Butirofenona

Butirofenona é um agente farmacológico que é a substância básica para todo um grupo de medicamentos chamados butirofenonas. As butirofenonas são utilizadas, entre outras coisas, como antipsicóticos para o tratamento da esquizofrenia e mania. Eles agem como antagonistas do neurotransmissor dopamina.

O que é butirofenona?

A butirofenona é a substância principal de toda uma gama de ingredientes ativos chamados butirofenonas. Todas as butirofenonas são caracterizadas pela mesma estrutura química básica. O nome exato da butirofenona é 1-fenilbutan-1-ona de acordo com a nomenclatura química.

As butirofenonas são usadas principalmente como neurolépticos (antipsicóticos). Entre esses neurolépticos, há ingredientes ativos de alta e média e baixa potência. Só o fato de pertencer ao grupo das butirofenonas nada diz sobre a força da eficácia dos compostos. As poderosas butirofenonas incluem haloperidol, benperidol, trifluperidol e bromperidol. Outros ingredientes ativos como Droperidol, Melperon ou Pipamperon têm eficácia média ou fraca.

Algumas butirofenonas têm um efeito antiemético além do efeito antipsicótico. Como antieméticos, esses medicamentos podem suprimir náuseas e náuseas, entre outras coisas.

As butirofenonas têm sido usadas desde meados da década de 1950, inicialmente para fins de pesquisa, e desde o início da década de 1960 também para uso clínico em psiquiatria.

Efeito farmacológico

A forma como as butirofenonas atuam é baseada em sua forte afinidade pelos receptores de dopamina. Quando usados, competem com a dopamina pelos receptores correspondentes. O resultado é uma inibição do efeito da dopamina. A dopamina é um neurotransmissor versátil, particularmente conhecido por seu efeito estimulante. É por isso que é popularmente conhecido como o hormônio da felicidade. Sua principal função é aumentar a motivação e o impulso.

No entanto, se muita dopamina é liberada, ocorrem sintomas psicóticos que podem ser atribuídos ao complexo de doença da esquizofrenia. Quatro diferentes vias de ação da dopamina são conhecidas no organismo. Estes incluem o sistema mesolímbico, o sistema mesostriatal, o sistema mesocortical e o sistema tuberoinfundibular.

O sistema mesolímbico também é conhecido como sistema de recompensa positiva, pois está significativamente envolvido no desenvolvimento de emoções positivas, como a alegria. Com a hiperatividade nessa área, entretanto, são gerados os sintomas positivos da esquizofrenia, que estão associados a percepções excessivas e mal interpretadas. O sistema mesostriatal, por sua vez, desempenha um papel importante no controle do movimento e, no caso de hipofunção, causa os sintomas da doença de Parkinson devido à atividade insuficiente da dopamina. O sistema mesocortical controla as chamadas funções executivas, que se expressam nos processos mentais e cognitivos superiores. Afinal, o sistema tuberoinfundibular é responsável pela liberação de prolactina.

Como parte do bloqueio do efeito da dopamina pelas butirofenonas, todos esses processos são influenciados ao mesmo tempo. Desta forma, a hiperatividade da dopamina pode ser aliviada, mas ao mesmo tempo o efeito reduzido da dopamina em certas áreas do sistema leva a efeitos colaterais indesejáveis.

Aplicação e uso médico

Todos os ingredientes ativos da classe das butirofenonas são antagonistas do neurotransmissor dopamina e são usados ​​em casos de hiperatividade da dopamina. Como a hiperatividade da dopamina no sistema mesolímbico leva aos sintomas positivos da esquizofrenia, as butirofenonas são usadas nesses casos como psicotrópicos para aliviar os sintomas.

Ao mesmo tempo, algumas butirofenonas também têm um bom efeito contra náuseas e vômitos. No entanto, o efeito dos ingredientes ativos individuais é diferente. Isso depende, entre outras coisas, de sua afinidade pelos receptores de dopamina. Haloperidol e benperidol estão entre os antipsicóticos altamente eficazes. O haloperidol inicialmente tem um efeito calmante após o tratamento. O efeito antipsicótico real ocorre apenas após alguns dias. A droga é, portanto, freqüentemente usada nas fases agudas da esquizofrenia e mania.

O benperidol, por outro lado, passou a ser considerado apenas um medicamento de reserva, pois, além dos efeitos antipsicóticos desejados, também ocorrem cada vez mais os efeitos colaterais na forma de sintomas do tipo Parkinson. O droperidol tem uma grande influência no centro do cérebro do vômito e é usado principalmente para náuseas e vômitos que são sentidos após as operações.No entanto, também tem muitos efeitos colaterais e não deve ser usado em várias doenças, como mal de Parkinson, depressão, frequência cardíaca baixa ou condições de coma.

O Melperon é usado como um neuroléptico de média ou baixa potência em pacientes idosos para tratar confusão, estados de tensão ou distúrbios do sono. Pipamperon é principalmente calmante, sem grandes efeitos antipsicóticos. É usado principalmente para distúrbios do sono, excitação interna ou aumento da agressividade. Portanto, é frequentemente usado em psiquiatria infantil e adolescente.

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Riscos e efeitos colaterais

As butirofenonas também podem produzir efeitos colaterais significativos, dependendo de sua eficácia. Enquanto as butirofenonas de baixa potência geralmente apresentam apenas efeitos colaterais leves, as butirofenonas de alta potência costumam apresentar efeitos colaterais desagradáveis. Estes são expressos em movimentos involuntários. O paciente está inquieto e não consegue mais controlar seus movimentos repetitivos. Os efeitos colaterais vão na direção de distúrbios do movimento semelhantes aos do Parkinson.

Depressão, convulsões, distúrbios hormonais, distúrbios de formação de sangue e dores de cabeça também são algumas vezes observados. Uma complicação particularmente dramática é a chamada síndrome neuroléptica maligna, que em casos extremos pode ser fatal. Nesta síndrome existem sintomas motores, vegetativos e psicológicos massivos. Embora este efeito colateral seja muito raro, a síndrome pode ser causada pelo uso de qualquer butirofenona se houver um certo risco potencial. A medida mais importante neste caso é a suspensão imediata da medicação correspondente.