Cimetidina

Cimetidina é usado para tratar doenças gastrointestinais. O anti-histamínico H2 é usado para diminuir a produção de suco gástrico.

O que é cimetidina?

A cimetidina é um ingrediente ativo no trato gastrointestinal. Pertence ao grupo dos antagonistas do receptor H2. O agente pode inibir os efeitos do hormônio tecidual histamina. Por este motivo, é adequado para tratar a inflamação gástrica, úlceras estomacais, azia, inflamação do esófago e duodenite.

A cimetidina foi um dos primeiros antagonistas H2 a ser comercializado para o tratamento de úlceras gastrointestinais e azia. A droga foi desenvolvida na década de 1960 pela empresa farmacêutica SmithKline e French, hoje conhecida como GlaxoSmithKline. Em 1976, o produto foi lançado com o nome Tagamet®. O Tagamet avançou para se tornar um medicamento popular de sucesso no mercado farmacológico.

A cimetidina foi desenvolvida pelos químicos britânicos John Colin Emmett, Graham J. Durant e Robin Ganellin. Eles foram incluídos no National Inventors Hall of Fame por suas realizações.

Efeito farmacológico

O modo de ação da cimetidina é baseado no fato de que a droga bloqueia um receptor H2 (local de ligação) do hormônio tecidual histamina nas células da mucosa gástrica. A histamina é um neurotransmissor importante (substância mensageira). Ele forma ácido gástrico a partir das células parietais e o libera. O bloqueio dos receptores de histamina pela cimetidina faz com que o hormônio não seja mais capaz de se acoplar aos receptores, o que o torna menos eficaz. Desta forma, ocorre uma redução da secreção de ácido gástrico.

A cimetidina também tem a propriedade de restringir as atividades das células parietais gástricas. As células parietais produzem ácido clorídrico, cuja tarefa é quebrar o alimento que entrou no estômago. No entanto, uma liberação excessiva de ácido estomacal pode causar azia. A cimetidina agora garante que as células parietais não produzam muito ácido. Para que o ingrediente ativo desenvolva seus efeitos positivos, a dose deve ser alta o suficiente.

Após a ingestão oral de cimetidina no organismo, o agente gastrointestinal é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal. Leva apenas 90 a 120 minutos para 50 por cento do anti-histamínico H2 deixar o corpo. Esse processo ocorre por meio dos rins e da urina.

Aplicação e uso médico

A cimetidina é utilizada na terapia e prevenção de doenças nas quais é importante a redução da produção de ácido gástrico. Estes incluem problemas estomacais relacionados com o ácido, azia, inflamação do esófago, esofagite de refluxo (refluxo patológico do ácido gástrico), bem como estômago e duodenite.

Outra área de aplicação é a síndrome de Zollinger-Ellison, na qual há uma superprodução patológica de ácido gástrico devido à superestimulação hormonal das células parietais.

A cimetidina é geralmente administrada na forma de comprimidos. Além disso, a droga pode ser injetada diretamente na veia. A dose do agente gastrointestinal varia de pessoa para pessoa e depende do quadro clínico particular. A função dos rins também desempenha um papel. No caso de úlcera gastrointestinal, é possível prescrever 800 a 1000 miligramas de cimetidina por um período de quatro a oito semanas. É administrado à noite, uma vez que o ácido gástrico é produzido, especialmente à noite. No entanto, o paciente não deve exceder a dose máxima de dois gramas de cimetidina por dia.

Riscos e efeitos colaterais

Tomar cimetidina às vezes pode causar efeitos colaterais. No entanto, eles não ocorrem em todas as pessoas. A maioria dos pacientes sofre de coceira, coceira]], dor nas articulações, desconforto muscular, dor de cabeça, tontura, queixas gastrointestinais e fadiga.

Em quase um por cento de todos os usuários, erupções cutâneas, problemas de sono, alterações no hemograma, aumento da glândula mamária masculina (ginecomastia), arritmias cardíacas e impotência aparecem temporariamente. Em alguns casos, depressão, confusão e alucinações também são registradas.

A cimetidina é absolutamente eliminada no caso de já existir hipersensibilidade ao ingrediente ativo. Se o paciente sofrer de insuficiência renal, é aconselhável reduzir a dose. Antes de iniciar a terapia com cimetidina, também é necessário realizar um exame médico para úlceras malignas ou uma infecção pela bactéria Helicobacter pylori. No caso apropriado, uma mudança no tratamento medicamentoso teria que ocorrer.

O uso de cimetidina durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado em relação ao risco. A razão para isso é a informação insuficiente sobre como o agente gastrointestinal atua durante este período. Se a cimetidina passar para o leite materno, não é possível excluir possíveis deficiências durante a amamentação. Por esse motivo, é importante interromper o uso do medicamento nesse período. Também em crianças e adolescentes, não existe conhecimento suficiente sobre os efeitos da cimetidina durante o crescimento.

As interações entre a cimetidina e outras drogas são possíveis. Estes incluem principalmente o anestésico local lidocaína, o anticonvulsivante antiepiléptico fenitoína, benzodiazepínicos, anticoagulantes do tipo varfarina, antidepressivos tricíclicos, que incluem principalmente a imipramina, bloqueadores beta como metoprolol e propranolol e álcool. Assim, tanto o efeito quanto os efeitos colaterais podem ser aumentados ou prolongados pela administração simultânea desses agentes.

Como o pH do estômago também muda, isso leva à absorção de outros medicamentos pela corrente sanguínea. Isso inclui u. uma. ingestão do agente antifúngico cetoconazol. A cimetidina também aumenta a concentração de glipizida, que tem um efeito redutor do açúcar no sangue. Isso aumenta o efeito de redução do açúcar no sangue.