Triptan

Como Triptan é o nome de um medicamento usado para tratar dores de cabeça em salvas e enxaquecas. Os triptanos são particularmente adequados para combater ataques de enxaqueca moderados a graves.

O que é triptano?

Triptanos pertencem ao grupo dos medicamentos para enxaqueca e são usados ​​para enxaquecas agudas e dores de cabeça em salvas. Ao estreitar os vasos sanguíneos, eles podem reduzir a inflamação e o desconforto.

A medicina sabe desde o século 19 que os ataques de enxaqueca estão associados à dilatação dos vasos sanguíneos cerebrais e cranianos. Com a observação de que a substância mensageira serotonina também resultou em uma constrição (constrição) dos vasos patologicamente dilatados, o desenvolvimento do triptano da droga começou. No entanto, a serotonina era inadequada como tratamento para enxaquecas devido aos seus graves efeitos colaterais no coração, circulação e estômago. Por esse motivo, a pesquisa médica tentou chegar a um derivado da serotonina com o qual seja possível contrair seletivamente os vasos sangüíneos cerebrais sem causar efeitos colaterais sistêmicos.

No início da década de 1980, um ingrediente ativo, a 5-carboxamidotriptamina, foi descoberto com o qual os receptores 5-HT1 poderiam ser estimulados seletivamente. No entanto, essa substância também apresentou efeitos colaterais sistêmicos no sistema cardiovascular. Portanto, a substância não foi desenvolvida clinicamente.

Pouco tempo depois, um agonista do receptor 5-HT1B / 1D foi descoberto com o medicamento sumatriptano, com o qual é possível contrair seletivamente os vasos sangüíneos cerebrais. Em dezembro de 1992, o sumatriptano foi aprovado como uma preparação para enxaqueca pelo FDA americano.

Sumtriptano, no entanto, tinha a desvantagem de ter apenas biodisponibilidade oral inadequada.Outro ponto negativo foi que o ingrediente ativo não conseguiu atravessar suficientemente a barreira hematoencefálica. Portanto, a pesquisa médica desenvolveu outros triptanos de 2ª geração que tinham melhores propriedades farmacocinéticas.

No final da década de 1990, os triptanos zolmitriptano, rizatriptano e naratriptano chegaram ao mercado. O frovatriptano, almotriptano e eletriptano foram posteriormente desenvolvidos.

Efeito farmacológico

O efeito dos triptanos individuais é baseado na ligação aos receptores 5-HT-1B, 5-HT1D e 5-HT1F. Isso leva a uma vasoconstrição (vasoconstrição) dos vasos sanguíneos cerebrais. Ao mesmo tempo, a liberação de mediadores inflamatórios como o CGRP e a substância P é inibida. A propagação dos estímulos de dor através do córtex cerebral é retardada pelos triptanos.

Infelizmente, os triptanos não têm o mesmo efeito positivo em todos os pacientes. Aproximadamente um terço de todas as pessoas que sofrem de enxaqueca respondem bem ao ingrediente ativo, enquanto um outro terço pelo menos alivia a dor. No terço restante, os triptanos não surtem efeito algum.

Se um efeito analgésico for observado, ele geralmente se instala após três a quatro horas. No entanto, muitos pacientes voltam a sofrer de cefaleia apenas algumas horas após a administração do medicamento para a enxaqueca.

O mecanismo de ação dos diferentes triptanos é idêntico. No entanto, existem diferenças nas propriedades farmacocinéticas. Isso inclui o início e a duração do efeito, bem como o tempo de eliminação.

Aplicação e uso médico

Os triptanos são usados ​​contra ataques de enxaqueca agudos moderados e graves. No entanto, eles não são adequados para prevenir enxaquecas. Eles também podem ser usados ​​para tratar dores de cabeça em salvas.

O uso de triptanos pode ser feito de diferentes maneiras. Estão disponíveis comprimidos convencionais, comprimidos orodispersíveis, comprimidos solúveis em água, sprays nasais, supositórios, seringas pré-cheias e injetores sem agulha.

Recomenda-se tomar os triptanos somente após a fase da aura, quando se inicia a fase da dor de cabeça. Quanto mais cedo for tomado, maiores serão as chances de sucesso terapêutico. No entanto, os triptanos não devem ser administrados mais de dez vezes por mês, caso contrário, existe o risco de cefaleia induzida por medicamentos.

Com exceção do naratriptano, os triptanos são sujeitos a receita médica na Alemanha.

Riscos e efeitos colaterais

Tomar triptanos pode estar associado a efeitos colaterais indesejáveis. Estes incluem principalmente tonturas, fraqueza leve, sensações anormais como formigamento, náusea leve e sensação de calor.

Em alguns casos, também é possível um aumento temporário da pressão arterial ou um ataque de angina. Acredita-se que esses efeitos colaterais sejam devidos à estimulação dos receptores 5-HT1B / 1D no sistema cardiovascular. Distúrbios do músculo esquelético, distúrbios circulatórios ou arritmias cardíacas podem ocorrer apenas muito raramente.

A ingestão de triptanos, devido aos seus efeitos vasoconstritores, não é adequada se o paciente sofre de doenças vasculares, hipertensão ou doença arterial coronariana (DCC). Outras contra-indicações incluem a síndrome de Raynaud, um ataque cardíaco anterior e disfunção renal e hepática grave. Não é recomendado tomar triptanos durante a gravidez e amamentação.

Recomenda-se também precaução contra interações com outros medicamentos. Os espasmos das artérias coronárias podem ocorrer por meio do uso conjunto de alcalóides da cravagem, como a ergotamina, que também são medicamentos para enxaqueca. Por este motivo, deve-se evitar tomá-los juntos. A administração de inibidores da MAO freqüentemente resulta em uma decomposição mais lenta dos triptanos do organismo.