Valproato

Valproato é amplamente utilizado na medicina para prevenir convulsões na epilepsia. Além disso, é frequentemente usado como profilático de fase em doenças bipolares e psicoses esquizoafetivas.

O que é valproato?

Os valproatos são sais de ácido valpróico produzido artificialmente, que pertence quimicamente aos ácidos carboxílicos ramificados. Na década de 1960, os efeitos antiepilépticos desses sais foram descobertos por acaso. Desde então, eles se firmaram no tratamento da epilepsia. O valproato pertence, portanto, ao chamado grupo dos anticonvulsivantes, que têm um efeito antiespasmódico e previnem as crises epilépticas.

Devido ao seu mecanismo de ação bioquímica especial, os valproatos também são aprovados para o tratamento preventivo de doenças bipolares (alternância entre mania e depressão) e para psicoses esquizoafetivas (psicoses com elementos afetivos e esquizofrênicos). Portanto, eles também são usados ​​na prática psiquiátrica.

O pano de fundo para isso é que o amortecimento das linhas de excitação no cérebro tem um efeito estabilizador do humor dos valproatos. Dessa forma, mudanças rápidas de humor relacionadas a doenças, como as que ocorrem na doença bipolar, podem ser evitadas. Por esse motivo, o valproato é também um conhecido profilático de fase, um estabilizador de humor comprovado. Em contraste com o lítio estabilizador de humor clássico, cuja funcionalidade ainda é amplamente inexplorada, existem explicações sólidas para o modo de ação dos valproatos.

Efeito farmacológico

O efeito antiepiléptico dos valproatos ou ácido valpróico é provavelmente devido ao fato de que certos canais de íons excitatórios no cérebro estão bloqueados. Isso se aplica principalmente aos canais de cálcio voltagem-dependentes e aos canais de sódio, que são bloqueados pelo ingrediente ativo. Como resultado, eles não conseguem mais entrar na célula e não causam um aumento do potencial de ação, que é responsável pelas crises epilépticas.

Também se acredita que os valproatos atuam nos receptores GABA no cérebro. GABA (ácido gama-aminobutírico) são neurotransmissores que inibem a excitação. Eles fazem parte do mecanismo de equilíbrio natural do cérebro, que regula a tensão e o relaxamento. Uma vez que a sobreexcitação de partes do cérebro pode ser detectada em ataques epilépticos, bem como em alterações patológicas de humor, como na doença bipolar, faz sentido ativar artificialmente o neurotransmissor GABA para bloquear essas fases.

Assim como os benzodiazepínicos, por exemplo, o GABA é fortalecido por valproatos, o que explica o efeito antiespasmódico e antimaníaco agudo. Por um lado, o valproato promove a síntese de GABA, por outro lado inibe a sua degradação. Isso resulta em um amplo espectro de atividade, o que explica porque o valproato pode ser usado em quase todas as formas de epilepsia e em alguns distúrbios afetivos.

Os valproatos são administrados como o chamado valproato de sódio, após o que a conversão no ácido valpróico real ocorre no estômago. Este se liga às proteínas plasmáticas do sangue.O que é farmacologicamente vantajoso sobre o ingrediente ativo é que ele pode ser dosado muito rapidamente e em altas doses. Isso permite que as fases agudas sejam tratadas rapidamente.

Aplicação e uso médico

O campo original de indicação do ácido valpróico são as crises epilépticas. No tratamento da epilepsia, o valproato é usado contra convulsões generalizadas, convulsões focais e generalizadas secundárias, bem como epilepsia resistente ao tratamento em combinação com outros anticonvulsivantes.

As convulsões generalizadas afetam ambos os lados do cérebro. As crises focais começam em uma região específica do cérebro. Eles podem se espalhar por ambos os lados do cérebro (convulsões generalizadas secundárias). O ácido valpróico demonstrou ser muito eficaz na prevenção desses tipos de convulsões: de acordo com as estatísticas, seis em cada dez pacientes com epilepsia respondem ao valproato.

A segunda indicação do princípio ativo são as doenças bipolares e esquizoafetivas, nas quais o valproato é administrado principalmente nas manias. As manias agudas podem ser aliviadas com valproato. No entanto, dificilmente é eficaz contra períodos de depressão. É por isso que os antidepressivos também são prescritos para psicoses depressivas. No entanto, devido aos efeitos prováveis ​​na vida não nascida, as preparações correspondentes só podem ser prescritas para meninas e mulheres em idade fértil se o lítio não for tolerado, embora o ácido valpróico tenha geralmente provado ser mais tolerável. Nos transtornos bipolares e esquizoafetivos, o ingrediente ativo é usado como profilático de fase e destina-se a prevenir mudanças rápidas de humor.

Além dessas duas indicações principais, o valproato mostrou ser útil na prevenção de crises de enxaqueca. Também é considerado eficaz contra cefaleias em salvas (dores nos olhos, na testa e nas têmporas).

Um efeito anticâncer também foi discutido recentemente. Este campo de possível indicação promissor ainda está sendo investigado.

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Riscos e efeitos colaterais

Como todos os medicamentos, o ingrediente ativo valproato também traz riscos e efeitos colaterais. Os efeitos colaterais mais comuns são: aumento do apetite e ganho de peso (especialmente no início do tratamento), náuseas, vômitos, tremores, danos ao fígado, danos ao pâncreas, valores hepáticos elevados, distúrbios de coagulação do sangue, dores de cabeça, confusão, distúrbios de atenção, sintomas tipo Parkinson e perda de cabelo temporária. Os valores hepáticos, em particular, devem ser monitorados cuidadosamente. A prescrição de danos hepáticos conhecidos, inclusive na história familiar, é contra-indicada.

Devido aos efeitos no feto (QI diminuído, malformações), o valproato só pode ser prescrito durante a gravidez sob supervisão estrita. Em casos raros, podem ocorrer doenças crônicas do cérebro (encefalopatia) com distúrbios das funções cerebrais.

Muitos efeitos colaterais são dose-dependentes e podem ser mitigados ou evitados com um bom manejo do medicamento pelo paciente. Deve-se notar que o intervalo terapêutico do ácido valpróico é de 50 a 100 mmol (com uma dose diária máxima de 2.400 mg). O nível de sangue deve, portanto, ser verificado regularmente.