Droperidol

Droperidol é uma droga da classe dos neurolépticos. É administrado como medida preventiva contra náuseas e vômitos após a cirurgia.

O que é droperidol?

A droga droperidol pertence ao grupo das butirofenonas. As butirofenonas são um grupo de drogas utilizadas principalmente na terapia farmacológica da esquizofrenia. O droperidol também possui propriedades antipsicóticas. Em combinação com o efeito antiemético, o Droperidol é, portanto, adequado como remédio para náuseas pós-operatórias e como sedativo em neuroanestesia.

O medicamento é um derivado do benperidol. O droperidol é apresentado na forma de pó branco à temperatura ambiente. O pó é dificilmente solúvel em água. O medicamento está disponível comercialmente como solução injetável. Foi aprovado na Suíça desde 2006. Depois de ser retirado do mercado em 2001, o medicamento foi aprovado novamente na Alemanha em 2008.

Efeito farmacológico

Como a maioria dos neurolépticos, o Droperidol também tem uma afinidade de ligação para os receptores D2 no sistema nervoso central. Os receptores D2 também são chamados de receptores de dopamina. Eles servem como um ponto de encaixe para a dopamina, um neurotransmissor. A dopamina tem um efeito inibitório no sistema motor extrapiramidal por meio dos receptores D2.

Droperidol afeta principalmente os receptores D2 na área postrema. A área postrema está localizada no tronco encefálico e, junto com o núcleo do trato solitário, forma o centro do vômito. O transmissor dopamina desempenha um papel importante no vômito. Os antagonistas da dopamina, como o droperidol, bloqueiam os receptores D2 e, portanto, inibem a náusea.

O droperidol também tem baixa afinidade para os receptores D3. Esses receptores também servem como ponto de ancoragem para a dopamina. Os receptores D3 são encontrados principalmente no sistema límbico e nas áreas corticais do cérebro. Eles desempenham um papel nos processos emocionais e cognitivos. A inibição dos receptores D3 leva a um alívio dos sintomas psicóticos.

O droperidol também pode se ligar aos receptores 5-HT2. A inibição da capacidade de resposta dos receptores tem, entre outros, um efeito ansiolítico.

Aplicação e uso médico

O droperidol foi administrado junto com o medicamento Thalamonal antes da cirurgia até a década de 1980. A combinação dos ingredientes ativos fentanil] e droperidol deve sedar o paciente.Ao mesmo tempo, eles devem ser aliviados do medo da operação. Muitos dos pacientes, entretanto, queixaram-se de depressão, pânico e agitação com fadiga simultânea. Portanto, a droga só foi usada por anestesistas em casos excepcionais. Os benzodiazepínicos são agora mais comumente usados ​​para essa finalidade.

Em 2001, a forma de dosagem oral de Droperidol foi retirada do mercado. Com a terapia de longo prazo com altas doses, ocorreram efeitos colaterais que prejudicaram o coração. Com a aplicação oral, o formulário de aplicação parenteral também foi retirado do mercado. O medicamento só foi aprovado novamente na Alemanha em 2008.

Hoje está disponível em anestesia para a profilaxia e terapia de náuseas e vômitos após as operações. Pode ser usado em adultos e crianças com mais de dois anos de idade. Droperidol também pode ser administrado para prevenir náuseas e vômitos causados ​​por opioides em analgesia controlada pelo paciente. A analgesia controlada pelo paciente permite que o paciente autoadministre um analgésico. Classicamente, um opioide é administrado por via intravenosa, usando uma bomba de dor.

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Riscos e efeitos colaterais

O droperidol é contraindicado em pacientes sabidamente hipersensíveis ou alérgicos ao droperidol ou a qualquer um dos ingredientes do medicamento. Hipersensibilidade ou alergia a butirofenonas também são contra-indicações. Droperidol não deve ser administrado se houver um tempo QT prolongado conhecido ou suspeito no ECG. Nas mulheres, o tempo QT não deve exceder 440 ms, nos homens não deve exceder 450 ms. Essa limitação também se aplica a pacientes que herdaram o tempo QT prolongado em suas famílias e a pacientes que estão tomando medicamentos que comprovadamente prolongam o tempo QT.

Outras contra-indicações para o uso de Droperidol são deficiência de potássio e deficiência de magnésio. A bradicardia, ou seja, um batimento cardíaco lento, também é uma contra-indicação. Outro medicamento também deve ser usado em pacientes com feocromocitoma. Os critérios de exclusão também são estados comatosos, doença de Parkinson e depressão grave.

Episódios depressivos podem ocorrer ao tomar Droperidol. Alguns pacientes também se queixam de nervosismo, memória prejudicada e confusão.