Procainamida

Procainamida é um medicamento do grupo dos antiarrítmicos. A substância é utilizada principalmente na terapia de arritmias cardíacas.

O que é procainamida?

A procainamida é um antiarrítmico de classe Ia. Isso piora a excitabilidade das células cardíacas e, portanto, leva a uma extensão do potencial de ação. Como resultado, as células do coração não são excitáveis ​​e não há atividades cardíacas desnecessárias.

A classe I dos antiarrítmicos corresponde ao grupo dos bloqueadores dos canais de sódio. No entanto, a procainamida não é a primeira escolha, mas na Europa é usada quase exclusivamente como um antiarrítmico de reserva.

A biodisponibilidade da procainamida é de 80 por cento, apenas 20 por cento do ingrediente ativo está ligado às chamadas proteínas plasmáticas no sangue. O metabolismo da droga ocorre principalmente no fígado, através do sistema do citocromo P450 hepático.

A meia-vida plasmática é em média de três horas. Isso significa que, dentro desse período, a concentração de procainamida no plasma sanguíneo cai para a metade de seu valor original. A procainamida é excretada pelos rins.

Efeito farmacológico

A procainamida é um dos bloqueadores dos canais de sódio. Eles também são conhecidos como antagonistas dos canais de sódio. Eles se ligam a um canal de sódio voltagem-dependente, que é responsável pela despolarização dentro da estrutura do potencial de ação. O potencial de ação é um desvio temporário do potencial de membrana de uma célula para a faixa positiva. Sem despolarização suficiente, nenhum potencial de ação e, portanto, nenhuma transmissão de estímulo na área das fibras e células nervosas é possível.

Os bloqueadores dos canais de sódio são divididos em diferentes subclasses de acordo com sua afinidade pelo canal e sua velocidade de ação. A procainamida pertence à classe Ia. Isso bloqueia os canais de sódio e diminui a taxa de despolarização. Ao inibir os canais de potássio, a procainamida também faz com que a duração da repolarização seja prolongada e, em resumo, leva a um prolongamento do potencial de ação.

Aplicação e uso médico

O antiarrítmico foi desenvolvido para o tratamento de arritmias cardíacas. As taquicardias ventriculares e supraventriculares resistentes à terapia estão entre as indicações para o tratamento com procainamida.

As arritmias ventriculares têm sua origem no sistema de condução do coração próximo ao chamado feixe de His, parte do sistema de condução. Com taquicardia ventricular, o coração bate até 320 vezes por minuto. Fala-se aqui de fibrilação ventricular. As taquicardias supraventriculares, por outro lado, desenvolvem-se sobre os ventrículos, na área do nó sinusal ou nos átrios.

A procainamida também é usada para taquiarritmias. Uma taquiarritmia é uma combinação de um distúrbio do ritmo cardíaco (arritmia) e uma taquicardia, ou seja, um batimento cardíaco que é muito rápido.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns da procainamida incluem distúrbios da regulação circulatória e pressão arterial baixa (hipotensão). A febre também pode ocorrer ao tomar o antiarrítmico. Em casos raros, o que é conhecido como agranulocitose pode se desenvolver. Isso leva a uma completa falta de certos glóbulos brancos chamados granulócitos no sangue. Os pacientes sofrem de uma forte sensação de doença, infecções bacterianas com calafrios e febre, bem como necrose das membranas mucosas na área do ânus, genitais e garganta.

Ao induzir anticorpos antinucleares, a procainamida pode provocar lúpus eritematoso sistêmico. É uma doença sistêmica com sintomas como febre, inflamação muscular, vermelhidão perceptível nas bochechas e nariz, alterações renais, queixas neurológicas ou alterações significativas no hemograma.

Os efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com procainamida incluem boca seca, distúrbios do paladar, dor de cabeça e tontura. Náuseas, vômitos e constipação também são potenciais efeitos adversos dos medicamentos.

A procainamida não deve ser usada em casos de hipersensibilidade conhecida. Além da insuficiência cardíaca, as contra-indicações também incluem batimento cardíaco lento. A procainamida também não é adequada para pacientes com distúrbios do sistema de condução do coração, como a síndrome do seio nasal.

A procainamida é tão contra-indicada para tomar nos primeiros três meses como no caso de hipertensão, distúrbios eletrolíticos e asma brônquica grave.

O distúrbio autoimune miastenia gravis, que está associado à paralisia muscular, também é uma das contra-indicações. Além disso, a procainamida não deve ser tomada durante a gravidez ou a amamentação.