Bisoprolol

Bisoprolol é um medicamento utilizado para tratar taquicardia, angina de peito, hipertensão e doença cardíaca coronária (CHD). O bisoprolol tem efeito antagonista sobre os ß-adrenorreceptores (beta-adrenoreceptores) e pertence ao grupo dos beta-bloqueadores. Tomar o medicamento pode causar efeitos colaterais como cansaço, tontura e dor de cabeça.

O que é bisoprolol?

O bisoprolol pertence ao grupo dos bloqueadores ß-adrenoreceptores seletivos e tem efeito antagonista sobre os ß1-adrenorreceptores. Como um beta bloqueador seletivo, o bisoprolol tem um efeito específico no coração e não em outros órgãos.

O bisoprolol é clinicamente conhecido como uma droga cardiosseletiva. Do ponto de vista químico, o bisoprolol é um éter fenólico que existe como uma mistura racêmica. O bisoprolol é um composto quiral e a droga é usada em uma mistura 1: 1 de estereoisômeros (R) e (S). A forma (S) da droga é o estereoisômero ativo e possui alta afinidade de ligação para os ß1-adrenoreceptores. O (S) -Bisoprolol desloca a adrenalina do local de ligação do ß1-adrenoreceptor e atua como um antagonista.

O medicamento é usado para tratar a angina de peito, taquicardia, insuficiência cardíaca crônica e hipertensão. A droga requer uso regular. A interrupção repentina da terapia leva a sintomas de abstinência e efeitos colaterais graves.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

O betabloqueador bisoprolol ocupa os receptores ß1-adrenalina e evita que a adrenalina e a noradrenalina se liguem aos receptores. A norepinefrina é um neurotransmissor que se forma no cérebro e no córtex adrenal dos humanos. A adrenalina é um hormônio produzido no córtex adrenal humano. Adrenalina e noradrenalina diferem em sua estrutura química por meio de um grupo metil. No caso da adrenalina, um grupo metil é substituído no grupo amino. A noradrenalina e a adrenalina ligam-se aos receptores ß1-adrenérgicos no coração e levam ao aumento da atividade do músculo cardíaco. A frequência cardíaca aumenta diminuindo o limiar de estímulo no coração. A capacidade de bombeamento do coração é aumentada e a pressão arterial também.

O bisoprolol desloca a adrenalina e a noradrenalina dos receptores ß1 adrenais e ocupa os locais de ligação. Como um antagonista, a droga enfraquece os efeitos da adrenalina e noradrenalina. Como resultado da ligação ao receptor e da redução do efeito da adrenalina e noradrenalina, a pressão arterial é reduzida e o limiar de irritação é aumentado. O coração precisa de menos energia e o consumo de oxigênio é reduzido. No geral, o músculo cardíaco é aliviado pelo bisoprolol. A medicina fala de um efeito inotrópico negativo que todos os betabloqueadores têm.

A ligação e os efeitos do bisoprolol são de longa duração. A meia-vida no sangue é de 10 a 11 horas. O bisoprolol é administrado por via oral e cerca de 90% é absorvido. A biodisponibilidade é excelente a 90% e a concentração plasmática máxima é atingida aproximadamente 3 horas após a ingestão. O beta bloqueador é excretado por via renal e metabolizado no fígado. A relação entre a excreção renal e a eliminação hepática é de 50:50.

Devido ao efeito direcionado do bisoprolol no ß1-adrenoreceptor, a droga tem um efeito cardioespecífico. No entanto, pode ter um efeito no sistema nervoso central. Os efeitos e efeitos colaterais do bisoprolol no sistema nervoso central (SNC) são decorrentes das propriedades lipofílicas da droga. A atividade simpaticomimética intrínseca (ISA) não foi demonstrada.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

O betabloqueador bisoprolol é usado no tratamento da hipertensão arterial (pressão alta), insuficiência cardíaca crônica, angina de peito e taquicardia. A angina de peito pode ser desencadeada por doença cardíaca coronária (CHD). O betabloqueador é freqüentemente usado para hipertensão e, portanto, serve para prevenir doenças cardíacas graves.

O tratamento da hipertensão arterial e angina de peito geralmente é iniciado com uma dose de 5 mg de bisoprolol por dia. A dose depende da gravidade dos resultados. Uma dose diária de 2,5 mg é recomendada para a hipertensão leve. Se uma dose de 5 mg de bisoprolol for insuficiente, um aumento para 10 mg de bisoprolol por dia é recomendado. A dose diária deve ser superior a 10 mg apenas em casos excepcionais. A dosagem deve ser aumentada gradualmente ou reduzida lentamente, se necessário. Se o medicamento for interrompido repentinamente, o resultado são sintomas de abstinência e efeitos colaterais graves. A retirada do bisoprolol só é possível por redução gradual e deve ser acompanhada por um médico.

O bisoprolol não deve ser utilizado em pacientes com asma brônquica, bradicardia, diabetes mellitus e insuficiência cardíaca grave. Os pacientes que aplicam inibidores da MAO também devem evitar o uso do medicamento.

Riscos e efeitos colaterais

Tomar bisoprolol pode causar efeitos colaterais. As queixas comuns são cansaço, exaustão, distúrbios sensoriais, tonturas e dores de cabeça. Os efeitos colaterais ocasionais da droga incluem depressão, distúrbios do sono, alterações de humor e confusão.

Além disso, ao tomar o medicamento, podem ocorrer distúrbios da circulação sanguínea, fraqueza muscular, erupções cutâneas, doenças articulares e coceira na pele. Uma função cardíaca perturbada e um batimento cardíaco lento também fazem parte dos sintomas. A queda na pressão arterial por se levantar rapidamente de uma posição sentada ou deitada também é um efeito colateral incomum.

Vômitos, prisão de ventre, diarréia, dor abdominal e náuseas são efeitos colaterais ocasionais na área gastrointestinal. Reações como aumento dos níveis de lipídios no sangue, aumento da transpiração, redução do lacrimejamento, ganho de peso e apatia sexual ocorrem raramente.