Farmacocinética

Sob o termo Farmacocinética todos os processos são resumidos aos quais as substâncias medicinais do corpo estão sujeitas. É sobre como o corpo afeta as drogas. Em contraste, a influência dos ingredientes ativos no organismo é denominada farmacodinâmica.

O que é farmacocinética?

A farmacocinética descreve a liberação, absorção, distribuição, metabolismo bioquímico e excreção de drogas no corpo. Em suma, este processo geral é chamado LADME designadas. A palavra LADME é composta pelas primeiras letras dos termos ingleses para liberação (liberação), captação (absorção), distribuição (distribuição), metabolismo e excreção.

Os termos farmacocinética e farmacodinâmica não devem ser confundidos. A descrição da farmacocinética não é sobre o mecanismo de ação do fármaco, mas sobre sua mudança sob a influência do organismo. Por outro lado, o mecanismo de ação da droga no órgão-alvo é descrito sob o termo farmacodinâmica. A farmacocinética foi estabelecida em 1953 pelo pediatra alemão Friedrich Hartmut Dost como resultado de seu conhecimento de que as doses recomendadas de medicamentos para adultos e crianças devem ser determinadas de acordo com princípios diferentes.

Função, efeito e objetivos

As cinco fases da farmacocinética são divididas nas fases de invasão e evasão. A fase de invasão inclui liberação, captação e distribuição. Nesta fase, a substância ativa é fornecida ao organismo. O metabolismo e a excreção de drogas fazem parte da fase de evasão (execução do corpo).

A liberação (liberação) do ingrediente ativo é necessária se o medicamento ainda não estiver na forma dissolvida. A libertação é a etapa que determina o ritmo de todo o processo. Portanto, a forma farmacêutica do medicamento deve ser adaptada à velocidade desejada de sua eficácia. Uma vez que a eficácia rápida é desejada na dor aguda, comprimidos de liberação rápida ou comprimidos efervescentes são administrados aqui. Se sintomas como náuseas e vômitos também ocorrerem, a administração de supositórios faz mais sentido, apesar da liberação mais lenta do ingrediente ativo.

Existem desafios especiais com a necessidade de entrega de medicamentos modificados. Isso é, por exemplo B. o caso se o ingrediente ativo foi destruído pelo ácido gástrico. Aqui, sua liberação só pode ocorrer após o comprimido ou cápsula passar pelo estômago. Este objetivo pode ser alcançado pela formulação apropriada do comprimido com uma camada protetora resistente ao ácido. A camada protetora é então dissolvida no intestino delgado. Além disso, os chamados comprimidos de liberação prolongada podem garantir uma liberação retardada do ingrediente ativo, a fim de estender o intervalo de dosagem. Alguns sistemas terapêuticos dependem da liberação controlada do ingrediente ativo por um longo período de tempo.

Na segunda etapa, o ingrediente ativo é absorvido pela corrente sanguínea. Se o medicamento for administrado na forma líquida e dissolvida, a etapa de liberação anterior é omitida. O processo de reabsorção pode ocorrer por vários mecanismos, como difusão passiva através das membranas celulares, difusão mediada por carreadores, transporte ativo ou fagocitose. Muitos fatores físicos ou químicos influenciam a absorção. O tamanho e o fluxo sanguíneo da área de absorção, bem como o tempo de contato com ela, desempenham um papel importante.

Um contato encurtado pode resultar, por exemplo, de uma passagem intestinal muito rápida no caso de diarréia, em que a eficácia do medicamento é severamente limitada. Na terceira etapa, o ingrediente ativo circula no sangue e, assim, é distribuído por todo o corpo. É assim que ele chega ao órgão alvo. A distribuição também depende de muitos parâmetros, como solubilidade, estrutura química ou capacidade de se ligar às proteínas plasmáticas. A estrutura dos órgãos, o valor do pH e a permeabilidade das membranas também desempenham um papel. Na quarta etapa, o denominado metabolismo do ingrediente ativo ocorre principalmente no fígado.

Ele é primeiro funcionalizado e, em seguida, hidrofilizado em uma etapa posterior. Durante a funcionalização, ocorrem reações de oxidação ou redução ou hidrólise. O ingrediente ativo se torna ineficaz ou até aumenta seu efeito. Em alguns casos, as toxinas também podem ser produzidas durante o metabolismo. Durante a hidrofilização, a substância medicinal recebe um grupo funcional que a torna solúvel em água. O produto da reação pode então ser excretado na urina na quinta etapa da farmacocinética.

Riscos, efeitos colaterais e perigos

Cada fase da farmacocinética de um medicamento também apresenta riscos para o organismo. A fase de liberação por si só determina a eficácia da ação do medicamento. No pior caso, o medicamento pode permanecer completamente ineficaz se a forma de dosagem for inadequada.

Além disso, a indústria farmacêutica também se depara com o desafio de formular comprimidos ou cápsulas de forma que desenvolvam seu efeito no momento certo ou sejam eficazes por um período de tempo mais longo. A absorção dos ingredientes ativos também pode ser perturbada por doenças intestinais. Nestes casos, outras formas farmacêuticas devem ser encontradas para o medicamento. Quando os medicamentos são distribuídos no corpo, às vezes podem se acumular em certos órgãos. As drogas solúveis em gordura, em particular, são armazenadas no tecido adiposo e muitas vezes só podem ser removidas do corpo muito lentamente.

Os maiores problemas podem surgir com o metabolismo dos ingredientes ativos. As substâncias quimicamente modificadas freqüentemente também têm outros efeitos no organismo. Muitos efeitos colaterais resultam de produtos de decomposição especiais de drogas. Às vezes, o metabolismo até aumenta o efeito. Se vários medicamentos forem tomados ao mesmo tempo, o metabolismo pode variar em taxas diferentes. As drogas metabolizadas mais lentamente se acumulam e seus efeitos são intensificados. A farmacocinética pode explicar muitos efeitos colaterais de medicamentos e reações cruzadas entre diferentes medicamentos.