda escolha. Só é usado se não houver medicamentos alternativos com aparência mais favorável ou se os medicamentos de primeira escolha se mostrarem ineficazes.