Ganciclovir

Como Ganciclovir é chamado de virostat. Ele funciona contra o vírus do herpes.

O que é ganciclovir?

O ganciclovir é um análogo da nucleobase guanina. Como antiviral, é usado para tratar infecções causadas por vírus do herpes. A droga foi aprovada na Europa na década de 1980.

Na Alemanha, o medicamento é usado com os nomes de produto Virgan® e Cymeven®. Existe uma relação estrutural entre os antivirais ganciclovir, penciclovir e aciclovir.

Efeito farmacológico

Como agente virostático, o ganciclovir tem a propriedade de inibir o crescimento de vírus. A droga desenvolve seu efeito principalmente contra os vírus do herpes, que incluem toda a família dos vírus do herpes humano. Seus efeitos contra o citomegalovírus (CMV) são particularmente pronunciados. Por esse motivo, a medicina costuma usar contra esse germe.

Depois que o ganciclovir entra no corpo do paciente, ocorre uma alteração química. O resultado é a forma eficaz do virostat, que é o trifosfato de ganciclovir. Esta substância é formada principalmente nas células do corpo infectadas por vírus. O fármaco é fosforilado por diferentes quinases, que são utilizadas para a posterior incorporação ao DNA dos vírus.

O ganciclovir é muito semelhante ao bloco de construção do DNA viral guanina. Essa incorporação incorreta resulta na quebra da cadeia, uma vez que o ganciclovir como polimerase viral não é reconhecido como um bloco de construção. Portanto, não há mais replicação do DNA do vírus. O vírus não pode mais se multiplicar.

No entanto, uma das desvantagens do ganciclovir é que seus efeitos não são direcionados. O antiviral não só inibe o crescimento de vírus, mas também tem um efeito negativo nos processos metabólicos das células saudáveis ​​do corpo. A consequência disso pode ser alguns efeitos colaterais graves.

A biodisponibilidade oral do ganciclovir é baixa e é de apenas 5 por cento. Por esse motivo, geralmente é administrado por via intravenosa. Os antivirais são excretados do corpo quase inalterados pelos rins. Se a função renal estiver normal, a meia-vida de eliminação é de 1,5 a 3 horas.

Aplicação e uso médico

As áreas de aplicação do ganciclovir incluem principalmente doenças causadas pelo vírus herpes humano 5 (HHV 5). É também conhecido como citomegalovírus. Via de regra, as indicações são deficiência imunológica (como a AIDS) e transplantes de órgãos.

Como gel para os olhos, o ganciclovir também é adequado para o tratamento do herpes ocular (ceratite herpética). Além disso, existem tratamentos experimentais de degenerações malignas pelas quais os vírus oncolíticos são responsáveis. O ganciclovir também é usado em bioquímica para seleção negativa.

Devido à baixa biodisponibilidade oral do virostat, o paciente geralmente recebe duas doses únicas por dia, que são 5 miligramas por quilo de peso corporal. A administração ocorre como uma infusão em intervalos de tempo de 12 horas. A infusão é administrada por uma veia grande.

No entanto, o ganciclovir também pode ser administrado por via oral. Nesse caso, o paciente ingere 1 grama por dia entre as refeições. Desde 2006, as formas farmacêuticas externas em forma de gel para os olhos também são oferecidas na Alemanha.

Riscos e efeitos colaterais

Como o ganciclovir tem propriedades tóxicas significativamente mais altas do que outros antivirais, como o aciclovir, há um risco maior de efeitos colaterais, que podem ser muito diversos. Freqüentemente, há uma redução de certos glóbulos brancos, diarreia, dificuldades respiratórias, falta de glóbulos brancos, perda de apetite, infecções fúngicas na boca, dores de cabeça, problemas de sono, infecções do trato urinário, celulite, distúrbios de ansiedade, depressão, confusão, dor abdominal, náuseas, vômitos, tosse , Dificuldade em engolir e prisão de ventre.

Outros efeitos colaterais indesejáveis ​​são distúrbios do pensamento, anorexia, inflamação da pele, coceira, suores noturnos, dor de ouvido, distúrbios dos nervos, distúrbios do fígado, dores musculares, dores nas costas, febre, fadiga, rigidez, dor no peito, fraqueza e perda de peso.

O descolamento da retina e o envenenamento do sangue (sepse) são possíveis. Também ocorrem arritmias cardíacas ocasionais, perda de audição, distúrbios visuais, reações alérgicas graves, azia, queda de cabelo, infertilidade masculina, insuficiência renal e psicose.

Se o paciente sofre de alergia ou hipersensibilidade ao ganciclovir ou a outros antivirais como valaciclovir, valganciclovir e aciclovir, o medicamento nunca deve ser administrado a ele. Isso também se aplica se houver uma deficiência pronunciada de plaquetas ou glóbulos brancos ou se o nível de hemoglobina estiver muito baixo.

Uma dosagem cuidadosa pelo médico é necessária em caso de disfunção renal. Nesses casos, o profissional médico deve pesar os riscos e benefícios entre si.

Em nenhuma circunstância o ganciclovir deve ser usado durante a gravidez e a amamentação, pois isso pode causar danos graves ou malformações à criança. Ao tomar o produto, é recomendada uma contracepção consistente. O ganciclovir também não é adequado para crianças com menos de 18 anos.

O uso concomitante de ganciclovir com certos outros medicamentos pode causar interações. Freqüentemente, há um risco de aumento da interrupção da formação de células sanguíneas. O risco é particularmente alto com agentes usados ​​para tratar o câncer. Estes incluem citostáticos, como vimblastina e vincristina, bem como drogas quimioterápicas, como pentamidina e dapsona. Também existe o risco de agentes antifúngicos, como flucitosina e anfotericina B.

Não é recomendado dar ganciclovir com o ingrediente ativo zidovudina, que também é usado para combater vírus. No caso de uma combinação, o paciente corre o risco de graves danos à formação de células sanguíneas. Se o ganciclovir for administrado ao mesmo tempo que as cefalosporinas ou penicilinas, existe o risco de convulsões.