Doripenem

Doripenem é um ingrediente ativo que pertence ao grupo dos carbapenêmicos. Doripenem é, portanto, um antibiótico que u. uma. é usado para tratar doenças infecciosas (por exemplo, pneumonia, infecções do trato urinário ou da cavidade abdominal). Na União Europeia, é principalmente administrado por perfusão.

O que é Doripenem?

Doripenem é um antibiótico do grupo dos carbapenêmicos. Este grupo também inclui ingredientes ativos como ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem e meropenem. Todos eles têm uma ampla gama de efeitos antimicrobianos. Ou seja eles podem ser usados ​​contra uma ampla variedade de bactérias.

Doripenem é vendido na Alemanha e na Áustria com o nome comercial Doribax®. Em química e farmacologia, a fórmula empírica C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 é usada para descrever a substância. A massa moral de Doripenem é 420,50 g / mol.

O medicamento é usado para tratar várias doenças infecciosas. Na prática médica, Dorpipenem é vendido como um pó branco a ligeiramente amarelado. Este é processado em uma solução para perfusão antes da administração, visto que a administração na União Europeia é feita por via parenteral ("após o intestino"). O ingrediente ativo é geralmente considerado bem tolerado.

Efeito farmacológico

Doripenem atinge seu efeito antibacteriano tornando impossível a síntese da parede celular das bactérias afetadas. O ingrediente ativo é resistente a máscaras de beta-lactase e beta-lactamases estendidas (ESBL). Isso é típico para antibióticos do grupo carbapenem. Ertapenem, Imipenem e Doripenem funcionam de maneira semelhante. Por sua estrutura química, Doripenem é semelhante ao Meropenem, outro representante dos carbapenêmicos.

Doripenem possui um amplo espectro de atividades. Pode ser usado para matar bactérias gram-positivas e gram-negativas. Todas as bactérias que se coram de azul sob o microscópio de luz durante a coloração diferencial (coloração de Gram) são gram-positivas. Da mesma forma, as bactérias que ficam vermelhas são chamadas de gram-negativas. Doripenem também atua contra aneróbios, que incluem vários germes hospitalares resistentes a outros antibióticos.

No entanto, como todos os outros representantes dos carbapenêmicos, Doripenem é ineficaz contra estafilococos resistentes à meticilina. Estudos também relatam que há boa eficácia contra Pseudomonas aeruginosa e enterobactérias. Isto é especial na medida em que outros representantes dos carbapenemes (incluindo ertapenem) não são eficazes contra essas bactérias, ou têm apenas um efeito consideravelmente reduzido.

No corpo, doripenem é metabolizado principalmente pelos rins (renal). O estresse neste órgão é correspondentemente alto. A extensão em que o ingrediente ativo afeta uma gravidez sem perturbações ou o desenvolvimento embrionário ou fetal não é suficientemente conhecida. Portanto, não deve ser usado durante a gravidez. O mesmo se aplica à amamentação.

Aplicação e uso médico

Doripenem é administrado para combater todos os tipos de doenças infecciosas. As áreas de aplicação mais importantes em adultos incluem uma infecção complicada (ou seja, não apenas insignificante) do trato urinário, uma infecção intra-abdominal complicada (infecções agudas dentro da cavidade abdominal) e pneumonia nosocomial (infecções agudas ou crônicas do tecido pulmonar).

Doripenem é especialmente prescrito para infecções causadas pelo uso de um ventilador. Isso se deve ao fato de que um efeito comparativamente bom contra germes hospitalares multirresistentes pode ser comprovado.

Doripenem é fornecido como um pó branco a esbranquiçado e transformado numa solução para infecções. Isso ocorre porque a administração geralmente é parenteral e leva cerca de uma hora. Em pacientes gravemente enfermos que sofrem de inflamação dos pulmões (pneumonia), o tempo de infusão é aumentado para até quatro horas. A dose padrão para um adulto saudável de peso médio é de 500 mg. Deve ser repetido a cada oito horas.

Riscos e efeitos colaterais

Doripenem também pode causar efeitos colaterais indesejáveis. Nos estudos, os efeitos colaterais ocorreram em média em um terço das pessoas testadas, razão pela qual o ingrediente ativo é geralmente considerado bem tolerado.

Os efeitos colaterais conhecidos até o momento que podem ser causados ​​por doripenem incluem o desenvolvimento de candidíase oral ou micose da vulva. Ocasionalmente (menos de 1 em 1.000 pacientes, mas mais de 1 em 100), trombocitopenia e neutropenia também ocorreram.

A hipersensibilidade também pode ocorrer. Neste caso, existe uma contra-indicação. Isso significa que não deve ser usado de forma alguma. Doripenem também não deve ser usado se houver hipersensibilidade a outros carbapenemes.

Comum (menos de 1 em 100, mas mais de 1 em 10 pacientes) diarreia, náusea e dor de cabeça. Também deve ser considerada a possibilidade de doripenem desenvolver erupção cutânea.

Doripenem dificilmente é processado através do sistema enzimático do citocromo P450. Portanto, quase não existem interações com outras drogas. No entanto, os níveis séricos devem ser monitorados, pois os carbapenêmicos podem reduzir os níveis séricos de ácido valpróico.

Uma vez que a degradação do doripenem ocorre principalmente através dos rins, é necessária maior precaução no caso de uma disfunção existente. O tratamento deve então ser evitado totalmente ou administrado apenas com uma dose baixa.