Fenotiazinas

Em Fenotiazinas é um subgrupo das tiazinas. Eles são usados ​​principalmente como neurolépticos.

O que são fenotiazinas?

As fenotiazinas são derivados da fenotiazina com relevância farmacológica. Na medicina, eles são usados ​​como neurolépticos. Lá eles também estão como neurolépticos tricíclicos conhecido.

A história das fenotiazinas pode ser rastreada até o início da química orgânica.Em 1865, o químico alemão August Kekule (1829-1896) apresentou a tese de que os átomos de carbono estão localizados em sistemas de anéis dentro de substâncias orgânicas. Isso foi inicialmente importante para a indústria de tintas, que produziu os corantes tionina e azul de metileno a partir de 1876. Ambos tinham uma estrutura fenotiazina. Mais tarde, a medicina tentou tratar doenças como depressão, dor de cabeça e malária com azul de metileno, mas acabou sem sucesso.

No início do século 20, as fenotiazinas pareciam esquecidas e eram principalmente utilizadas na medicina veterinária para o tratamento de vermes. Em humanos, por outro lado, as terapias foram evitadas devido à toxicidade excessiva. A partir da década de 1940, entretanto, a pesquisa médica começou a se concentrar novamente nas fenotiazinas. A farmacêutica francesa Rhone-Poulenc finalmente descobriu as fenotiazinas que tinham propriedades anti-histamínicas. Isso levou à síntese de neurolépticos em 1950.

Efeito farmacológico

A fenotiazina é usada como composto inicial para vários neurolépticos. O que se quer dizer é uma conexão tricíclica. Seu anel do meio tem um átomo de enxofre e um átomo de nitrogênio como um heterociclo. As fenotiazinas têm afinidade pelos receptores de dopamina. Portanto, eles são capazes de bloqueá-los. Mas outros neurotransmissores, como noradrenalina, histamina e serotonina, também são inibidos por eles.

A estrutura básica das fenotiazinas consiste em três anéis. Dependendo da substituição da estrutura básica, é feita uma distinção entre três grupos fenotiazínicos. Existem fenotiazinas com uma cadeia em série alifática, cadeia lateral piperidil e cadeia lateral piperazinil. As fenotiazinas alipáticas têm fortes efeitos sedativos, embora possam causar efeitos colaterais na área vegetativa.

As fenotiazinas alifáticas incluem promazina, levomepromazina, clorpromazina, triflupromazina, prometazina e profenamina. As piperidilfenotiazinas, como a tioridazina, a mesoridazina e a periciazina, têm um efeito calmante moderado.

Em contraste, as piperazinilfenotiazinas têm apenas efeitos sedativos e anti-histamínicos fracos. Em troca, entretanto, eles desenvolvem um pronunciado efeito antiemético e antipsicótico. Seus representantes incluem perfenazina, flufenazina, proclorperazina e trifluoperazina.

Além disso, as fenotiazinas podem ter um efeito anestésico local, anti-adrenérgico e bloqueador de gânglios, o que significa que têm um espectro mais amplo do que outros neurolépticos.

A degradação das fenotiazinas ocorre no fígado. A eficácia farmacológica dos metabólitos ainda não foi esclarecida. A droga é excretada lentamente do corpo através dos rins.

Aplicação e uso médico

Na medicina, as fenotiazinas podem ser utilizadas em diferentes áreas. Eles servem como neurolépticos para o tratamento de psicoses e, portanto, influenciam a psique do paciente. Eles são particularmente adequados para a terapia da esquizofrenia para combater alucinações e delírios.

Além disso, as fenotiazinas podem ser administradas como sedativos. Como antieméticos, eles combatem as tonturas e os vômitos, enquanto os anti-histamínicos tratam as reações alérgicas.

Uma fenotiazina particularmente testada e comprovada é a prometazina de baixa potência, usada com sucesso contra a agitação e a ansiedade por décadas.

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Riscos e efeitos colaterais

Como antagonistas da dopamina, as fenotiazinas podem causar vários efeitos colaterais, alguns dos quais são graves. Estes incluem efeitos motores extrapiramidais, como distonia, discinesia precoce, discinesia tardia, inquietação e sintomas de Parkinson, como tremores, rigidez e imobilidade patológica.

Esses efeitos indesejáveis ​​podem ser atribuídos ao bloqueio de substâncias altamente eficazes nos receptores de dopamina. As fenotiazinas do tipo clorpromazina também podem perturbar a regulação do calor do corpo. Outros ingredientes ativos desse tipo, por sua vez, desencadeiam uma síndrome do QT longo, que causa arritmias cardíacas graves que podem ser fatais.

As fenotiazinas também causam efeitos colaterais psicológicos, como distúrbios da pulsão, empobrecimento da vida emocional e inquietação no reino do possível. Alguns pacientes desenvolvem dependência psicológica da droga.

No caso de efeitos colaterais orgânicos, existe o risco de os rins e o fígado serem afetados. Uma overdose de fenotiazinas também é considerada um perigo para a saúde. Podem ser desencadeados sintomas como distúrbios visuais, tremores, pressão arterial muito baixa, palpitações, sonolência, distúrbios da coordenação motora, cãibras, excitação psicomotora e alucinações. Algumas pessoas até entraram em coma.