Fenitoína

Fenitoína é um medicamento da classe dos anticonvulsivantes. Dependendo do uso, a fenitoína também é contada entre os antiarrítmicos.

O que é fenitoína?

A fenitoína é um medicamento usado principalmente para tratar a epilepsia. A substância também é usada para tratar arritmias cardíacas.

A fenitoína foi sintetizada pela primeira vez em 1908 pelo químico e professor universitário Heinrich Biltz. Para fazer isso, Biltz aqueceu benzila e uréia. Após um rearranjo do ácido benzílico, a fenitoína foi criada. A fenitoína é vendida na Europa sob os nomes comerciais Phenhydan®, Zentropil® ou Epanutin®. Medicamentos genéricos também estão disponíveis. A fenitoína é um derivado da hidantoína. As hidantoínas são compostos heterocíclicos saturados e, por sua vez, são derivados dos imidazóis.

A biodisponibilidade da fenitoína é boa. A droga é metabolizada no fígado. Esse metabolismo é dependente da dose e, portanto, a meia-vida da droga flutua. A fenitoína é excretada principalmente pelos rins.

Efeito farmacológico

A fenitoína bloqueia os canais de sódio nas células do corpo. O bloqueio dos canais e uma recuperação retardada após a excitação das células impedem um rápido influxo de íons de sódio. Os potenciais de ação são desencadeados pelo influxo de sódio nas células. Por outro lado, se o influxo de sódio for impedido, os potenciais de ação não aumentam tão rapidamente. Por outro lado, os contos de potencial de ação são mais curtos.

Além do influxo reduzido de íons de sódio, há também um aumento do fluxo de saída de íons de potássio. Assim, o limiar do estímulo aumenta. Para que um potencial de ação seja disparado, um estímulo muito mais forte deve atingir a célula-alvo. O potencial de membrana é assim estabilizado pela fenitoína. Em contraste com muitos outros antiarrítmicos, entretanto, a condução AV para o coração não afeta a fenitoína.

Aplicação e uso médico

A fenitoína é usada principalmente no tratamento da epilepsia. É adequado como tratamento de longo prazo para convulsões parciais simples e complexas. As crises focais começam em uma área específica do cérebro e afetam apenas um hemisfério. Eles podem se expressar por meio de espasmos musculares, sensações de formigamento, sensação de calor, dormência, flashes de luz na frente dos olhos ou tontura. Pacientes com crises parciais complexas geralmente perdem a consciência.

A fenitoína também é administrada para crises tônico-clônicas principalmente generalizadas. Essas crises epilépticas também são conhecidas como crises de grande mal. No caso de estado de mal epiléptico, a fenitoína também é aprovada para administração intravenosa. Status epiléptico refere-se a crises epilépticas de longa duração. As crises também podem aparecer em uma série inteira, com o intervalo entre as crises individuais sendo tão curto que as pessoas afetadas não se tornam conscientes. Um estado de mal epiléptico pode, dependendo de sua gravidade, causar danos graves e, no pior dos casos, até ser fatal. No caso de crises generalizadas do tipo ausência, as chamadas crises do pequeno mal, a fenitoína é ineficaz.

Em casos excepcionais, a fenitoína também é usada para tratar condições de dor neurogênica. Devido aos efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com fenitoína, o medicamento só é usado aqui se outras medidas terapêuticas não funcionarem.

A fenitoína também é usada para tratar as chamadas taquicardias ventriculares (coração acelerado). As taquicardias ventriculares são arritmias cardíacas que se originam nos ventrículos. A taquicardia ventricular é uma emergência que geralmente ocorre após a intoxicação digitálica. Glicosídeos digitálicos são usados ​​para tratar doenças cardíacas. Em uma overdose, eles podem levar a arritmias cardíacas com risco de vida.

Riscos e efeitos colaterais

Um efeito colateral típico da fenitoína é a bradicardia. Bradicardia é uma taxa de batimentos cardíacos inferior a 60 batimentos por minuto. Essa desaceleração do batimento cardíaco pode ser muito perigosa, razão pela qual a fenitoína só é administrada sob supervisão cuidadosa. Outros efeitos colaterais são coordenação prejudicada de movimentos com tremores ou distúrbios da marcha, nistagmo, tontura e crescimento gengival.

A anemia também é observada com mais frequência. A osteomalácia também pode ocorrer. Na osteomalácia, os ossos amolecem. A doença é acompanhada por uma dor surda e um risco aumentado de fraturas. Os pacientes que tomam fenitoína também podem desenvolver erupção cutânea em forma de acne. Cabelo que vai além da extensão normal também pode ocorrer em áreas sem pelos. O crescimento do cabelo pode ser local ou afetar todo o corpo, com exceção das palmas das mãos e solas dos pés.

Os efeitos indesejáveis ​​também podem aparecer a nível mental. Isso pode causar perda de percepção e memória. Esses distúrbios intelectuais costumam ser acompanhados de fadiga e dores de cabeça.

A fenitoína freqüentemente interage com outras drogas. O nível ativo é aumentado por anti-histamínicos, antibióticos, benzodiazepínicos, antidepressivos, certos anestésicos, antiinflamatórios e inibidores da bomba de prótons.

Os efeitos da fenitoína são reduzidos pelo álcool, carbamazepina, primidona e fenobarbital. Anticoagulantes orais, anticoncepcionais orais, antidepressivos tricíclicos, verapamil e corticosteroides funcionam menos bem quando combinados com fenitoína.

As contra-indicações para o uso de fenitoína são doença hepática, gravidez, doença da medula óssea, insuficiência cardíaca, bloqueio AV de alto grau do coração e síndrome do seio nasal.