Reserpina

Reserpina é um medicamento utilizado como anti-hipertensivo e neuroléptico. O ingrediente ativo vem originalmente de algumas plantas do grupo da raiz da cobra.

O que é reserpina?

A reserpina é um composto químico que ocorre naturalmente nas plantas. A substância pertence aos alcalóides indólicos. Alcalóides indólicos são o maior grupo entre os alcalóides. Eles são caracterizados por sua base indol ou indolina.

O medicamento reserpina passou a ser conhecido na medicina ocidental, em particular por meio da planta Rauvolfia serpentina, da Índia. A reserpina foi uma das drogas que inaugurou a era da psicomedicação moderna. A substância foi inicialmente usada em instituições psiquiátricas para esquizofrenia como neuroléptico. Os neurolépticos agora também são conhecidos como antipsicóticos. São medicamentos com efeito antipsicótico e / ou sedativo.

Mais tarde, a reserpina foi usada principalmente como um remédio para a hipertensão (hipertensão). Hoje, devido a vários efeitos colaterais, a reserpina não é um neuroléptico nem um agente anti-hipertensivo de primeira escolha.

Efeito farmacológico

O efeito da reserpina no corpo humano pode ser dividido em um efeito central e um efeito periférico. A reserpina inibe o neurotransmissor noradrenalina no sistema nervoso simpático. O sistema pós-ganglionar é particularmente afetado. Embora mais células nervosas sejam descarregadas devido ao esgotamento do neurotransmissor do que antes de a droga ser tomada, o estímulo não é transmitido para a periferia do corpo. Ao inibir o sistema nervoso simpático, a freqüência cardíaca é reduzida e, portanto, a pressão arterial também é reduzida.

Ao mesmo tempo, a reserpina reduz as concentrações de dopamina e serotonina no sistema nervoso central. No nível celular, a reserpina também esvazia as reservas de aminas biogênicas. Estes incluem neurotransmissores como serotonina, dopamina e norepinefrina. Além disso, os neurotransmissores não podem mais ser absorvidos pela célula por meio das vesículas. Esses mecanismos de ação levam aos efeitos antipsicóticos e sedativos da reserpina.

Aplicação e uso médico

A reserpina foi isolada pela primeira vez da planta Rauvolfia serpentina em 1952. Embora a droga fosse freqüentemente usada como anti-hipertensivo e neuroléptico nas décadas de 1950, 1960 e 1970, a reserpina raramente é encontrada nas drogas hoje. A substância foi substituída por drogas mais eficazes com menos efeitos colaterais. A reserpina agora está disponível no mercado apenas em quantidades farmacologicamente relevantes como um componente de diuréticos. A reserpina é combinada com diuréticos tiazídicos, di-hidralazina e hidroclorotiazida. No entanto, a frequência de prescrição dessas preparações restantes com reserpina também diminui. Também existe atualmente no mercado uma preparação homeopática que contém reserpina como substância pura com uma potência de D3 de 32 miligramas.

A reserpina também pode ser usada para diagnóstico. O medicamento às vezes é usado se houver suspeita de carcinoide. Os carcinoides são tumores neuroendócrinos que produzem hormônios teciduais, como calicreína e serotonina. O teste da reserpina é um teste de provocação. Os carcinoides geralmente produzem grandes quantidades de serotonina. A reserpina garante a liberação da serotonina das células tumorais, de modo que os sintomas típicos do carcinóide se tornam mais pronunciados após a administração da reserpina. Além disso, existe um grande aumento na concentração de 5-HIES na urina. 5-HIES é um produto da degradação da serotonina.

Riscos e efeitos colaterais

A reserpina caiu em descrédito principalmente por causa de seus graves efeitos colaterais. A reserpina diminui a disponibilidade de catecolaminas e, portanto, diminui o tônus ​​simpático. A acetilcolina, outro neurotransmissor, não é afetada por esse efeito, de modo que a atividade do sistema nervoso parassimpático predomina como resultado da ingestão da droga. Isso pode levar à constrição das pupilas, flacidez das pálpebras e inchaço das membranas mucosas nasais. Este fenômeno também é conhecido como nariz escorrendo de reserpina.

Outros efeitos colaterais causados ​​pelo aumento da atividade do sistema nervoso parassimpático incluem perda de potência e libido e diarréia. Pode causar úlceras estomacais e intestinais. Além da bradicardia desejada, também pode ocorrer uma queda posicional da pressão arterial. Essa hipotensão ortostática pode ser tão grave que as pessoas afetadas perdem a consciência se se levantarem rapidamente.

A reserpina pode causar danos a bebês nascituros e recém-nascidos através do leite materno e da placenta. Se as mães tomaram reserpina no último trimestre de gravidez, as crianças sofrem significativamente mais frequentemente com distúrbios respiratórios e com bebida após o nascimento. Os recém-nascidos geralmente apresentam letargia pronunciada. O feto pode ter batimento cardíaco lento. A reserpina também pode causar cólicas menstruais nas mulheres.

No sistema nervoso central, os efeitos colaterais surgem principalmente da falta de serotonina e dopamina. Os chamados distúrbios motores extrapiramidais e parkinsonismo se desenvolvem com sintomas como músculos rígidos, imobilidade, tremores musculares e instabilidade postural.

Quando a reserpina é sobredosada, a pressão arterial, a frequência cardíaca e a temperatura corporal caem rapidamente. As pessoas afetadas sofrem de sonolência severa. Cãibras também podem ocorrer.

Deve-se notar que a administração anterior de antidepressivos tricíclicos ou tetracíclicos causa a chamada reversão da reserpina. A excitação do motor não é inibida como pretendido, mas aumentada. Os simpaticomiméticos indiretos não funcionam quando pré-tratados com reserpina. Em contraste, o efeito redutor dos medicamentos antidiabéticos sobre o nível de açúcar no sangue é aumentado pela reserpina. A eficácia dos medicamentos anti-Parkinson, como a levodopa ou a bromocriptina, é perturbada. Os pacientes que tomam glicosídeos cardíacos ativos e reserpina ao mesmo tempo podem desenvolver batimentos cardíacos irregulares.

A reserpina é contra-indicada em caso de história de episódios depressivos, úlceras gástricas e duodenais existentes e asma brônquica.