Nifedipino

Nifedipino é um medicamento utilizado para baixar a pressão arterial, cujo efeito se baseia no bloqueio do influxo de cálcio nas células musculares dos músculos lisos. O princípio ativo pertence ao grupo dos antagonistas do cálcio do tipo 1,4-di-hidropiridina. O fármaco de uso frequente para hipertensão, perdeu em grande parte a importância devido à curta duração de ação e a alguns efeitos colaterais.

O que é nifedipina?

A nifedipina pertence ao grupo das diidropiridinas. Os representantes desta classe de ingredientes ativos reduzem a pressão arterial ao inibir o influxo de cálcio nos canais de cálcio dos músculos lisos. A substância ativa nifedipina é considerada a substância principal de um dos três tipos estruturais de bloqueadores dos canais de cálcio.Esses são os medicamentos anti-hipertensivos do tipo nifedipina. Os outros dois bloqueadores dos canais de cálcio pertencem às fenilalquilaminas (tipo verapamil) e às benzotiazepinas (tipo diltiazem).

Os mecanismos de ação desses três tipos são diferentes. As diidropiridinas garantem vasodilatação, enquanto as fenilalquilaminas diminuem a frequência cardíaca e as benzotiazepinas combinam os dois mecanismos.

A nifedipina é um pó amarelado e insolúvel em água. A substância também é muito sensível à luz. No fígado, o ingrediente ativo é decomposto muito rapidamente pela enzima CYP3A4 e, portanto, está sujeito a uma restrição considerável na biodisponibilidade devido a um alto metabolismo de primeira passagem.

Efeito farmacológico

O efeito da nifedipina é baseado na inibição do influxo de cálcio nas células da musculatura lisa vascular através dos canais de cálcio. A nifedipina, portanto, atua como um bloqueador dos canais de cálcio. O influxo de íons de cálcio nas células musculares altera a tensão elétrica e os músculos estão sujeitos à contração. No que diz respeito aos músculos vasculares, isso significa um estreitamento dos vasos sanguíneos com o aumento da pressão arterial.

Esse influxo de cálcio faz parte do sistema regulatório normal da corrente sanguínea. No entanto, se houver hipertensão essencial (pressão alta) ou outras doenças baseadas em distúrbios circulatórios, apenas uma expansão e relaxamento dos vasos sanguíneos podem normalizar a pressão arterial. Este relaxamento dos músculos vasculares é obtido inibindo o influxo de cálcio nas células do músculo vascular.

A nifedipina apenas inibe os canais de cálcio do tipo L. O canal de cálcio do tipo L é dependente da voltagem e está localizado na membrana celular dos túbulos T das células musculares. O influxo de íons cálcio no citoplasma das células musculares é controlado pela despolarização da membrana celular por meio da ativação do receptor de rianodina. Como o receptor de rianodina está intimamente relacionado ao receptor de dihidropiridina, as dihidropiridinas podem interromper o influxo de cálcio na célula. Como o canal é desativado lentamente, é conhecido como canal de longa duração ou L.

A nifedipina afeta principalmente as células do músculo vascular, mas não as células do músculo cardíaco. No entanto, o organismo tenta neutralizar a queda da pressão arterial dentro da estrutura dos mecanismos reguladores. Isso pode levar a efeitos colaterais que podem ser perigosos se o sistema circulatório estiver instável.

Aplicação e uso médico

Devido ao seu efeito anti-hipertensivo, a nifedipina é usada para hipertensão arterial essencial, emergências hipertensivas, síndrome de Raynaud e angina de peito estável. Este medicamento também é frequentemente usado em casos de parto prematuro. Também pode ser usado em cremes para fissuras anais. Os cremes contêm 0,2 por cento de nifedipina.

A hipertensão essencial, também chamada de hipertensão essencial, não existe por causa aparente. A nifedipina ajuda aqui, relaxando os músculos vasculares. Em uma emergência hipertensiva, ocorre repentinamente hipertensão arterial grave, que pode até danificar órgãos internos. Nessa condição ameaçadora, a pressão arterial deve ser reduzida rapidamente para evitar maiores danos. A nifedipina é mais adequada para isso.

A crise hipertensiva, estágio preliminar da emergência hipertensiva, manifesta-se por angina de peito, tonturas, dificuldades respiratórias, hemorragias nasais, estados confusionais até coma, comportamento urinário e distúrbios visuais.

A síndrome de Raynaud, por outro lado, é um distúrbio circulatório arterial nos dedos. As pontas dos dedos são brancas e frias porque seu fluxo sanguíneo é perturbado pelas cãibras dos músculos vasculares. O uso de nifedipina tem sua eficácia comprovada na síndrome de Raynaud. A nifedipina também pode ser usada para tratar a angina de peito estável.

Para obter um efeito duradouro, a nifedipina é agora administrada na forma retardada. A liberação lenta de nifedipina é garantida com os comprimidos de liberação prolongada, de modo que novos ingredientes ativos estejam sempre disponíveis após o rápido declínio na eficácia devido ao efeito de primeira passagem.

Riscos e efeitos colaterais

No passado, a nifedipina era usada principalmente para reduzir a pressão arterial. Nesse ínterim, entretanto, a nifedipina perdeu sua importância marcante, pois por um lado ela só funciona por um curto período de tempo na forma de liberação sustentada devido ao mecanismo de primeira passagem e, por outro lado, seus efeitos colaterais e contra-indicações têm sido cada vez mais reconhecidos.

O ingrediente ativo atua apenas para relaxar os músculos vasculares e não tem influência significativa na frequência cardíaca. No entanto, o forte aumento da droga leva a uma queda rápida da pressão arterial, o que provoca contra-reações no corpo. Por exemplo, a nifedipina é contra-indicada na angina de peito instável, à medida que se desenvolve taquicardia reflexa, que nessa condição pode ser fatal.

Hoje em dia são frequentemente utilizados os antagonistas do cálcio de segunda geração, que são armazenados nas membranas devido à sua solubilidade em gordura e, portanto, liberados mais lentamente. A menor exposição a esses medicamentos também reduz o risco de taquicardia reflexa.

Além da angina de peito instável, a nifedipina também é contra-indicada para ataques cardíacos, estenoses valvares aórticas de alto grau, estados de choque ou quando certos medicamentos, como rifampicina, são administrados.

Os efeitos colaterais comuns ao tomar nifedipina são dor de cabeça, rubor e fraqueza geral. Dor abdominal, gases, constipação, nervosismo, anorexia, sudorese, cãibras musculares, febre, poliúria ou distúrbios visuais são menos comuns. A taquicardia reflexa também é um dos efeitos colaterais mais raros.