Diltiazem

Como Diltiazem é chamado de um certo bloqueador dos canais de cálcio. O medicamento é usado para tratar doenças cardiovasculares.

O que é diltiazem?

O diltiazem é um antiarrítmico que é um dos antagonistas do cálcio ou bloqueadores dos canais de cálcio. O ingrediente ativo tem propriedades vasodilatadoras e retarda o desempenho do nó AV do coração. Além disso, o diltiazem pertence às benzotiazepinas.

O diltiazem foi aprovado na Europa no início dos anos 1980. O produto é usado principalmente contra doenças cardiovasculares e é oferecido pela empresa farmacêutica Pfizer na Alemanha sob o nome Dilzem®. Além disso, vários outros fornecedores vendem o medicamento como genérico.

Efeito farmacológico

O diltiazem é um bloqueador dos canais de cálcio. O ingrediente ativo é capaz de combinar todas as três propriedades ativas dos bloqueadores dos canais de cálcio. Em primeiro lugar, a necessidade de oxigênio do coração é reduzida e o fluxo sanguíneo para o músculo cardíaco é aumentado. Isso tem a vantagem de que os ataques de angina de peito podem ser reduzidos ou mesmo completamente evitados. Ao mesmo tempo, o Diltiazem desenvolve o seu efeito nos vasos sanguíneos, expandindo-os. Isso reduz a pressão alta.

O diltiazem tem outro efeito positivo no músculo cardíaco, tornando o medicamento adequado para o tratamento de arritmias cardíacas. Quando administrado em doses clinicamente apropriadas, o agente atua diminuindo a frequência cardíaca. Desta forma, ocorre um atraso na transmissão da excitação entre as câmaras do coração e o átrio, o que por sua vez resulta em um alívio significativo do coração.

Como um bloqueador dos canais de cálcio, o diltiazem bloqueia canais especiais dentro das paredes das células musculares que permitem que o cálcio flua para as células. O cálcio dentro das células tensiona as células musculares, o que leva ao estreitamento dos vasos sanguíneos. No entanto, devido ao efeito do diltiazem, as células musculares podem relaxar e os vasos se expandir (vasodilatação).

A biodisponibilidade do bloqueador dos canais de cálcio é de cerca de 40%. A droga é metabolizada pelo fígado. A meia-vida plasmática média é de quatro horas. A degradação do diltiazem do corpo ocorre através da urina e das fezes.

Aplicação e uso médico

O diltiazem é administrado contra a hipertensão sem causas orgânicas. Outra indicação importante é a doença cardíaca, que está associada a um suprimento problemático de oxigênio ao músculo cardíaco, bem como a distúrbios circulatórios nos vasos coronários. Esse é o caso da doença arterial coronariana (DCC). O diltiazem é utilizado no tratamento da angina de peito estável, instável e vasoespástica.

Como um antiarrítmico, o diltiazem também pode ser usado contra arritmias cardíacas. O medicamento é adequado para a prevenção da taquicardia supraventricular paroxística. No caso de flutter atrial e fibrilação atrial, o ingrediente ativo pode diminuir a pulsação.

Ocasionalmente, o diltiazem é usado após um transplante de rim para combater a rejeição do órgão transplantado. Também pode reduzir a toxicidade da ciclosporina A durante o tratamento imunossupressor.

O diltiazem também pode ser administrado externamente. O ingrediente ativo é usado na forma de um creme ou pomada para o tratamento de fissuras anais. O medicamento também é adequado para o tratamento de espasmos esofágicos difusos, a fim de provocar relaxamento dos músculos esofágicos.

O diltiazem é geralmente tomado como um comprimido de liberação prolongada que libera continuamente o ingrediente ativo. Para o tratamento de hipertensão e doença arterial coronariana, um comprimido é administrado duas vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para quatro comprimidos de liberação prolongada por dia. Uma vez que a administração de diltiazem é uma terapia de longo prazo, o ingrediente ativo geralmente é tomado de forma permanente.

Riscos e efeitos colaterais

Tomar diltiazem pode causar efeitos colaterais em alguns pacientes. Estes são principalmente cansaço, dor de cabeça, tontura, dor muscular, fraqueza geral, edema dos tornozelos ou pernas, dores nas articulações e reações alérgicas, como erupções cutâneas e comichão. O inchaço dos gânglios linfáticos, doenças autoimunes como o lúpus eritematoso, crescimentos nas gengivas e um aumento dos glóbulos brancos são raros.

Se a dosagem for muito alta, existe o risco de distúrbios de condução cardíaca, queda acentuada da pressão arterial, bradicardias, palpitações, fraqueza do músculo cardíaco, disfunção erétil em homens e desmaios se o coração tiver sido danificado.

Se houver hipersensibilidade ao diltiazem, a pessoa afetada deve abster-se de tomar o bloqueador dos canais de cálcio. O mesmo se aplica no caso de fraqueza do músculo cardíaco, síndrome do nó sinusal (distúrbio de condução do estímulo ao coração), ataque cardíaco agudo, choque e certas arritmias cardíacas com alta frequência de batimentos cardíacos. O diltiazem só deve ser administrado cuidadosamente em caso de taquicardia ventricular ou insuficiência hepática.

O bloqueador dos canais de cálcio não deve ser administrado durante a gravidez e a amamentação. Mulheres com potencial para engravidar devem descartar a possibilidade de gravidez antes de iniciar a terapia com diltiazem. O medicamento também não deve ser usado em crianças, pois não há conhecimento suficiente sobre os efeitos do medicamento sobre elas.

As interações também devem ser consideradas ao tomar outros medicamentos ao mesmo tempo. Por exemplo, a administração de anestésicos inalatórios pode levar à parada cardíaca devido ao bloqueio AV e a um aumento do efeito de redução da pressão arterial.

O efeito do diltiazem pode ser potencializado combinando-o com antiarrítmicos como a quinidina ou bloqueadores beta. O efeito do agente é reduzido pela administração simultânea de indutores enzimáticos. Esses incluem uma. Fenitoína, fenobarbital e rifampicina. O diltiazem, por sua vez, pode reduzir os efeitos do lítio.

As soluções alcalinas de infusão e injeção são consideradas incompatíveis com o diltiazem, de modo que não devem ser misturadas com o bloqueador dos canais de cálcio. Caso contrário, existe o risco de floculação com o diltiazem na solução.